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格岚亭-甲磺酸加替沙星
发布时间：2006/9/9 11:34:00 浏览次数：2114- 基本信息
- 产品类型： 其它
质量标准： 国药准字
零售价格： 76.00
供货价格： 9.00
详情介绍
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加替沙星(Gatifloxacin)是一种含甲氧基的第四代喹诺酮类合成抗菌药物，为日本杏林公司**，美国Bristol-Myers Squibb公司由日本杏林公司购得专利实施权，并获得在北美、拉丁美洲以及大洋州的市场销售权，德国的Gruenenthal公司从日本杏林公司获得在欧洲的销售权。美国Bristol-Myers Squibb公司自1996年由日本杏林公司获得了专利实施权后，迅速开始广泛深入的基础研究和临床研究，于2000年1月20日美国FDA已批准该公司的gatifloxacin上市。
该药物具有优良的药代动力学和药效学特征：抗菌谱广，尤其是增强了对革兰氏阳性菌和厌氧菌的抗菌活性；在体内稳定，口服吸收快，组织分布性好；毒性小，耐受性好，临床疗效高；更高的性和更低的中枢神经和光毒性作用等。作为一种极有前途的新药，主要用于社区获得性肺炎、慢性支气管炎的急性细菌感染、急性上颌窦炎、泌尿道感染及皮肤软组织感染的治疗。
格岚亭---甲磺酸加替沙星（国家一类新药）：为加替沙星的甲磺酸盐，抗菌谱及疗效与国外产品相同；水溶性好（是加替沙星的300倍），吸收好，用量小，生物利用度高；稳定性强，不易破坏。甲磺酸加替沙星胶囊—格岚亭在理化性质、稳定性、药理毒理等方面均具有明显的优势，更有利于口服吸收，有效性大大提高，显示出很高的药物经济学意义。由我公司生产的其口服制剂格岚亭胶囊（0.2g）将会成为国内一个新的广谱、高效、临床使用广泛的喹诺酮类药物。
甲磺酸加替沙星与加替沙星的比较：
稳定性 水溶性 有效剂量（ED50，mg/Kg）
加替沙星 一般 0.15% 1.17
甲磺酸加替沙星 较高 31.25% 0.72
l 药理作用及构效关系：
喹诺酮类药物主要通过影响相关DNA酶，抑制DNA复制而产生抗菌作用。加替沙星化学结构的改进，使其C7甲基增强了对革兰氏阳性菌，尤其是肺炎链球菌以及耐药突变株的抗菌作用；C8位甲氧基可双重作用于DNA旋转酶和IV型拓扑异构酶两个靶位，不容易出现耐药性，对产生单步突变的细菌有良好的抗菌活性。此外，由于C8位已没有卤素侧链，可减少光毒性的发生。N1位的环丙基结构与环丙沙星类似，可增强对革兰氏阴性菌的抗菌活性。
l 抗菌范围
本品抗菌谱较广，其抗菌范围包括以下几个方面：
1、革兰氏阳性菌：金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、溶血葡萄球菌、孔氏葡萄球菌（仅限于对甲氧西林敏感的菌株）、凝固酶阴性葡萄球菌属、肺炎链球菌、溶血性链球菌、血链球菌、米勒链球菌等链球菌属菌株。
2、革兰氏阴性菌：嗜血杆菌属菌（流感和副流感嗜血杆菌）、卡他莫拉菌、奈瑟菌属菌、不动杆菌属菌、肺炎克雷伯菌、阴沟肠杆菌、变形杆菌（奇异变形杆菌和普通变形杆菌）、铜绿假单胞菌、枸橼酸杆菌和大肠埃希菌。
3、厌氧菌：消化链球菌、脆弱拟杆菌、梭状芽孢杆菌等
4、其他微生物：肺炎衣原体、沙眼衣原体、肺炎支原体、嗜肺性军团菌、结核分支杆菌。
l 药代动力学：（吸收良好， 分布广泛， 原型代谢， 半衰期长，生物利用度高）
吸收：口服吸收良好，生物利用度为96%，口服1～2小时后达加替沙星血药峰浓度。每天一次连续用药，第3天时可达血药稳态浓度。400mg每天一次口服，其稳态血药浓度峰值和谷值分别约为4mg/L和0.4mg/L。
分布：加替沙星蛋白结合率约为20%。加替沙星广泛分布于组织和体液中。唾液中药物浓度与血浆浓度相近，而在胆汁、肺泡巨噬细胞、肺实质、肺表皮细胞层、支气管粘膜、窦粘膜、阴道、宫颈、前列腺液、精液等靶组织的药物浓度高于血浆浓度，在大多数部位，组织与血浆浓度比均在1.5以上，尤其在肺实质及肺泡巨噬细胞中可达到很高浓度。
代谢：加替沙星无酶诱导作用。加替沙星在体内代谢极低，主要以原形经肾脏排出。
排泄：口服本品后48小时，药物原形在尿中的回收率达70%以上，加替沙星平均血浆清除半衰期7～14小时。
本药品服后极易被吸收，半衰期约7~14小时，生物利用度高，在大多数部位，组织与血浆浓度比均在1.5以上，尤其在肺实质及肺泡巨噬细胞中可达到很高浓度。本药蛋白结合率低，大部分以原形经肾脏从尿排出，本品在24小时内尿中药物回收率为70%，72小时内约为80%。这些特点**了她在呼吸系统和泌尿系统的高效杀菌作用。
l 药效学研究：
1、体外抗菌作用
1)临床分离菌的敏感分布
经中国医学科学院医药生物技术研究所药理室研究测定，甲磺酸加替沙星和对照品（加替沙星、环丙沙星、氧氟沙星）对临床分离致病菌1113株（其中759株G+需氧菌、325株G-需氧菌、18株淋病奈瑟氏菌、11株厌氧菌)的抗菌活性结果表明甲磺酸加替沙星对G+需氧菌，本品活性与加替沙星相当，优于环丙沙星和氧氟沙星；对G-需氧菌，本品活性与加替沙星和环丙沙星相当，优于氧氟沙星；对厌氧菌，本品的活性是环丙沙星和氧氟沙星的8-16倍。
2、体内试验：
口服甲磺酸加替沙星、加替沙星、环丙沙星和氧氟沙星对小鼠感染四种细菌共八株菌（肺炎链球菌82、肺炎链球菌84、金葡菌16、金葡菌76、大肠埃希氏菌975、大肠埃希氏26、铜绿假单胞菌17、铜绿假单胞菌29）的试验结果：
甲磺酸加替沙星对两株肺炎链球菌的ED50为3.85—2.48mg/Kg，其效果与加替沙星接近，比环丙沙星强4.40—5.60倍，比氧氟沙星强4.40—6.40倍；
甲磺酸加替沙星对两株金葡菌的ED50为0.51—0.49mg/Kg，其效果与加替沙星接近，比环丙沙星强11.1—14.6倍，比氧氟沙星强12.9倍；
甲磺酸加替沙星对两株大肠埃希氏菌的ED50为0.43—0.35mg/Kg，其效果与加替沙星接近，比氧氟沙星强1.37—3.48倍；
甲磺酸加替沙星对两株铜绿假单胞菌的ED50为20.21—18.75mg/Kg，其效果与加替沙星接近，优于氧氟沙星。
l 临床应用
一、甲磺酸加替沙星胶囊主要用于敏感或中敏的革兰阳性或革兰阴性细菌引起的急性呼吸系统和泌尿系统细菌感染性疾病，口服本品400mg/次，1次/日。
(1)呼吸道感染临床疗效比较
试验组（91例）包括急性支气管炎26例，肺炎38例，支气管扩张合并肺内感染2例、慢性支气管炎急性发作4例；其中12例（13.18%）合并基础疾病
对照组（91例）包括急性支气管炎29例，肺炎35例，支气管扩张合并肺内感染2例、慢性支气管炎急性发作4例。其中12例（13.18%）合并基础疾病
治疗急性细菌感染引起的呼吸系统疾病疗效比较
(2)泌尿系统感染临床疗效比较
试验组（33例）包括肾盂肾炎9例，单纯性尿路感染12例，膀胱炎12例，慢性尿道炎急性发作0例，其中5例（15.15%）合并基础疾病。
对照组（30例）包括肾盂肾炎11例，单纯性尿路感染9例，膀胱炎9例，慢性尿道炎急性发作1例，其中9例（30.00%）合并基础疾病。
治疗急性细菌感染引起的泌尿系统疾病疗效比较
结论：甲磺酸加替沙星治疗临床常见致病菌引起的呼吸系统、泌尿系统感染临床疗效较好而不良反应发生率较低。
二、甲磺酸加替沙星在各临床领域的疗效统计。
磺酸加替沙星在
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