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相关招商信息

注射用异戊巴比妥钠

    • 【药品名称】
      通用名称:注射用异戊巴比妥钠
      英文名称:Amobarbital Sodium for Injection
      拼音名称:Zhusheyong Yiwubabituona
    • 【成份】本品主要成份为:异戊巴比妥钠
    • 【性状】本品为白色颗粒或粉末。
    • 【适应症】主要用于催眠、镇静、抗惊厥(小儿高热惊厥、破伤风惊厥、子癎、癫癎持续状态)和麻醉前给药。
    • 【规格】(1)100mg(2)250mg
    • 【用法用量】深部肌肉(不能用于浅表)或静脉注射。成人常用量:催眠,100~200mg;镇静,一次30~50mg,每日2~3次;抗惊厥(常用于治疗癫癎持续状态),缓慢静注300~500mg。成人极量一次250mg,一日500mg。小儿常用量:催眠或抗惊厥,肌内注射,每次按体重3~5mg/kg,或按体表面积125mg/m2;镇静每日6mg/kg,分4次给予。
    • 【不良反应】1.用于抗癫癎时最常见的不良反应为镇静,但随着疗程的持续,其镇静作用逐渐变得不明显。2.可能引起微妙的情感变化,出现认知和记忆的缺损。3.长期用药,偶见叶酸缺乏和低钙血症。4.罕见巨幼红细胞性贫血和骨软化。5.大剂量时可产生眼球震颤、共济失调和严重的呼吸抑制。6.用本品的患者中约1~3%的人出现皮肤反应,多见者为各种皮疹以及哮喘,严重者可出现剥脱性皮炎和多形性红斑(或Stevens-Johnson综合征),中毒性表皮坏死极为罕见。7.有报道用药者出现肝炎和肝功能紊乱。8.长时间使用可发生药物依赖,停药后易发生停药综合征。
    • 【禁忌】禁用于以下情况:严重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病史、贫血、哮喘史、未控制的糖尿病、过敏等。
    • 【注意事项】
      1.对一种巴比妥过敏者,可能对本品过敏;2.作抗癫癎药应用时,可能需10~30天才能达到最大效果,需按体重计算药量,如有可能应定期测定血药浓度,以达最大疗效;3.肝功能不全者,用量应从小量开始;4.不宜长期用药,如连续使用达14天可出现快速耐药性;5.长期用药可产生精神或躯体的药物依赖性,停药需逐渐减量,以免引起撤药症状。6.与其他中枢抑制药合用,对中枢产生协同抑制作用,应注意。7.下列情况慎用:轻微脑功能障碍(MBD)症、低血压、高血压、贫血、甲状腺功能低下、肾上腺功能减退、心肝肾功能损害、高空作业、驾驶员、精细和危险工种作业者。
    • 【孕妇及哺乳期妇女用药】本药可通过胎盘,妊娠期长期服用,可引起依赖性及致新生儿撤药综合征;由于维生素K含量减少可能引起新生儿出血;妊娠晚期或分娩期应用,由于胎儿肝功能尚未成熟引起新生儿(尤其是早产儿)的呼吸抑制;用于抗癫癎可能产生胎儿致畸。哺乳期应用可引起婴儿的中枢神经系统抑制。在以上情况下,应尽量避免使用本药。
    • 【儿童用药】可能引起反常的兴奋,应注意。
    • 【老年用药】对本药的常用量可引起兴奋神经错乱或抑郁,因此用量宜较小。
    • 【药物相互作用】1.本品为肝酶诱导剂,提高药酶活性,不但加速自身代谢,还可加速其他药物代谢。如饮酒、全麻药、中枢性抑制药或单胺氧化酶抑制药等与巴比妥类药合用时,可相互增强效能。与乙酰氨基酚类合用,会增加肝中毒的危险性。2.与口服抗凝药合用时,可降低后者的疗效,应定期测定凝血酶原时间,从而决定是否调整抗凝药的用量。3.与口服避孕药,可降低避孕药的可靠性。与雌激素合用降低雌激素作用;4.与皮质激素、洋地黄类(包括地高辛)、土霉素或三环抗抑郁药合用时,可降低这些药物的效应。5.与环磷酰胺合用,理论上可增加环磷酰胺烷基化代谢产物,但临床上的意义尚未明确。6.与奎尼丁合用时,由于增加奎尼丁的代谢而减弱其作用,应按需调整后者的用量。7.与钙离子拮抗剂合用,可引起血压下降。8.与氟哌丁醇合用治疗癫癎,可引起癫癎发作形式改变,需调整用量。9.与吩噻嗪类和四环类抗抑郁药合用时可降低抽搐阈值,增加抑制作用;与布洛芬类合用,可减少或缩短半衰期而减少作用强度。
    • 【药物过量】15~20倍的过量药物可能引起昏迷、严重的呼吸和心血管抑制、低血压和休克继而引发肾功能衰竭、死亡。深度呼吸抑制是急性中毒的直接死亡原因。可致严重中毒,中毒致死的血药浓度为6~8mg/100ml。解救措施中最重要的是维持呼吸和循环功能,施行有效的人工呼吸,必要时行气管切开,并辅之以有助于维持和改善呼吸和循环的相应药物。为加速排泄可给甘露醇等渗透压利尿药,如肾功能正常可用速尿。可用碳酸氢钠、乳酸钠碱化尿液加速排泄,严重者可透析。极度过量时,大脑一切电活动消失,脑电图变为一条平线,并不一定代表为临床死亡,若不并发缺氧性损害,尚有挽救的希望。
    • 【药理毒理】本品为催眠药、抗惊厥药。中等作用时间(3~6小时),对中枢的抑制作用随着剂量加大,表现为镇静、催眠、抗惊厥及抗癫癎。大剂量对心血管系统、呼吸系统有明显的抑制。过量可麻痹延髓呼吸中枢致死。体外电生理实验本类药物使神经细胞的氯离子通道开放,细胞过极化,拟似γ-氨基丁酸(GABA)的作用。治疗浓度的异戊巴比妥可降低谷氨酸的兴奋作用、加强γ-氨基丁酸的抑制作用,抑制中枢神经系统单突触和多突触传递,抑制癎灶的高频放电及其向周围扩散。可减少胃液分泌,降低胃张力。可产生依赖性,包括精神依赖和身体依赖。
    • 【药代动力学】注射后迅速分布于体内各组织及体液中,因本品脂溶性高,易通过血脑屏障,进入脑组织,起效比较快。本品血浆蛋白结合率约为61%。T1/2约为14~40小时。本品在肝脏代谢,约50%转化为羟基异戊巴比妥,主要与葡萄糖醛酸结合后经肾脏排出,极少量(<1%)以原形从肾脏排出。

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