长期出去择泰
发布时间:2011/9/20 9:17:00 浏览次数:923- 基本信息
- 产品类型: 其它
质量标准:
零售价格: 1300
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详情介绍
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商品名:择泰 Zometa
通用名:唑来膦酸 Zoledronic acid
药物分类:影响骨代谢的药物
性状
唑来膦酸的化学名为 :1-羟基-2-(咪唑-1-yl)-亚乙基-1,1-二磷酸一水化物,分子式 :C5H10N2O7P2·H2O,分子量 :290.11。
择泰为白色冻干粉。
药理作用
唑来膦酸是一种特异性地作用于骨的二磷酸化合物,择泰能抑制因破骨活性增加而导致的骨吸收。二磷酸化合物对骨组织的选择性作用依赖于其对矿化骨的高亲和性。作用的分子机理还不清楚。长期动物研究表明,择泰可抑制骨吸收,但对骨的形成、骨的矿化及力学特性没有不良影响。
临床研究 与帕米磷酸的临床研究表明,对于肿瘤引起的高钙血症,择泰能降低血清钙和尿液中的钙排泄量。唑来膦酸4 mg组给药10天后的完全缓解率是88.4%,唑来膦酸8mg组为86.7%,帕米磷酸组为69.7%。择泰两个剂量组的疗效没有**差异,但是,唑来膦酸组和帕米磷酸钠组之间有**性的统计学差异。择泰8 mg组中低血钙症的发生频率较高。单剂使用本品,有一半的病例在给药后4天内升高的血钙浓度降低至正常值范围之内。唑来膦酸组的高钙血症复发的中位时间是30-40天,而帕米磷酸组为20-22天。血钙重又升高的患者(>2.9 mmol/L)再次治疗的缓解率(完全缓解率)为52%,只对8 mg择泰剂量组进行了该项指标的研究。由于没有数据可与4 mg剂量组进行比较,所以8 mg剂量的缓解率是否更好尚不清楚。
药代动力学
分布 :在初始24小时内,给药量的44±18%排泄到尿中,其余的主要滞留在骨组织中。
择泰与血细胞没有亲和性,与血浆蛋白的结合性也较低(大约为22%),而且不依赖于唑来膦酸的浓度。
将注射时间从5分钟增加到15分钟,在注射结束时,唑来膦酸浓度降低了30%,但对AUC没有影响。
与其它二磷酸化合物相比,患者间唑来膦酸的药代动力学参数变化较大。
代谢 :择泰在体外不抑制人P450酶,不发生代谢。通过肾脏排泄。缓慢地从骨组织中释放进入全身循环,通过肾清除,半衰期(t?γ)至少为167小时。全身的清除率是5.6±2.5升/小时,不依赖于剂量,也不受性别、年龄、人种和体重的影响。
联系方式
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联 系 人: 韩先生
联系地址: 北京市
电 话: 0571-85885083




