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- 泰康医药公司
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力比泰
发布时间：2011/7/26 16:43:00 浏览次数：839- 基本信息
- 产品类型： 其它
质量标准：
零售价格： 4500
供货价格：
详情介绍
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本品为白色至淡黄色至黄绿色疏松块状物或粉末。
【作用机制】
赛珍是一种多靶点抗叶酸剂，它通过干扰细胞增殖过程中必须的叶酸依赖性代谢过程而发挥作用。体外试验显示，赛珍可以抑制胸甘酸合成酶、二氢叶酸还原酶、甘氨酰胺核苷甲酰基转移酶等叶酸依赖性酶，这些酶参与胸腺嘧啶核苷和嘌呤核苷的生物合成的整个过程。
【适应症】
适用于顺铂联合治疗无法手术的恶性胸膜间皮瘤。
【禁忌症】
禁用于对培美曲塞或本品其他成分有严重过敏反应史的患者。
【不良反应】
主要不良反应为骨髓抑制，表现为中性粒细胞减少症，血小板减少症和贫血。另有发热、感染、恶心、呕吐、口腔炎/咽炎、皮疹/脱皮。对怀孕妇女可影响胎儿。
【规格】
200mg/瓶
【贮存】
应贮藏于25℃，允许范围15-30℃。
【批准文号】
国药准字H20060672
[ 药理毒理 ]
药理作用： 培美曲塞是一种结构上含有核心为吡咯嘧啶基团的抗叶酸制剂， 通过破坏细胞内叶酸依赖性的正常代谢过程，抑制细胞复制，从而抑制肿瘤的生长 。体外研究显示，培美曲塞能够抑制 胸苷酸合成酶、二氢叶酸还原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶的活性，这些酶都是合成叶酸所必需的酶，参与胸腺嘧啶核苷酸和嘌呤核苷酸的生物再合成过程。培美曲塞通过运载叶酸的载体和细胞膜上的叶酸结合蛋白运输系统进入细胞内。一旦培美曲塞进入细胞内，它就在叶酰多谷氨酸合成酶的作用下转化为多谷氨酸的形式 。多谷氨酸存留于细胞内成为 胸苷酸合成酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶的抑制剂。多谷氨酸化在肿瘤细胞内呈现时间 - 浓度依赖性过程，而在正常组织内浓度很低。多谷氨酸化代谢物在肿瘤细胞内的半衰期延长，从而也就延长了药物在肿瘤细胞内的作用时间。
临床前研究显示培美曲塞体外可抑制间皮瘤细胞系 (MSTO?211H, NCI?H2052) 的生长。间皮瘤细胞系 MSTO?211H 的研究显示出培美曲塞与顺铂联合有协同作用。
人群药效学分析采用的指标是中性粒细胞计数，此时人群接受的为单药培美曲塞，未接受叶酸和维生素 B 12 的补充治疗。通过观察粒细胞低值来判断血液学毒性发生的严重程度，结果发现其与本品全身给药剂量呈负相关关系。研究中也发现如果患者基线检查时胱硫醚或高半胱氨酸浓度高，那么其粒细胞计数下降的会更为严重。叶酸和维生素 B 12 可以降低胱硫醚或高半胱氨酸这两种底物的浓度。经过培美曲塞多周期治疗，未见对中性粒细胞的累积毒性。
培美曲塞全身给药后（ AUC 38.3- 316.8 m g?hr/mL ），中性粒细胞下降至低点的时间约为 8 - 9.6 天，经过低点后，中性粒细胞计数恢复至基线水平的时间为 4.2 -7.5 天。
毒理研究
遗传毒性： 小鼠骨髓体内微核测定显示培美曲塞是断裂剂，但体外的多个实验研究（ Ames 测定， CHO 细胞测定）均未显示致突变作用。
生殖毒性： 培美曲塞按照 0.1 mg/kg/ 日或更大剂量（相当于人类推荐用量的 1/1666 ）给予雄性小鼠，可导致生育能力下降、 精液过少和睾丸萎缩。
联系方式
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联 系 人： 郑浩
联系地址： 北京市丰台区沙子口路132号
电 话： 0571-85885083
