芙瑞(来曲唑片)
发布时间:2011/11/4 15:00:00 浏览次数:1102- 基本信息
- 产品类型: 其它
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零售价格: 165元/盒
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详情介绍
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芙瑞来曲唑片为白色或类白色片剂,是新一代芳香化酶抑制剂,患者用药后可经胃肠道迅速吸收。芙瑞(来曲唑片)可使雌激素水平下降,从而消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用,达到抑制肿瘤的目的。临床将芙瑞(来曲唑片)用于抗雌激素治疗无效的绝经后晚期乳腺癌患者治疗。
芙瑞(来曲唑片)作用特点
1、体内外研究显示,芙瑞(来曲唑片)能有效抑制雄激素向雌激素转化,而绝经后妇女的雌激素主要来源于雄激素前体物质在外周组织的芳香化,故它特别适用于绝经后的乳腺癌患者。
2、芙瑞(来曲唑片)作为新一代芳香化酶抑制剂,其体内活性比代芳香化酶抑制剂****强150~250倍。由于其选择性较高,不影响糖皮质激素、盐皮质激素和甲状腺功能,大剂量使用对肾上腺皮质类固醇类物质分泌无抑制作用,因此具有较高的治疗指数。
3、 各项临床前研究表明,芙瑞(来曲唑片)对全身各系统及靶器官没有潜在的毒性,具有耐受性好、药理作用强的特点。
芙瑞(来曲唑片)疗效怎么样?
Ingle等评价了来曲唑作为三线内分泌药物治疗晚期乳腺癌的结果,该随机试验包括两组独立的Ⅱ期试验,来曲唑剂量为0.5,2.5mg/d,共91例,其中接受来曲唑0.5mg/d者46例、2.5mg/d者45例。结果表明,低剂量组有9例(20%)有效,6例(13%)在相隔3个月(2个疗程)治疗后显效;高剂量组有10例(22%)有效,8例(18%)在相隔3个月(2个疗程)治疗后显效。中位进展时间分别为97d与154d,两组毒性均较轻微。以上结果证实来曲唑作为三线内分泌药物治疗转移性乳腺癌有肯定疗效,其中以2.5mg,qd疗效佳。
芙瑞(来曲唑片)使用说明书:
【药品名称】商品名称:芙瑞
通用名称:来曲唑片
英文名称:Letrozol Tablets
汉语拼音:Laiquzuo Pian
【主要成份】本品主要成份为:来曲唑,其化学名称为:1-[双(4-氰基苯基)甲基]-1,2,4-三氮唑。分子式:C17H11N5 分子量:285.31。
【性 状】本品为白色或类白色片。
【适应症】用于治疗抗雌激素治疗无效的晚期乳腺癌绝经后患者。
【用法用量】口服,每次2.5mg(1片),每天一次。老年患者、轻中度肝功能损伤、肌酐清除率≥10ml/min的患者无须调整剂量。
【药代动力学】
来曲唑经胃肠道迅速吸收,且不受食物影响。每天服用来曲唑2.5mg,2~6周血药浓度可达稳定状态。稳态时的血药浓度单剂量服用来曲唑浓度的1.5~2倍,表明其药代动力学特征具有轻微的非线性。这种稳态水平可维持更长时间,但不产生来曲唑的蓄积,来曲唑与蛋白质结合率低,有较大的分布容积。本品代谢缓慢,代谢产生的甲醇代谢物(4.4-甲醇-二氰苯)不具有药理活性,代谢物与葡萄糖苷酸的共轭物主要经肾排泄,尿的放射性同位素跟踪表明代谢物的75%是甲醇代谢物,约9%是两种尚未确定的代谢物,约6%是来曲唑的原型药物。来曲唑的消除半衰期为2天。
【包装规格】铝塑,2.5mg/片,10片/板/盒。
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【批准文号】国药准字H19991001
【生产企业】江苏恒瑞医药股份有限公司
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