阿德福韦酯片
发布时间:2015/3/6 9:47:00 浏览次数:1272- 基本信息
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详情介绍
- 通 用 名: 阿德福韦酯片 商 品 名:利福之 英 文 名:Adefovir Dipivoxil Tablets 汉语拼音:Adefuweizhi Pian 本品主要成份为阿德福韦酯,其化学名为:9-[2 - [双(新戊酰氧甲氧基)磷酰甲氧基]乙基]腺嘌呤,其结构式为: 分 子 式:C20H32N5O8P 分 子 量:501.47 【性状】 本品为类白色片 【药理毒理】药理作用 作用机制:阿德福韦是一种单磷酸腺苷的无环核苷类似物,在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物即阿德福韦二磷酸盐。阿德福韦二磷酸盐通过下列两种方式来抑制HBV DNA多聚酶(逆转录酶);一是与自然底物脱氧腺苷三磷酸竞争,二是整合到病毒DNA后引起DNA链延长终止。阿德福韦二磷酸盐对HBV DNA多聚酶的抑制常数(Ki)是0.1μM,但对人类DNA多聚酶α和γ的抑制作用较弱,Ki值分别为1.18μM和0.97μM。 抗病毒活性:在转染HBV的人肝瘤细胞系中,阿德福韦抑制50%病毒DNA复制的浓度(IC50)为0.2~2.5uM。 耐药性:对接受阿德福韦酯治疗仍然可检测到血清HBV DNA的患者进行了长期耐药性分析(96~144周),确定了rtN236T和rtA181V变异与阿德福韦耐药有关。体外研究发现rtN236T变异导致HBV对阿德福韦的敏感性降低4~14倍,产生这种变异的6/6名患者的血清HBV DNA发生反跳。rtA181V变异导致HBV对阿德福韦的敏感性降低2.5~3倍,产生这种变异的2/3名患者发生反跳。与阿德福韦耐药相关的变异发生率0~48周为0%(0/629),49~96周为2%(6/293),97~144周为1.8
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