艾瑞宁 (注射用唑来膦酸)
发布时间:2013/3/7 14:05:00 浏览次数:873- 基本信息
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是第三代双膦酸盐类药物,双膦酸盐类为焦膦酸盐的类似物,其特点是可抑制破骨细胞介导的骨吸收,可渗入骨基质,直接干扰骨的吸收过程,有明显止痛作用,而且不良反应小,肾功能损害轻。
艾瑞宁(注射用唑来膦酸)与代双磷酸盐(如氯甲双膦酸盐和依替膦酸钠)和第二代双膦酸盐(替鲁膦酸盐和氨羟丙双膦酸盐)相比具有较好的效价强度、作用时间长和给药剂量小,患者容易接受,是比较理想的治疗肿瘤骨转移疼痛、高钙血症药物。临床研究中艾瑞宁与帕米膦酸二钠均能明显减轻恶性肿瘤骨转移引起的疼痛,总达7O%- 80%,提高了癌症患者的生活质量和一般状况。
艾瑞宁(注射用唑来膦酸)药理作用
唑来膦酸的药理作用主要是抑制骨吸收,其作用机制尚不完全清楚,可能与多方面作用有关。唑来膦酸在体外可抑制破骨细胞活动,诱导破骨细胞凋亡,还可通过与骨的结合阻断破骨细胞对矿化骨和软骨的吸收。唑来膦酸还可以抑制由肿瘤释放的多种刺激因子引起的破骨细胞活动增强和骨钙释放。
艾瑞宁(注射用唑来膦酸)用来治疗哪些病?
艾瑞宁(注射用唑来膦酸)主要用于**恶性肿瘤骨转移的治疗,明显改善骨转移引起的局部疼痛,病理性骨折,高钙血症等症状,提高肿瘤患者的生活质量和一般状况。
癌症(恶性肿瘤)是严重危害人类生命和健康的疾病,在治疗癌症的同时还要提防肿瘤骨转移等并发症,尽量做到早发现早治疗。骨骼是恶性肿瘤常见转移部位之一,骨转移瘤的发生率比原发性骨肿瘤高,且多为多发性骨转移。癌和肉瘤都可以转移到骨骼,其中由癌引起的骨转移更常见,约80%~90%。引起骨转移的常见肿瘤有骨转移、前列腺癌骨转移、甲状腺癌骨转移、膀胱癌骨转移、骨转移、肾癌骨转移和恶性黑色素瘤骨转移等。
艾瑞宁(注射用唑来膦酸)作用机制
艾瑞宁能够通过抑制破骨细胞活性来抑制骨吸收,临床前研究提示艾瑞宁(注射用唑来膦酸)可能也具有抗肿瘤活性。唑来膦酸作用机制包括:
抑制破骨细胞成熟;抑制破骨细胞在骨质吸收部位的聚集;抑制成熟破骨细胞的功能;减少细胞因子的产生(如白介素[IL]-6);直接抗肿瘤活性(细胞增殖抑制和细胞溶解);抑制肿瘤细胞扩散、浸润和粘附于骨基质
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