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克霉唑原料药
发布时间：2013/9/27 14:55:00 浏览次数：1128- 基本信息
- 产品类型： 其它
质量标准： BP2002
零售价格： 150
供货价格： 150
详情介绍
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武汉东康源专注克霉唑原料药生产，已具备的科研团队和完整的生产流水线，克霉唑原料药年产量已达8吨。
chembpc.cn.gongchang.com salesdky.cn.gongchang.com
通过下述介绍你将了解到：
1.克霉唑原料药的基本信息。
2.克霉唑原料药的性质。
3.克霉唑原料药的用途及合成方法。
4.克霉唑原料药的信息。
5.克霉唑原料药的上下游产品信息。
克霉唑 CAS#: 23593-75-1
克霉唑
广谱抗真菌药 药代动力学 临床应用 作用机制 药物相互作用 不良反应 给药说明
***称: 克霉唑
中文同义词: 1-[(邻氯苯基)二苯基甲基]咪唑 ; 抗真菌1号 ; 三苯甲咪唑 ; 克霉唑 ; 1-[(2-氯苯基)二苯甲基]-1H-咪唑 ; 克雷唑 ; 1-((2-氯苯基)二苯甲基)-1H-咪唑 ; 氯苯甲咪唑
英文名称: Clotrimazole
英文同义词: (2-Chlorophenyl)diphenyl-1-imidazolylmethane ; (Chlorotrityl)imidazole ; 1-((2-chlorophenyl)diphenylmethyl)-1h-imidazol ; 1-(alpha-(2-Chlorophenyl)benzhydryl)imidazole ; 1-(o-chloro-alpha,alpha-diphenylbenzyl)-imidazol ; 1-[(2-chlorophenyl)diphenylmethyl]-1h-imidazol ; 1-[alpha-(2-chlorophenyl)benzhydryl]imidazole ; 1H-Imidazole, 1-[(2-chlorophenyl)diphenylmethyl]-
CAS号: 23593-75-1
分子式: C22H17ClN2
分子量: 344.84
EINECS号: 245-764-8
相关类别: Pharmaceutical Intermediates ; Active Pharmaceutical Ingredients ; API's ; Potassium channel ; Aromatics ; Heterocycles ; Intermediates & Fine Chemicals ; Pharmaceuticals ; 原料药 ; 医药原料 ; 抗生素
Mol文件: 23593-75-1.mol
克霉唑 性质
熔点 147-149°C
储存条件 Store at RT.
NIST化学物质信息 Clotrimazole(23593-75-1)
克霉唑 用途与合成方法
广谱抗真菌药 克霉唑是一种人工合成的吡咯类抗真菌药，对多种致病性真菌有抑制作用，浓度高时也可具杀菌作用。克霉唑通过干扰细胞色素P450的活性，从而抑制真菌麦角甾醇等固醇的生物合成；损伤真菌细胞膜和改变其通透性，致细胞内重要物质漏失；也可抑制真菌的甘油三酸和磷脂的生物合成；该品尚可抑制氧化和过氧化酶的活性，引起过氧化物在细胞内过度积聚，致真菌亚细胞结构变性和坏死。克霉唑具广谱抗真菌活性，对表皮癣菌、毛发癣菌、曲菌、着色真菌、隐球菌属和念珠菌属均有较好抗菌作用，对申克氏孢子丝菌、皮炎芽生菌、粗球孢子菌属、组织浆胞菌属等也有一定抗菌活性。
在体内及体外克霉唑对念珠菌、隐球菌、曲菌、藻菌、皮肤癣菌等均有较好的抑菌效果，对皮肤浅部真菌病的疗效与灰黄霉素相似，对深部真菌病的疗效与两性霉素B相似，对内脏致病性真菌如白色念珠菌、新型隐球菌、球孢子菌和组织胞浆菌等，均有良好的作用，对白念珠菌作用比制霉菌素强。真菌对本品不易产生耐药性。本品内服易吸收，可内服治疗全身性及深部真菌感染，如烟曲霉菌病、白色念珠菌病、隐球菌病、球孢子菌病、组织胞浆菌病 (狗、猫) 及真菌性败血症等。对严重的深部真菌感染，宜与两性霉素B合用。外用亦可治疗浅表真菌感染，如鸡冠癣和家畜的体癣、毛癣等。对头癣无效。克霉唑对某些革兰阳性菌和阴道滴虫也有效。
以上信息由Chemicalbook的晓楠编辑整理。
药代动力学 本品口服后很少吸收，成人口服3g后，2小时的血药峰浓度仅1.29mg/L，6小时为0.78mg/L。连续给药时，由于肝酶的诱导作用血药浓度反而下降。消除半衰期为4.5～6小时。本品大部分在肝内代谢灭活，由胆汁排出，仅少量(不足1%的给药量)以原型自尿中排泄，尿中排出者大部分为无活性的代谢产物。本品在粪便中浓度高，包括口服未吸收部分及经胆汁排泄部分。克霉唑在体内分布广泛，在肝、脂肪组织中浓度高，不能穿透正常脑膜进入脑脊液中。本品的血清蛋白结合率为50%。
临床应用 临床局部外用1%克霉唑霜剂或溶液治疗念珠菌癣、花斑癣、脚癣、指甲癣等皮肤感染。克霉唑阴道片(100mg)给药可治疗念珠菌和滴虫的阴道感染。副反应有局部刺激和烧灼感。口服给药治疗深部霉菌感染，但毒副反应较重，有肠胃道刺激，中性粒细胞减少和肝功能异常等。
1.口服给药：(1)用于口咽部念珠菌感染的治疗。(2)用于化疗、免疫功能低下或缺陷患者口咽部念珠菌感染的预防。
2.局部外用：(1)皮肤念珠菌感染。(2)毛发癣菌、小孢子菌和表皮癣菌所致的手足癣、股癣和体癣;糠秕孢子菌所致的花斑癣等。
3.经阴道给药：(1)念珠菌或其他真菌所致阴道炎。(2)酵母菌所致感染性白带。(3)本药敏感菌所致阴道二重感染等。
作用机制 (1)通过降低细胞色素P450的活性，从而抑制真菌细胞膜麦角固醇等固醇的生物合成，损伤真菌细胞膜和改变其通透性，使细胞内重要物质漏失。
(2)克霉唑也可抑制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成。
(3)尚可抑制氧化酶和过氧化酶的活性，导致过氧化氢在细胞内过度聚积，引起真菌亚细胞结构变性和细胞坏死。
(4)对白念珠菌则可抑制其从芽孢转变为具侵袭性的菌丝的过程。
药物相互作用 1、本药可抑制由细胞色素P450 3A4介导的西罗莫司、多非利特等药的代谢，使这些药物的血药浓度增加。
2、与他克莫司、三甲曲沙等合用，可使这些药物的代谢减慢，增加其毒性反应。
3、克霉唑与倍他米松合用，可使皮肤易受感染或使微生物繁殖的机会增加，可能的机制是局部炎症反应受到抑制。
4、与制霉菌素、两性霉素B及氟胞嘧啶合用，对白念珠菌无协同抗菌作用;且与两性霉素B合用时在药效学上有拮抗作用。
不良反应 1、口服给药：(1)胃肠道反应：可见食欲减退、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。(2)肝毒性：由于克霉唑大部分在肝内代谢，故可出现肝损害，引起血清胆红素、碱性磷酸酶和氨基转移酶升高，停药后可恢复。(3)偶可发生暂时性神经精神异常，表现为抑郁，幻觉和定向力障碍等。此类反应一旦出现，必须中止治疗。(4)偶有白细胞减少。(5) 部分病人服药后可引起尿道
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