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瑞格列奈原料药
发布时间：2013/9/27 15:11:00 浏览次数：1091- 基本信息
- 产品类型： 其它
质量标准： BP2002
零售价格： 20000
供货价格： 20000
详情介绍
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武汉东康源专注瑞格列奈原料药生产，已具备的科研团队和完整的生产流水线，瑞格列奈原料药年产量已达8吨。
chembpc.cn.gongchang.com salesdky.cn.gongchang.com
通过下述介绍你将了解到：
1.瑞格列奈原料药的基本信息。
2.瑞格列奈原料药的性质。
3.瑞格列奈原料药的用途及合成方法。
4.瑞格列奈原料药的信息。
5.瑞格列奈原料药的上下游产品信息。
瑞格列奈 CAS#: 135062-02-1
瑞格列奈
糖尿病治疗药 药代动力学 剂量和用法 临床评价 不良反应 注意事项
***称: 瑞格列奈
中文同义词: (S)-2-乙氧基-4-[2-[3-甲基-1-[2-(1-哌啶基)苯基]-丁烷基]-氨基]-2-羰乙基苯甲酸 ; 瑞格列奈 ; 诺和龙 ; (S)-2-乙氧基-4-[2-[[3-甲基-1-[2-(1-哌啶)苯基]丁基]氨基]-2-氧乙基]苯甲酸 ; 瑞哌格列尼 ; 瑞格列奈基]丁基]氨基]-2-氧乙基]苯甲酸 ; 瑞格列萘 ; 瑞格列奈(标准品)
英文名称: Repaglinide
英文同义词: AG-EE-623 ; 2-ETHOXY-4-[2-[(1S)-3-METHYL-1-[2-(1-PIPERIDINYL)BUTYL]AMINO]-2-OXOETHYL]-BENZOIC ACID ; REPAGLINIDE ; (S)-2-ETHOXY-4-(2-(3-METHYL-1-(2-(PIPERIDIN-1-YL)PHENYL)BUTYLAMINO)-2-OXOETHYL)BENZOIC ACID ; (S)-(+)-2-ETHOXY-4-[N-[1-(2-PIPERIDINOPHENYL)-3-METHYL-1-BUTYL]AMINOCARBONYLMETHYL]BENZOIC ACID ; NOVONORM ; PRANDIN ; ag-ee388zw
CAS号: 135062-02-1
分子式: C27H36N2O4
分子量: 452.59
EINECS号:
相关类别: Pharmaceutical material and intermeidates ; Active Pharmaceutical Ingredients ; Chiral Reagents ; Amino Acids 13C, 2H, 15N ; Chemical Impurities ; Impurities ; Intermediates & Fine Chemicals ; Pharmaceuticals ; Amino Acids & Derivatives ; 原料药 ; 激素及其有关药物 ; 糖尿病治疗药 ; 药物 ; 医药中间体 ; Aromatics ; Heterocycles ; API ; Pharmaceutical raw material
Mol文件: 135062-02-1.mol
瑞格列奈 性质
熔点 129-130.2 °C
储存条件 2-8°C
溶解度 DMSO: 34 mg/mL
form solid
color white
CAS 数据库 135062-02-1(CAS DataBase Reference)
瑞格列奈 用途与合成方法
糖尿病治疗药 瑞格列奈是一种糖尿病治疗药，属非磺酰脲类促胰岛素释放剂，由德国Boehringer Ingelheim公司研制成功，1997年12月获美国FDA批准，1998年先后在美国和欧洲各国上市，商品名诺和龙，临床上主要用于治疗饮食控制、降低体重及运动锻炼不能有效控制高血糖的Ⅱ型糖尿病(非胰岛素依赖型)患者。
2008年，美国FDA批准诺和诺德公司(Novo Nordisk)的瑞格列奈＋盐酸二甲双胍复方片（replaglinide＋metformin HCl，PrandiMet）上市，用于治疗2型糖尿病。
从化学结构上看瑞格列奈系氨基甲酰甲基苯酸衍生物，是一种起效快、作用时间短的促胰岛素分泌的餐时血糖调节剂。其作用机制主要是通过关闭β细胞膜上的钾通道，造成钙离子内流，细胞内钙离子浓度增加，从而刺激胰岛素分泌。但与磺酰脲类药物作用的受体位点不同，且药物不进入β细胞，不抑制蛋白合成或不直接引起胰岛素的胞吐作用。其吸收和代谢迅速，药物达峰和半寿期约为1小时，服药后血浆胰岛素浓度迅速明显升高而导致血糖明显下降。因此本药服用方法是进餐时服用，不进餐不服用，是所谓的“餐时血糖调节剂”。每次剂量为0.25g和2g。灵活的服药方式可减少因误餐和用餐推迟而导致的低血糖。服药半年后可减低餐后血糖6mmol/L，降低空腹血糖4mmol/L，降低HbAlc2%; 与安慰剂比较可以明显改善血糖控制。瑞格列奈对肥胖的2型糖尿病患者的血糖与二甲双胍一样有效，与二甲双胍合并使用比单独使用效果更好。性研究显示，未发现严重低血糖和肝脏损害，很少有药物相互作用，患者耐受性好。
以上信息由Chemicalbook的彤彤编辑整理。
药代动力学 (1)本品口服后迅速被吸收，15min匀速静脉给与2mg后，稳态和清除阶段的分布容积分别为24.37 L和28.89 L。健康人服用不同剂量的本品，cmax和AUC呈剂量依赖性增加，但cmax相似，单次服用2 mg，cmax为15.2～15.5 mg/ml，t1/2为0.6～0.7 h。本品98%经肝脏细胞色素P4503A4代谢， 90%的代谢产物经胆汁由粪便排泄，8%的代谢物由肾排泄。本品无明显蓄积作用，血浆蛋白结合率为97%。(2)静脉注射，其清除半衰期为0.6(0.5～1.4)h，血浆清除率为33 (15～57)L·h-1，表观分布容积为：28.9L。
口服瑞格列奈后可迅速完全吸收，空腹与进食时吸收均良好。30～60 min达血浆峰值，血浆半衰期约1h，约经4h基本代谢消除，稳态表观分布容积0.4L·kg-1。其生物利用度为63%。其主要代谢产物为二羧酸衍生物(M1)及醛糖酸衍生物(M7)，两者皆无降糖活性。
有研究表明，不同年龄的健康受试者(18 ～40岁的成年人，65岁以上老年人)服用2.0 mg单剂量瑞格列奈或多次服药后，其AUC， cmax、tmax及t1/2无明显差异。其耐受性及低血糖发生率相同，其药动学及药效学相似。健康者及Ⅱ型糖尿病患者的单次或多次服药的量-效关系表明，瑞格列奈血浆cmax呈剂量依赖性。Ⅱ型糖尿病患者及健康者单次或多次服药后，药动力学参数保持一致。不同种族分群无明显差异。
严重肾功能不全患者服用2.0 mg单剂量瑞格列奈，7d后其清除速率常数减小，但与健康受试者相比，给予单剂量或多剂量瑞格列奈后，其AUC**升高，cmax及tmax无明显差异。血液透析对瑞格列奈的清除无明显影响。
剂量和用法
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