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格列美脲原料药
发布时间：2013/9/27 15:12:00 浏览次数：1026- 基本信息
- 产品类型： 其它
质量标准： BP2002
零售价格： 3000
供货价格： 3000
详情介绍
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武汉东康源专注格列美脲原料药生产，已具备的科研团队和完整的生产流水线，格列美脲原料药年产量已达8吨。
chembpc.cn.gongchang.com salesdky.cn.gongchang.com
通过下述介绍你将了解到：
1.格列美脲原料药的基本信息。
2.格列美脲原料药的性质。
3.格列美脲原料药的用途及合成方法。
4.格列美脲原料药的信息。
5.格列美脲原料药的上下游产品信息。
格列美脲 CAS#: 93479-97-1
格列美脲
药理毒理 不良反应 格列美脲治疗2型糖尿病临床观察 与二甲双胍治疗继发性磺脲类降糖药失效患者的疗效对比 长期服用格列美脲和二甲双瓜有副做用吗
***称: 格列美脲
中文同义词: 贺普丁 ; 格列美脲 ; 1-[4-[2-(3-乙基-4-甲基-2-氧代-3-吡咯啉-1-甲酰胺基)-乙基]-苯磺酰]-3-(反式-4-甲基环己基)-脲 ; 格列美吡拉 ; 反式-3-乙基-2,5-二氢-4-甲基-N-[2-[4-[[[[(4-甲基环己基)氨基]羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]-2-氧-1H-吡咯-1-羧酰胺 ; 格列吡咯 ; 格力美脲
英文名称: Glimepiride
英文同义词: 1h-pyrrole-1-carboxamide,2,5-dihydro-3-ethyl-4-methyl-n-(2-(4-(((((4-methylcyc ; glimepirid ; hoe490 ; trans-lohexyl)amino)carbonyl)amino)sulfonyl)phenyl)ethyl)-2-oxo ; GLIMEPIRIDE ; 1-[[p-[2-(3-ethyl-4-methyl-2-oxo-3-pyrroline-1-carboxamido)ethyl]phenyl]sulfonyl]-3-(trans-4-methylcyclohexyl)urea ; amary ; AMARYL
CAS号: 93479-97-1
分子式: C24H34N4O5S
分子量: 490.62
EINECS号:
相关类别: Active Pharmaceutical Ingredients ; APIs ; Intermediates & Fine Chemicals ; Pharmaceuticals ; Monovalent Ion Channels ; Potassium Channel Modulators ; Voltage-gated Ion Channels ; API's ; 激素及其有关药物 ; 糖尿病治疗药 ; 药物 ; 医药原料 ; Chiral Reagents ; Heterocycles ; Sulfur & Selenium Compounds
Mol文件: 93479-97-1.mol
格列美脲 性质
熔点 212.2-214.5 °C
储存条件 Room temp
溶解度 DMSO: >10 mg/mL
form solid
color white
CAS 数据库 93479-97-1(CAS DataBase Reference)
格列美脲 用途与合成方法
药理毒理 格列美脲是第三代磺酰脲类长效抗糖尿病药，其降血糖作用的主要机理是刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，部分提高周围组织对胰岛素的敏感性。本品与胰岛素受体结合及离解的速度较格列本脲为快，较少引起较重低血糖。 其作用机制是通过与胰腺β-细胞表面的磺酰脲受体(相对分子质量为6.5×104的蛋白质）结合，此受体与ATP敏感的K+（KATP）通道相耦连，促使KATP通道关闭，引起细胞膜的去极化，使电压依赖性钙通道开放，Ga2+内流而促使胰岛素的释放，并抑制肝葡萄糖的合成。近期的研究表明，不同的磺酰脲煤药物与KATP的亲和力不同。其顺序为：优降糖=格列美脲＞甲苯磺丁脲＞氯磺丙脲.此外,格列美脲还可以通过非胰岛素依赖的途径增加心脏葡萄糖的摄取,这可能是葡萄糖转运因子1,4两种蛋白质表达作用增加所致.由于格列美脲对心血管KATP通道的作用弱于格列波脲、格列齐特及格列吡嗪。故心血管的不良反应亦很少。
【药代动力学】
本品口服后迅速而完全吸收，空腹或进食时服用对本品的吸收无明显影响，服后2～ 3小时达血药峰值，口服4mg平均峰值约为300ng/ml，t1/2约5～8小时，本品在肝脏内经P450氧化物代谢成无降糖活性的代谢物，60%经尿排泄，40%经粪便排泄。
【用法用量】
遵医嘱口服用药。对于糖尿病患者，格列美脲或任何其他降糖药物都无固定剂量，必须定期测量空腹血糖和糖化血红蛋白以确定患者用药的小有效剂量；测定糖化血红蛋白水平以监测患者的治疗效果。通常起始剂量：在初期治疗阶段，格列美脲的起始剂量为1～2mg每天一次，早餐时或次主餐时给药。那些对降糖药敏感的患者应以1mg每天一次开始，且应谨慎调整剂量。格列美脲与其他口服降糖药之间不存在的剂量关系。格列美脲大初始剂量不超过2mg。通常维持剂量：通常维持剂量是1～4mg每天一次，推荐的大维持量是6mg每天一次。剂量达到2mg后，剂量的增加根据患者的血糖变化，每1～2周剂量上调不超过 2mg。
不良反应 1．低血糖，本品可引起低血糖症，尤其老年体弱患者在治疗初期，不规则进食，饮酒及肝肾功能损害患者，据报道，发生率为2%。
2．消化系统症状：恶心呕吐，腹泻、腹痛少见。
3．有个别病例报道血清肝脏转氨酶升高。
4．皮肤过敏反应，瘙痒、红斑、荨麻疹少见。
5．其他：头痛、乏力、头晕少见。
【禁忌症】
1．已知对格列美脲有过敏史者禁用。
2．糖尿病酮症酸中毒伴或不伴昏迷者禁用，这种情况应用胰岛素治疗
3．孕妇、分娩妇女、哺乳期妇女禁用。
【注意事项】
1．病人用药时应遵医嘱，注意饮食，运动和用药时间。
2．治疗中应注意早期出现的低血糖症状，如头痛、兴奋、失眠、震颤和大量出汗，以便及时采取措施，严重者应静脉滴注葡萄糖液，对有创伤、术后，感染或发热病人应给与胰岛素维持正常血糖代谢。 3．避免饮酒，以免引起类戒断反应。
【药物相互作用】
1．与水杨酸类，磺胺类，保泰松类，抗结核病药，四环素类，单胺氧化酶抑制剂， β受体阻滞剂，氯霉素，香豆素类和环磷酰胺等合用可增强本品作用。
2．氯丙嗪，拟交感神经药，皮质激素类，甲状腺激素，口服避孕药和烟酸制剂等可降低本品降血糖作用。
3．格列美脲可以减弱病人对酒精的耐受力，而酒精亦可能加强药物的降血糖作用。 药物过量 过量服用，患者会突发低血糖反应。
【临床评价】 在一项为期14周的多中心、随机、双盲、安慰剂对照试验中，给予患者（n=304）安慰剂及本品1，4或8mg，qd，结果1，4及8
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