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尼群地平原料药
发布时间：2013/9/27 15:14:00 浏览次数：1087- 基本信息
- 产品类型： 其它
质量标准： BP2002
零售价格： 300
供货价格： 300
详情介绍
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武汉东康源专注尼群地平原料药生产，已具备的科研团队和完整的生产流水线，尼群地平原料药年产量已达8吨。
chembpc.cn.gongchang.com salesdky.cn.gongchang.com
通过下述介绍你将了解到：
1.尼群地平原料药的基本信息。
2.尼群地平原料药的性质。
3.尼群地平原料药的用途及合成方法。
4.尼群地平原料药的信息。
5.尼群地平原料药的上下游产品信息。
尼群地平 CAS#: 39562-70-4
尼群地平
新型降压药 药理作用 药物相互作用 注意事项
***称: 尼群地平
中文同义词: 尼群地平 ; 硝苯乙吡啶 ; 2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸甲乙酯 ; 硝苯甲乙吡啶 ; 2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-L,4-二氢-3,5-吡啶二羧酸甲乙酯 ; 1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯)-3,5-吡啶二羧酸乙基甲酯
英文名称: Ethyl methyl 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(meta-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylate
英文同义词: NITRENDIPINE ; 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylicacidethy ; baye5009 ; bayotensin ; baypress ; ethylmethyl1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(m-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxy ; lmethylester ; nidrel
CAS号: 39562-70-4
分子式: C18H20N2O6
分子量: 360.36
EINECS号: 254-513-1
相关类别: Pharmaceutical ; Intermediates & Fine Chemicals ; Pharmaceuticals ; 抗心绞痛药 ; 心脑血管药物 ; 药物 ; Calcium channel ; Ion Channels ; API ; Pharmaceutical intermediate
Mol文件: 39562-70-4.mol
尼群地平 性质
熔点 1580C
储存条件 Store at RT
溶解度 methanol: 15 mg/mL
form powder
color yellow to green
CAS 数据库 39562-70-4(CAS DataBase Reference)
NIST化学物质信息 Nitrendipine(39562-70-4)
尼群地平 用途与合成方法
新型降压药 尼群地平是一种新型降压药，化学名称为硝苯甲乙吡啶，属于二氢吡啶衍化物，降压效果与硝苯地平相似，但降压更有效，作用更持久，长达15小时。
尼群地平是第二代二氢吡啶类钙拮抗剂，是常见4种二氢吡啶类钙拮抗剂（硝苯地平、氨氯地平、非洛地平）中临床研究多的，主要用于老年高血压和冠心病的治疗。我们知道目前常规的治疗高血压方法是将硫酸胍乙啶（降压药）与双氢克尿塞（利尿药）联合用药，这样一方面双氢克尿塞通过排钠利尿，使血容量下降，心输出量减少，另一方面又能直接抑制血管平滑肌，扩张血管，使外周血管阻力下降致使血压下降，故与硫酸胍乙啶合用降压作用增强，并减少水肿的发生。但是双氢克尿塞排钾较多，易引发低血钾，而如果采用尼群地平与双氢克尿塞联合用药则可避免低血钾。因本品由尿排钠，不仅有助于病人的降压，而且它具有抑制醛固酮释放的作用，故不引发低血钾症。
药理作用 1985年尼群地平在德国上市，用于治疗高血压、充血性心力衰竭，伴有心绞痛的高血压。它能选择性作用于血管平滑肌的钙通道，抑制血管平滑肌和心肌的跨膜钙离子内流，对血管的亲和力比对心肌大，对冠状动脉的选择作用更强，对动脉扩张强度的顺序为：冠脉>股动脉> 肾动脉>肺动脉。能降低心肌耗氧量，对缺血性心肌有保护作用。可降低总外周阻力，使血压下降。
口服吸收良好，但存在明显的首过效应，F为10% ～20%。PPB为 98%。早期研究报道T1/2为2h，近期研究由于使用了更敏感的测定设备，报道T1/2在10～22 h。口服Cmax约为 1.5 h，30 min收缩压开始下降，60 min 后舒张压开始下降，降压作用在1～2 h大，持续6～8h。在肝内广泛代谢，其代谢产物70%经肾排泄，8%随粪便排泄。肝病患者血药浓度和消除半衰期增加。
【别名】硝苯甲乙吡啶，硝苯乙吡啶，硝苯乙甲酯，舒麦特，资寿，落普思
药物相互作用 (1)可增加洋地黄类，如地高辛血浆浓度，平均增加约45%。
(2)β-受体阻滞剂：绝大多数患者合用此药可加强降压作用，并可减轻本品降压后发生的心动过速;然而，个别患者有可能诱发和加重体循环低血压、心力衰竭和心绞痛。
(3)与血管紧张素转换酶抑制剂合用耐受性较好，降压作用加强。
(4)西咪替丁可介导抑制肝脏细胞色素P450酶，使尼群地平的首过效应发生改变，建议对正在服用西咪替丁治疗的患者合用尼群地平时，注意药物剂量的调整。
注意事项 (1)妊娠期尽量避免使用;肝功能不全时慎用;肾功能不全对尼群地平影响较小，但应慎用。
(2)老年人应减少剂量，服用β-受体阻滞剂者应慎重加用本品，并从小剂量开始;推荐老年人初始剂量为每日10mg。
(3)绝大多数用药后，仅有可以耐受的轻度低血压反应，但个别可出现严重的体循环低血压症状;这种反应常发生在初期调整药量期间或者增加药物用量的时候，特别是合用β-受体阻滞剂时;故服用本品期间须定期测量血压。
(4)极少数有严重冠状动脉狭窄的患者，在服用尼群地平或者增加剂量期间，心绞痛或心肌梗死的发生率增加，其机制尚不明了;少数接受β-受体阻滞剂者加用本品后出现心力衰竭，有主动脉瓣狭窄的患者危险性更大;故服用本品期间须定期测量血压、心电图。
(5)少数病例可能出现血碱性磷酸酶增高。
化学性质 黄色结晶或结晶性粉末，无臭无味。遇光易变质。易溶于丙酮或氯仿，略溶于甲醇或乙醇，几不溶于水。熔点156～159℃。急性毒性LD 50 小鼠，大鼠(mg/kg)：39，12.6静脉注射；2540，＞1000口服。
用途 第二代钙离子拮抗剂，为治疗高血压较理想的药物。有**而持久的降压和血管收缩作用。适用于**类型的高血压，如原发性和继发性轻、中度高血压，还可用于冠心病、充血性心力衰竭等。
用途 用作抗高血压药
生产方法 间硝基苯甲醛和乙酰乙酸乙酯在酸催化下缩合，得2-(3-硝基苄亚基)乙酰乙酸乙酯。
2-(3-硝基苄亚基)乙酰乙酸乙酯和3-氨
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