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3-喹啉羧酸原料药
发布时间：2013/9/27 15:16:00 浏览次数：890- 基本信息
- 产品类型： 其它
质量标准： BP2002
零售价格： 40000
供货价格： 40000
详情介绍
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武汉东康源专注匹伐他汀钙原料药生产，已具备的科研团队和完整的生产流水线，匹伐他汀钙原料药年产量已达8吨。
chembpc.cn.gongchang.com salesdky.cn.gongchang.com
通过下述介绍你将了解到：
1.匹伐他汀钙原料药的基本信息。
2.匹伐他汀钙原料药的性质。
3.匹伐他汀钙原料药的用途及合成方法。
4.匹伐他汀钙原料药的信息。
5.匹伐他汀钙原料药的上下游产品信息。
匹伐他汀钙 CAS#: 147526-32-7
匹伐他汀钙
他汀类降脂药物 药理作用 药代动力学 毒性
***称: 匹伐他汀钙
中文同义词: (+)-双{(3R,5S,6E)-7-[2-环丙基-4-(4-氟代苯基)喹啉-3-基]-3,5-二羟基-6-庚烯酸}钙盐 (2:1) ; 匹伐他汀钙 ; 伊伐他汀 ; (+)-双{(3R,5S,6E)-7-[2-环丙基-4-(4-氟代苯基)喹啉-3-基]-3,5-二羟基-6-庚烯酸}钙盐 (2:1) ; +双{(3R,5S,6E)-7-[2-环丙基-4-(氟代苯基)喹啉-3-苯基]-3,5-二羟基-6-庚烯酸乙酯}钙盐(2:1) ; 匹法他汀钙
英文名称: Pitavastatin calcium
英文同义词: 6-heptenoicacid,7-(2-cyclopropyl-4-(4-fluorophenyl)-3-quinolinyl)-3,5-dihydro ; calciumsalt(2:1),(3r,5s,6e)-xy ; nk104 ; nk104(acid) ; ITAVASTATIN CA ; ITAVASTATIN CALCIUM ; PITAVASTATIN CALCIUM ; ：(+)-monocalciumbis{(3r,5s,6e)-7-[2-cyclopropyl-4-(4-fluorophenyl)-3-quinolyl]-3,5-dihydroxy-6-heptenoate}
CAS号: 147526-32-7
分子式: C50H46CaF2N2O8
分子量: 880.98
EINECS号:
相关类别: Active Pharmaceutical Ingredients ; Inhibitors ; Intermediates & Fine Chemicals ; Pharmaceuticals ; chemical ; API
Mol文件: 147526-32-7.mol
匹伐他汀钙 性质
CAS 数据库 147526-32-7(CAS DataBase Reference)
匹伐他汀钙 用途与合成方法
他汀类降脂药物 匹伐他汀钙是由日产化学与兴和株式会社两家公司共同开发的个全合成的HMG-CoA还原酶抑制剂，属于他汀类药物，主要通过对一种叫作HMGCo-A还原酶的肝脏酶的抑制来降低肝脏制造胆固醇的能力，以此改善升高后的血胆固醇水平，主要用于治疗高胆固醇血症和家族性高胆固醇血症患者，其降脂效果非常好，是迄今为止强效的降脂药物。
药理作用 抑制HMG-CoA还原酶： 匹伐他汀钙对HMG-CoA酶有强力拮抗性抑制作用，IC50值为6.8 nmol/L，其作用强度是辛伐他汀的24倍，是氟伐他汀的68倍。
阻碍胆固醇的合成： 能够高效抑制人肝细胞HepG2中生成胆固醇的过程，IC50值为5.8nmol/L，其作用强度是辛伐他汀的29倍，是阿伐他汀的57倍。但是匹伐他汀钙对甲羟戊酸生成后胆固醇生成过程中各酶的抑制作用非常弱。
增大LDL受体密度： 匹伐他汀能在1μmol/L的超低浓度下诱导LDS受体mRNA的合成，使其数量增加，导致LDL受体密度增大，从而促进LDL的清除，使血浆LDL-胆固醇浓度及血浆总甘油三酸酯浓度降低。
药代动力学 口服后主要吸收部位是十二指肠和大肠，吸收后在人体内的血浆蛋白结合率在96%以上，选择性地分布在肝脏，在全身其他组织中的药物浓度较血浆低或与之相同。匹伐他汀钙主要在肝脏、肾脏、肺、心脏、肌肉中代谢，代谢物浓度比药物原型浓度低，经粪便排出体外，尿中也有少量药物排泄，总排泄率几乎达到。
健康成年男子一次口服匹伐他汀0.5～8mg，t1/2约为10h，血浆中药物原型的cmax和AUC随给药量的增加而增大，反复服药未见药物积蓄。
毒性 急性毒性： 大鼠和犬口服，考察其急性毒性。匹伐他汀钙对大鼠的半数致死量分别约为雄性500～1000mg/kg，雌性250～500 mg/kg，对犬的致死量约为50～100mg/kg。
长期毒性： 分别对大鼠、犬和猴进行了长期给药实验。从实验结果来看，匹伐他汀钙的剂量分别为大鼠1 mg/kg·d-1(6个月)，犬0.3mg/kg·d-1(12个月)，猴3mg/kg· d-1(6个月)。在给药期间未发现服用其他他汀类药物时常见的中枢神经系统、生殖系统和心肌功能损害。
致癌、致突变性： 小鼠口服1、12、30、 75mg/kg剂量，肿瘤发生率较对照组无**增加。在染色体异常试验中，在高浓度625μg/ml下结果呈阳性，但在相同浓度下，基因突变恢复试验、小核试验(in vivo) 和UDS试验(in vivo)结果均为阴性。
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