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依法韦仑原料药
发布时间：2013/9/27 15:22:00 浏览次数：1311- 基本信息
- 产品类型： 其它
质量标准： BP2002
零售价格： 2500
供货价格： 2500
详情介绍
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武汉东康源专注依法韦仑原料药生产，已具备的科研团队和完整的生产流水线，依法韦仑原料药年产量已达8吨。
chembpc.cn.gongchang.com salesdky.cn.gongchang.com
通过下述介绍你将了解到：
1.依法韦仑原料药的基本信息。
2.依法韦仑原料药的性质。
3.依法韦仑原料药的用途及合成方法。
4.依法韦仑原料药的信息。
5.依法韦仑原料药的上下游产品信息。
依法韦仑 CAS#: 154598-52-4
依法韦仑 基本信息
***称: 依法韦仑
中文同义词: 施多宁 ; 依法韦伦 ; 依法维仑 ; 依氟维纶 ; 依法韦仑 ; 依非韦伦 ; (4S)-6-氯-4-(环丙乙炔)-4-(三氟甲基)-苯并-1,4-二氢噁唑-2-酮 ; 艾法韦仑
英文名称: Efavirenz
英文同义词: SUSTIVA ; (4s)-6-chloro-4-(cyclopropylethynyl)-1,4-dihydro-4-(trifluoromethyl)-2h-3,1-benzoxazin-2-one ; L-743726 ; MDP-266 ; EFAVIRENZ ; Efavirenz&Int. ; (4S)-6-Chloro-4-(cyclopropylethynyl)-4-(trifluoromethyl)-1,4-dihydro-(2H)-3,1-benzoxazin-2-one ; (4S)-6-Chloro-4-(2-cyclopropylethynyl)-1,4-dihydro-4-(trifluoromethyl)-2H-3,1-benzoxazin-2-one
CAS号: 154598-52-4
分子式: C14H9ClF3NO2
分子量: 315.67
EINECS号:
相关类别: Active Pharmaceutical Ingredients ; chiral ; Anti-viral Compounds ; Anti-virals ; Inhibitors ; Intermediates & Fine Chemicals ; Non-nucleoside Reverse Transcriptase ; Pharmaceuticals ; 抗病毒药物 ; 抗病源性微生物药 ; 药物 ; 中间体 ; 原料药
Mol文件: 154598-52-4.mol
依法韦仑 性质
熔点 139-141°C
储存条件 -20°C Freezer
依法韦仑 用途与合成方法
用途 用作抗病毒药
用途 非核苷类逆转录酶抑制剂。与其它病毒逆转录酶抑制剂联合使用，用于HIV-1感染病人的治疗。
生产方法 127.57g对氯苯胺溶于1200ml氯仿和1200ml饱和碳酸钠水溶液，在1h中滴加129ml 2，2-二甲基丙酰氯。加毕，在室温搅拌23h。过滤收集固体，滤液分层，分出的氯仿层用盐水洗，干燥，浓缩。剩余物和上述得到的固体一起用煮沸的乙酸乙酯-己烷重结晶，得185.6g白色结晶的化合物(I)。
100g化合物(I)溶于1L四氢呋喃，在0℃和1h中，滴加387ml 2.5Inol/L正丁基锂的己烷溶液，并维持温度为5℃。加毕，在0℃搅拌1h。在1h中滴加115ml三氟乙酸乙酯，加毕，再搅拌30min。加入5%盐酸和1L乙酸乙酯，分出有机层，用盐水洗，干燥，减压浓缩，得到160g黄色的油状物。将其悬浮于1L3mol/L。盐酸，回流24h。冷却，加入1L乙酸乙酯，用浓氨水调至碱性。分出有机层，用盐水洗，干燥，减压浓缩。剩余物用1.5kg硅胶层析，15%乙酸乙酯的己烷溶液展开。得到的固体再用沸己烷重结晶，得57g化合物(Ⅱ)，收率54%，熔点91～92℃。
23g环丙基乙炔溶于250ml四氢呋喃，在1h中滴加116ml 3.0mol/L乙基溴化镁的乙醚溶液。加毕，在0℃反应1h，再在40℃反应3h。冷却至0℃，在5min中，分批加入15.56g化合物(Ⅱ)。加毕，在0℃搅拌1.5h，再滴加700ml饱和的氯化铵水溶液。用2×400ml乙酸乙酯萃取，萃取液合并后用盐水洗，干燥，浓缩得到黄色的固体。用沸己烷重结晶，得14.67g化合物(Ⅲ)，另从母液中还可得到2.1g。熔点153～154℃。
15.00g化合物(Ⅲ)和41.98g羰基二咪唑(1，1’-carbonyldiimidazole)溶于250ml无水四氢呋喃，在55℃搅拌24h。减压蒸出溶剂，加入500ml乙酸乙酯和400ml水。分层，水层用乙酸乙酯萃取。萃取液和有机层合并，用2×200ml 2%盐酸、饱和碳酸氢钠和盐水洗，干燥，减压浓缩，得到16.42g固体。用乙酸乙酯。己烷重结晶，得12.97g纯的白色结晶的消旋的Efavirenz，熔点178～180℃。
12.97g消旋的Efavirenz、1.02g 4-二甲胺基吡啶和14.22g(-)-樟脑酰氯溶于350ml干燥的二氯甲烷，在氩气保护和冰浴冷却及搅拌下，加入22.84ml三乙胺。移去冰浴，任其升至室温，反应。75min。加入500ml氯仿，用10%柠檬酸洗2次，水及盐水各洗1次。干燥，减压浓缩。剩余物加入200ml己烷煮沸，冷至室温，过滤收集固体，用少量冷己烷洗，真空干燥得7.79g化合物(Ⅳ)，熔点164～165℃，纯度(HPLC)99.2%。
在氩气保护和60℃下，将7.50g化合物(Ⅳ)溶于150ml正丁醇，再加入10ml lmol/L盐酸，在60℃反应72h。用碳酸氢钠水溶液中和，减压移去正丁醇。剩余物溶于150ml四氢呋喃，加入50ml 2mol/L氢氧化锂，在室温反应3h。用乙酸乙酯稀析后，用水洗2次，盐水洗1次。干燥，减压浓缩。剩余物用己烷重结晶，得3.43g白色结晶的Efavirenz，熔点131～132℃。
信息
毒害物质数据 154598-52-4(Hazardous Substances Data)
MSDS信息
依法韦仑 上下游产品信息
上游原料 三氯甲烷 --> 正丁基锂 --> 溴乙烷 --> 4-氯苯胺 --> 三甲基乙酰氯 --> 呋喃 --> 三氟乙酸乙酯 --> 环丙乙炔
联系方式
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联 系 人： 袁先生
联系地址： 武汉东康源科技有限公司
电 话： 0571-85885083
