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西他沙星原料药及片剂
发布时间：2011/9/9 14:58:00 浏览次数：590 类别：其它详情介绍
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类 别： 化药3+3
规 格： 50mg
适应症： 用于严重的和耐药菌引起的细菌感染的治疗
详 细： 1、项目名称：西他沙星原料药及片剂
英文名称：sitafloxacin
商品名称：Gracevit
化学名称：7-[(7S)-7-氨基-5-氮杂螺[2.4]庚-5-基]-8-氯-6-氟-1-[(1R,2S)-cis-2-氟环丙基]-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸
分子式：2(C19H18ClF2N3O3)·3(H2O)
分子量：873.67
CAS号：127254-12-0
2、剂 型：片剂，细粒剂
3、注册分类：化药3+3
4、规 格：50mg
5、适 应 症：用于严重的和耐药菌引起的细菌感染的治疗
6、用法用量：以呼吸道感染、尿路感染、耳鼻喉科感染、牙科·口腔外科感染及性病感染患者为对象的临床试验中，西他沙星每次50mg，1日2次或每次100mg，1日2次给药。
7、国内上市申报情况
2008年在日本上市 日本**制药三共株式会社
在中国上市和注册情况列表
原料API
制剂
备注
已上市
国产
0
0
进口
0
0
注册申报
国产
4
4
在审评
进口
0
0
8、专利保护：本品化合物专利于1988年申请，由于我国专利法限制，该化合物专利未在我国申请，国内仅申请了合成工艺专利及制剂专利。通过工艺改进，可以避开国内专利限制。
9、【药理作用】
本品系一新颖的N-1-氟环丙基喹诺酮，对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林表皮葡萄球菌、厌氧菌（包括脆弱类杆菌）以及支原体、衣原体等均具较强的抗菌活性。化学结构上有一顺式(1R,5R)-2-氟环丙胺基团，显示良好的药代动力学特性，且可减少不良反应。该药不仅**增强抗革兰阳性菌活性，而且对临床分离的许多耐氟喹诺酮类的菌株也具抗菌活性。
本品体外抗菌活性的研究表明，具有广谱抗菌作用，不仅对革兰阴性菌有抗菌活性，而且对革兰阳性菌（耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林表皮葡萄球菌）、厌氧菌（包括脆弱类杆菌）以及支原体、衣原体等具有较强的抗菌活性，也对许多临床常见耐氟喹诺酮类菌株也有良好杀菌作用。
【药代动力学】
健康志愿者单次口服西他沙星25-200mg，Cmax值以剂量依赖的方式提高，范围为0.29-1.86μg/ml，AUC值的范围为1.52-12.03μg/ml×h。在禁食情况下，t1/2β为4.40-5.02h；VdSS为1.46-1.96L/kg；tmax为1.0-1.3h；CL为285-328 ml/min。48小时尿回收率为给药剂量的69-74%，粪便排出只占3%。给药剂量为100mg情况下，血清蛋白结合率大约为50%。多次给药并不会明显影响药代动力学，表明西他沙星不易出现蓄积现象。西他沙星主要代谢产物是葡萄糖苷酯衍生物，约占大鼠血清药量的30-38%，尿中药量的5-12%。
本品口服吸收好、生物利用度大于70%，组织分布广，在中枢神经浓度。
10、临床疗效：
在一项研究中，对于超过5000种临床分离菌株中的大多数革兰氏阴性菌，西他沙星的活性要强于环丙沙星和氧氟沙星。
西他沙星对肺炎链球菌、 S. pyogenes、甲氧西林或喹诺酮敏感或耐药性金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、粪肠球菌、假单胞菌、Xanthomonas maltophilia、流感嗜血杆菌、 Neisseria gonorrhoeae和Bacteroides fragilis 菌的活性要强于司帕沙星（sparfloxacin）、氟罗沙星（fleroxacin）和氧氟沙星(MIC90：0.006- 3.13μg/ml)。西他沙星是其中对肠内杆菌科活性*强的化合物。西他沙星对莫拉卡他菌（MIC90=0.025μg/ml）和醋酸钙不动杆菌（Acinetobacter calcoaceticus，MIC90=0.39μ g/ml）的活性和司帕沙星相当。环丙沙星和妥舒沙星（tosufloxacin）对产酸克雷伯氏菌（K.oxytoca）的活性和西他沙星相当，环丙沙星对奇异变形杆菌(Proteus mirabilis)的活性和西他沙星相当。对于其他检测的菌株，西他沙星的活性都要强于上述抗生素（包括洛美沙星）。在另一项实验中，西他沙星对革兰氏阳性菌的活性是环丙沙星或左氧氟沙星的8-16倍，是妥舒沙星和司帕沙星的4-8倍。西他沙星可以抑制90%的分离菌株，包括甲氧西林耐药性金黄色葡萄球菌和凝血酶阴性的链球菌，MIC90<=0.25mg/L。
11、市场分析
国内氟喹诺酮类抗生素兴起于20世纪80年代，目前活跃于市场上的氟喹诺酮类药物大都为第三代产品，因具有优异的抗感染功能，成为近10年来
联系方式
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