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阿奇霉素颗粒
发布时间：2013/2/28 12:42:00 浏览次数：222 类别：其它详情介绍
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阿奇霉素颗粒项目简介
一、药物基本情况
1.1申报类型及进度：已完成产品小试，根据进口口服制剂改剂型，属化药申请6类
1.2通用名：阿奇霉素颗粒
1.3英文名称：Azithromycin Granules
1.4规格：0.125g(12.5万单位)、0.25g(25万单位)、0.5g(50万单位)
1.5适应症：
（1）化脓性链球菌引起的急性咽炎、急性扁桃体炎。
（2）敏感细菌引起的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作。
（3）肺炎链球菌、流感嗜血杆菌以及肺炎支原体所致的肺炎。
（4）沙眼衣原体及非多种耐药淋病奈瑟菌所致的尿道炎和宫颈炎。
（5）敏感细菌引起的皮肤软组织感染。 1.6用法用量： 将本品倒入杯中，加入适量凉开水，溶解摇匀后口服，在饭前1小时或饭后2小时服用。 成人用量： ①沙眼衣原体或敏感淋病奈瑟菌所致性传播疾病，仅需单次口服本品1.0g； ②对其他感染的治疗：第1日，0.5g顿服，第2 ～5日，一日0.25g顿服；或一日0.5g顿服，连服3 日。 小儿用量： ①治疗中耳炎、肺炎，第1日，按体重10mg/kg 顿服（一日*大量不超过0.5g），第2～5日，每日按体重5mg/kg顿服（一日*大量不超过0.25g）或按如下方法给药：体重/kg 首日 第2～5日 15～25 0.2g顿服 0.1g顿服 26～35 0.3g顿服 0.15g顿服 36～45 0.4g顿服 0.2g顿服 ②治疗小儿咽炎、扁桃体炎，一日按体重 12mg/kg顿服（一日*大量不超过0.5g），连用5 日。 1.7剂型：颗粒剂 1.8标准来源：中国药典2005版二部
二、项目特点
阿奇霉素为15元环大环内酯类抗生素。体外试验证明阿奇霉素对临床上多种常见致病菌有抗菌作用，包括： 革兰阳性需氧菌：金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌（A组b溶血性链球菌）、肺炎（链）球菌、a溶血性链球菌（草绿色链球菌）和其他链球菌、白喉（棒状）杆菌。本品对于耐红霉素的革兰阳性细菌，包括粪链球菌（肠球菌）以及耐甲氧西林葡萄球菌菌株呈现交叉耐药性。
革兰阴性需氧菌：流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他摩拉菌、不动杆菌属、耶尔森菌属、嗜肺军团菌、百日咳杆菌、副百日咳杆菌、志贺菌属、巴斯德菌属、霍乱弧菌、副溶血性杆菌、类志贺吡邻单胞菌。
本品对下列革兰阴性菌的活性视菌株而定，并需作敏感性测定：大肠埃希菌、伤寒沙门菌、肠肝菌属、亲水性单胞菌、克雷白菌属。
厌氧菌：脆弱类杆菌、类杆菌属、产气荚膜杆菌、消化链球菌属、坏死梭杆菌、痤疮丙酸杆菌。 性传播疾病微生物：梅毒螺旋体、淋病奈瑟菌、杜克嗜血杆菌。
其他微生物：包括特南包柔螺旋体（Lyme病体）、肺炎支原体、人型支原体、解脲支原体、沙眼衣原体、卡氏肺孢子虫、鸟分枝杆菌属、弯曲菌属、单核细胞增多性李斯德杆菌。 下列革兰阴性菌通常是耐药的：变形杆菌属、沙雷菌属、摩根杆菌、假单胞杆菌。 作用机制与红霉素相同，主要与细菌核糖体的 50S亚单位结合，抑制依赖于RNA的蛋白合成。口服后迅速吸收，生物利用度为37%。单剂口服 0.5g后，达峰时间为2.5～2.6小时，血药峰浓度（Cmax）为0.4～0.45mg/L。本品在体内分布广泛，在各组织内浓度可达同期血浓度的10～100 倍，在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度高，前者能将阿奇霉素转运至炎症部位。本品单剂给药后的血消除半衰期（t1/2b）为35～48小时，给药量的50%以上以原形经胆道排出，给药后72小时内约4.5%以原形经尿排出。本品的血清蛋白结合率随血药浓度的增加而减低，当血药浓度为0.02mg/ml时，血清蛋白结合率为15%；当血药浓度为2mg/ml时，血清蛋白结合率为7%。
三、国内外研发状况
阿奇霉素是近年开发生产的大环内酯类抗生素，是在红霉素化学结构上修饰后得到的一种广谱抗生素。该品*初由南斯拉夫Sour Pliva公司研发后在该国*先上市，美国辉瑞公司授让了全球开发权后，将其推向全球市场。1990年9月该产品在英国上市，1991年底获FDA批准在美国上市，商品名为Zithromax（希舒美），该品于2005年10月专利期满。阿奇霉素在上市后的十几年里，全球的销售额稳步上升，在2000年全球处方药市场上阿奇霉素排名第25位，销售额为13.82亿美元，进入“重磅炸弹”药品行列，其中美国和欧洲是阿奇霉素*大的消费国，美国年销售额为9.61亿美元，列为本国畅销药物第20位。近几年，世界抗生素市场风云变幻，但阿奇霉素始终呈现出逐年增长的势头，2003 年希舒美已达到历史上的顶峰，高达20.10亿美元，同比增长率为32.6％。
四、知识产权状况本品不涉及侵犯他人专利的情况。
五、推荐依据及理由
随着对红霉素衍生物的不断开发，其系列产品得到了广泛应用，使这一类药物的地位得到了全新的评价。在其上游产品硫氰红霉素产能不画中画广告开始画中画广告结束断扩展的形势下，采用半合成法生产的阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素、琥乙红霉素生产线如雨后春笋纷纷建成，已成了这一系列产品增长的亮点，阿奇霉素就是其中的佼佼.者。近年来，全球一些地区对普通红霉素的敏感度已逐渐降到40％，从而延误了疾病的**，尤其在针对淋球菌株方面敏感率高达98.04％，比普通青霉素高1倍多，因此也推动了阿奇霉素的使用。随着国际间交流加强，以及人文观念的转变，人类免疫缺陷感染及发生率较多，非淋菌性尿道炎的发病率亦随之增高，为此，美国FDA抗感染咨询委员会已推荐阿奇霉素用于敏感细菌所引起的呼吸道、泌尿生殖道、皮肤和软组织等感染，而且该药对肺炎支原体、砂眼衣原体及梅毒螺旋体有很好的活性，由于对非复杂性淋病和衣原体尿道炎、子宫颈炎***达99％以上，已被国外誉为“攻克性感染系列疾病的利器”。
联系方式
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