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阳江代购印度易瑞沙15210654123做患者*放心的药
发布时间：2014/1/13 8:16:00 浏览次数：226 类别：其它详情介绍
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咨询订购：１５２１０６５４１２３郭经理
易瑞沙【进口印度易瑞沙价格】【原装进口易瑞沙经销商】
原产地英文商品名： Geftinat
原产地英文药品名： 吉非替尼 (Gefitinib Tablets)
中文参考商品译名： 印度易瑞沙 (IRESSA) 艾瑞沙 剂 型： 片剂
包 装 规 格： 0.25g / 片 *30 片 / 瓶
适 应 症： 局部晚期或转移性非小细胞肺癌
生 产 国 家： 印度 生 产 厂 家： Natco Pharma Ltd ，
销 售 价格： 1350 元人民币
【警告】本药店的印度易瑞沙必须是在有此类药物使用经验的医师处方和指导下使用，并仅在中国国家临床试验药理基地或三级甲等医院使用，使用前请仔细阅读印度易瑞沙服用说明书
【药品名称】：通用名：印度易瑞沙 吉非替尼片
英文名：Gefitinib Tablet、Iressa、ZD1839
【性状】
褐色，圆形，双凸面，薄膜衣片；一面印有“250”，另一面“geftinat”。每片含吉非替尼250mg。
【药理毒理】
1、药物动力学特性
吉非替尼是一种选择性表皮生长因子受体（EGFR）酪酸激酶抑制剂，该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。对于EGFR酪酸激酶活性的抑制可妨碍肿瘤的生长，转移和血管生成，并增加肿瘤细胞的凋亡。在体内，吉非替尼广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞衍生系的肿瘤生长，并提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性。在临床实验中已证实吉非替尼对局部晚期或转移性非小细胞肺癌具客观的抗肿瘤反应并可改善疾病相关的症状。
2、药物代谢动力学特性
静脉给药后，吉非替尼迅速廓清，分布广泛，平均清除半衰期为48小时。癌症患者口服给药后，吸收较慢，平均终末半衰期为41小时吉非替尼每天给药1次出现2-8倍蓄积，经7-10天的给药后达到稳态。24小时间隔用药，循环血浆药物浓度一般维持在2-3倍之间。
3、吸收
口服给药后，吉非替尼的血浆峰浓度出现在给药后的3到7小时。癌症患者的平均吸收生物利用度为59%。进食对吉非替尼吸收的影响不明显。在一项健康志愿者的实验中，当pH值维持在pH5以上时，吉非替尼的吸收减少47%（见4.4和4.5节）。
3、分布
在吉非替尼稳态时的平均分布容积为1400L，表明组织分布广泛。血浆蛋白结合率近90%。吉非替尼与血清白蛋白及αl—酸性糖蛋白结合。
4、代谢
体外研究数据表明参与吉非替尼氧化代谢的P450同工酶只有CYP3A4。体外研究显示吉非替尼可能有限的抑制CYP2D6酶。在一项临床试验中，吉非替尼与metoprolol（美多心安，一种CYP2D6酶底物）合用使该组的作用有少量的增高（35%），其实际临床意义尚未估计。
在动物实验中吉非替尼未显示酶诱导作用，并且对其它的细胞色素P450酶也没有**抑制作用（体外）。吉非替尼的代谢中三个生物转化的位点已被确定：N—丙基吗啉类的代谢，喹唑啉上甲取代基的脱甲基作用及卤化苯基类的作用。在人血浆中分离到的主要代谢物是O-desmethyl吉非替尼。它对EGFR刺激细胞生长的抑制作用比吉非替尼弱14倍，因此对吉非替尼的临床活性无明显作用。
5、清除
吉非替尼总的血浆廓清约为500mL/min。主要通过粪便排泄，约4%通过肾脏以原型和代谢物的形式清除。
6、特殊人群：
根据人群用药资料，没有发现稳态血药浓度与患者的年龄、体重、性别、种族或肌苷清除率之间有相关性。一项包括41例实体肿瘤伴有肝转移，而肝功能正常、中度或重度损害的患者的临床研究中对吉非替尼进行评价。研究显示，口服吉非替尼每日剂量250mg后，达到稳态时间、总的血浆清除率和稳态药物暴露水平（Cmaxss，AUC24ss）在肝功能正常组和中度损害组结果相似。从4例由于肝脏转移造成的严重肝功能不全的患者得到的数据提示稳态药物暴露水平亦与肝功能正常患者相似。没有在肝硬化或肝炎引起的肝功能损害患者中对进行研究。
7、与处方者有关的临床前**资料
吉非替尼未显示基因毒性倾向。与吉非替尼的药理学活性相符合，当剂量给到20mg/kg/天时，可观察到鼠的生育能力减低。在器宫发生时期给高剂量（30mg/kg/天）时对鼠的胚胎发育无影响，但对于兔子，20mg/kg/天及以上的剂量则可减轻胎儿的重量。在两个物种间均未诱导出畸形。在鼠的妊娠及分娩期间给于20mg/kg/天的剂量可减少幼鼠的生存（见妊娠和哺乳节）。在鼠分娩后连续14天口服碳14标记的吉非替尼，乳汁中放射活性的浓度高于
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