瑞舒伐他汀钙片

发布时间：2018/5/26 11:10:00　浏览次数：6158　类别：其它

详情介绍

瑞舒伐他汀钙片

一、【注册分类】化药6类
二、【规格】5mg
三、【适应症】
高脂血症和高胆固醇血症。
四、【项目简介】
1.化学名称
本品主要成份为瑞舒伐他汀钙。化学名称：双-[（E）-7-[4-（4-氟基苯基）-6-异丙基-2-[甲基（甲磺酰基）氨基]-嘧啶-5-基]（3R,5S）-3,5-二羟基庚-6-烯酸]钙盐（2：1）。
2.药理毒理
瑞舒伐他汀是一种选择性、竞争性的HMG-CoA还原酶抑制剂。HMG-CoA还原酶是3-羟-3-甲戊二酰辅酶A转变成甲羟戊酸过程中的限速酶，甲羟戊酸是胆固醇的前体。动物试验与细胞培养试验结果显示，瑞舒伐他汀被肝脏摄取率高，并具有选择性，肝脏是降低胆固醇的作用靶器官。体内、体外试验结果显示，瑞舒伐他汀能增加细胞表面的肝LDL受体数量，由此增强对LDL的摄取和分解代谢，并抑制肝脏VLDL合成，从而减少VLDL和LDL颗粒的总数量。对于纯合子与杂合子家族性高胆固醇血症患者、非家族性高胆固醇血症患者、混合型血脂异常患者、瑞舒伐他汀能降低总胆固醇、LDL-C、ApoB、非HDL-C水平。瑞舒伐他汀也能降低TG、升高HDL-C水平。对于单纯高甘油三酯血症患者，瑞舒伐他汀有降低总胆固醇、LDL-C、VLDL-C、ApoB、非HDL-C、TG水平，并升高HDL-C水平。尚未确定瑞舒伐他汀对心血管发病率与死亡率的影响。
3.药代动力
口服5小时后血药浓度达到峰值。**生物利用度为20%。瑞舒伐他汀被肝脏大量摄取，肝脏是胆固醇合成及LDL-C清除的主要部位。瑞舒伐他汀的分布容积约为134L。瑞舒伐他汀的血浆蛋白结合率（主要是白蛋白）约为90%。
4.用法用量
口服。本品常用起始剂量为5mg，一日一次。起始剂量的选择应综合考虑患者个体的胆固醇水平、预期的心血管危险性以及发生不良反应的潜在危险性。对于那些需要更强效地降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）的患者可以考虑10mg一日一次作为起始剂量，该剂量能控制大多数患者的血脂水平。如有必要，可在治疗4周后调整剂量至高一级的剂量水平。本品每日*大剂量为20mg。
5.生产企业
瑞舒伐他汀钙原料：山东新时代、上虞京新药业、济南金达、江苏正大天晴。
瑞舒伐他汀钙片：鲁南贝特、上虞京新药业、江苏正大天晴等国产和阿斯利康进口。
6.专利情况
未有相关专利。
7.国内外研发概况
日本盐野义研制开发，1998年转让给阿斯利康，2002年7月首次在荷兰上市，2003年8月在美国上市。
瑞舒伐他汀钙虽具有他汀类药物共有的药效基团二羟基庚酸部分，但其分子的其余结构却与其它同类药物相差很远，其中极性甲磺酰氨基的存在使它呈现相对较低的亲脂性。瑞舒伐他汀钙在pH 7.4时测得的log D值为-0.33，与普伐他汀(provastatin)相当而远低于其它已上市各他汀类药物(约在1.1～1.7间)。瑞舒伐他汀钙的亲水性意味着其被动扩散能力较低，故难于进入非肝细胞。但它却可通过选择性有机阴离子转运过程而为肝细胞大量摄入，具有选择性分布并作用于肝中HMG-CoA还原酶的特点。瑞舒伐他汀钙的相对水溶性性质还使其能够避免在消除前即需细胞色素P450广泛代谢的缺陷。
大量临床试验结果表明，瑞舒伐他汀降低LDL-C、升高HDL-C的作用优于已上市的其它各他汀类药物，包括现今被公认为效力*强的阿伐他汀。匹伐他汀比阿伐他汀使LDL-C降低60％多，比普伐他汀使LDL-C降低100％多。瑞舒伐他汀还已在临床试验中显现，其作用起效时间快于阿伐他汀，并可使明显更多的不同病型的血脂紊乱者达到目标LDL-C水平，临床意义重大。
8.制剂工艺
制剂工艺成熟可靠，适合工业化生产，符合国家药监局的相关技术要求。
9.【技术转让】
本公司已经完成瑞舒伐他汀钙片的工艺研究、质量研究及稳定性研究，可以对外进行技术转让，提供申报资料，并进行工艺转让交接。

联系方式

联系人：王经理
联系地址：济南市历下区花园路189号-2
电　　话： 0571-85885083

热门资讯推荐

热门企业推荐

瑞舒伐他汀钙片

详情介绍

联系方式

在线留言