罗氟司特原料及片剂

发布时间：2018/5/26 11:10:00　浏览次数：3554　类别：其它

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罗氟司特原料及片剂

罗氟司特为磷酸二酯酶- 4（PDE - 4）抑制剂，是新型COPD治疗药物。它用于治疗严重COPD患者支气管炎相关咳嗽和黏液过多的症状。罗氟司特不计划用于治疗并发原发肺气肿的COPD患者。
一、产品名称
***称：罗氟司特
英文名称：Roflumilast
中文化学名称：3-（环丙基甲氧基）-N-(3,5-二氯吡啶-4-基)-4-（二氟甲氧基）苯甲酰胺
英文化学名称：3-(Cyclopropylmethoxy)-N-(3,5-dichloropyridin-4-yl)-4-(difluoromethoxy)benzamide
CAS:162401-32-3
化学结构式：
分子式：C17H14Cl2F2N2O3
分子量：403.21
制剂及规格：片剂，0.5㎎/片
注册分类：化药3.1
二、作用机理
罗氟司特是选择性4型磷酸二酯酶(PDE-4)长效抑制剂，有抗炎作用。磷酸二酯酶为一组至少包括11种亚型酶的酶族，具有催化分解信使分子环腺苷酸和（或）环鸟苷酸的作用。磷酸二酯酶-4是炎症和免疫细胞中的一种主要环腺苷酸代谢酶，而磷酸二酯酶 -4 抑制剂则有包括抑制炎症介质释放和抑制免疫细胞激活在内的广泛抗炎活性。此外，磷酸二酯酶-4抑制剂也已在动物气道炎症模型中显示具有治疗效应。
三、品种概括
2010年6月欧盟批准其用于严重的慢性阻塞性肺病(COPD)和慢性支气管炎，在欧盟国家，其商品名为Daxas。2011年2月28日，美国FDA批准其用于严重的COPD治疗，在美国的商品名为Daliresp。
在过去20年中，慢性阻塞性肺病管理已经取得了很大的进步。吸入用长效支气管扩张剂、特别是长效 β2-肾上腺受体激动剂和长效抗胆碱能药物以及吸入用皮质激素都能**减少慢性阻塞性肺病症状和疾病恶化频率、改善患者的肺功能和生活质量。不过，这些药物的疗效依然有限。例如，对重度慢性阻塞性肺病患者，使用上述药物治疗*多只能使患者的肺功能自30%预测值改善至40%～50%预测值，而疾病恶化率也*多降低30%。此外，这些吸入用药物对慢性阻塞性肺病相关肺部和全身慢性炎症几无作用，对慢性阻塞性肺病相关慢性共患疾病亦没有影响。
罗氟司特是一种口服的选择性磷酸二酯酶4 (PDE4)抑制剂，该药品已经证明能够以一种崭新的作用方式抑制与慢性阻塞性肺病 (COPD) 有关的炎症。作为一天口服一次的药片，罗氟司特不仅是严重 COPD 新疗法中的**种药品，而且是**种面向 COPD 患者的口服抗炎药。其独特的性质，有助于更好地管理慢性阻塞性肺病患者：当与支气管扩张剂联合用药治疗*重度慢性阻塞性肺病患者时，罗氟司特能够提供进一步减少症状和疾病恶化率的额外益处，由此成为靶向特定表型慢性阻塞性肺病即存在与长期咳嗽和多痰相关的严重气流受限且具反复疾病恶化史患者的**个药物。
罗氟司特以中至重度慢性阻塞性肺病患者（非可逆性气道阻塞且 FEV1 为预测值的 40% ～ 70%）为对象进行过两项为期 6 个月的支持性临床试验。在这两项研究中，受试者除继续使用****（一项试验，933例患者）或噻托溴铵（另一项试验，743 例患者）治疗外，还随机分组分别加用罗氟司特或安慰剂治疗。研究结果显示，加用罗氟司特治疗能较单用****或单用噻托溴铵分别平均提高49和80 mL的使用支气管扩张剂前FEV1。
四、市场情况
2009 年，全球呼吸道疾病（主要包括哮喘和慢性阻塞性肺病）治疗药物市场价值为 570 亿美元，估计未来5年内仍会以年均5%的速率持续增长。呼吸道疾病治疗药物目前绝大多数为吸入用药物，其中销售额**的是GlaxoSmithKline 公司的****和****（fluticasone）复合制剂 Seretide/Advair 及 Boehringer Ingelheim 和 Pfizer两公司的噻托溴铵，这两药2009 年的全球销售额分别高达 85 和 39 亿美元。茶碱作为一个也用于治疗慢性阻塞性肺病的口服药物，2009年在欧洲主要市场（法国、德国、意大利、英国和西班牙5国）上的合计销售额为3.75亿美元。
罗氟司特是Nycomed公司开发、以期用于治疗哮喘和慢性阻塞性肺病的一个新型口服药物，2010 年7月已在欧盟获准用于辅助支气管扩张剂维持治疗重度慢性阻塞性肺病患者，由此成为十数年来在全球范围内获准用于慢性阻塞性肺病治疗的**个新型口服药物。有关分析家预测，在欧盟地区，罗氟司特上市当年的销售额为700万欧元，到2015年可升至1.50亿欧元。
五、专利情况
经检索，罗氟司特在中国有化合物专利“氟烷氧基取代的苯甲酰胺类及其制备方法和应用”，该专利于1994年7月2日申请，1999年12月1日授权，保护了该化合物、制备方法以及在治疗气道疾病或皮肤病的应用。该专利将于2014年7月2日到期。
六、申报情况：目前国内已有两家于今年4月份申请该产品的临床。

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联系人：王经理
联系地址：济南市历下区花园路189号-2
电　　话： 0571-85885083

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