盐酸厄洛替尼技术转让：原料及片（3+6）

发布时间：2013/3/3 18:58:00　浏览次数：1595　类别：其它

详情介绍

【商品名】：特罗凯
【通用名】：盐酸厄洛替尼片
【英文名】：Tarceva (Erlotinib Hydrochloride Tablets)
【化学名】：N-(3-乙炔苯基)-6,7-双(2-甲氧乙氧基)-4-喹啉胺盐酸盐
【分子式】：C22H24ClN3O4
【分子量】：429.8967
【剂型及规格】片剂：25mg、100mg、150mg
【适应症】：厄洛替尼单药适用于既往接受过至少一个化疗方案失败后的局部晚期或转移的非小细胞肺癌(NSCLC)。
【用法用量】：厄洛替尼单药用于非小细胞肺癌的推荐剂量为150mg/日，至少在饭前1小时或饭后2小时服用。持续用药直到疾病进展或出现不能耐受的毒性反应。无证据表明进展后继续治疗能使患者受益。
【注册分类】化药3+6
【国内外上市情况】罗氏制药分别于2004年11月与2005年9月获得欧盟及美国批准，现已经在全球75个国家上市销售；我国2007年批准进口，商品名为特罗凯。
【专利情况】中国专利CN96102992.7为本品化合物专利，至2016年3月28日到期；专利CN00817848.8为晶型专利，至2020年11月9号到期。
【市场情况】厄洛替尼(Erlotinib),CASNo：183319-69-9，由瑞士罗氏制药厂(Roche Pharma)研制开发，是**选择性地作用于EGFR酪氨酸激酶的抑制剂。该药分别于2004年11月、2005年9月及2007年4月在美国、欧洲及我国通过审批(商品名:特罗凯，Tarceva)。适用于两个或两个以上化疗方案失败的局部晚期或转移的非小细胞肺癌的二、三线治疗。
它是一种高效、口服、高特异性、可逆的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR)。它通过抑制EGFR(HER1)自身磷酸化，从而抑制了下游信号传导与细胞增殖。在头颈部鳞癌(HNSCC)与非小细胞肺癌的肿瘤体外移植瘤模型中，特罗凯通过抑制肿瘤细胞生长或促进肿瘤细胞凋亡达到抗肿瘤作用。特罗凯是目前**被证实的对晚期非小细胞肺癌具有生存优势GER1/EGFR酪氨酸激酶抑制剂，对各类别非小细胞肺癌患者均有效，且耐受性好，无骨髓抑制和神经毒性，能**延长生存期，改善患者生活质量。<
厄洛替尼经肝脏代谢，主要通过CYP3A4，少量通过CYP1A2和肺同工酶CYP1A1。任何通过这些酶代谢或者酶的抑制剂或诱导剂均有可能与厄洛替尼发生相互作用。厄洛替尼的溶解度与pH值相关。pH值升高时，厄洛替尼的溶解性降低。厄洛替尼与质子泵抑制剂奥美拉唑合用，厄洛替尼暴露[AUC]和*大浓度[Cmax]分别降低了46%和61%。Tmax或半衰期无变化。因此，影响上消化道pH值的药物可能会改变厄洛替尼的溶解度，从而改变其生物利用度。在与这些药物同用时增加厄洛替尼的剂量不太可能补偿暴露量的减少。
【研发情况】我公司已完成原料药合成小试(2013年2月25日截止)，进一步优化放大，欢迎感兴趣的企业来我公司考察、洽谈！

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联系人：赵涛涛
联系地址：济南市高新区颖秀路2766号高层次人才药物研发基地
电　　话： 0571-85885083

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