吉非替尼原料、片

发布时间：2017/12/27 10:15:00　浏览次数：1475　类别：其它

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类别：
规格：
适应症：
详细：吉非替尼原料药及片
类别：
化药3+6
规格：
0.25g
适应症：
晚期肿瘤
详细：
1、项目名称：吉非替尼原料药及片
英文名称：Gefitinib Tablets
商品名称：Iressa 易瑞沙
化学名称：N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-吗啉丙氧基)喹唑啉-4-胺
分子式：C22H24ClFN4O3
分子量：446.90
2、剂型：原料药、片剂
3、注册分类：化药3+6
4、规格：0.25g
5、适应症：吉非替尼适用于治疗既往接受过化学治疗或不适于化疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。
6、用法用量：推荐剂量为250mg(1片)每日1次，空腹或与食物同服。不推荐用于儿童或青少年，对于这一患者群的**性和疗效尚未进行研究。不需要因患者的年龄，体重，性别或肾功能状况以及对因肿瘤肝脏转移引起的中度或重度肝功能不全的患者进行剂量调整。
7、是否医保：是
8、零售价：易瑞沙 0.25g*10片/盒￥5,500.00元9
9、国内外市申报情况
国外上市情况：2003年在美国上市。随后在欧盟上市
在中国上市和注册情况列表

原料API
制剂
备注

已上市
国产
0
0

进口
0
1
阿斯利康2007年进口，商品名“易瑞沙”
专利保护：美国化合物专利于2017年专利到期，中国化合物专利申请号95196590.5，200710088725.0，2015年到期
【药理作用】
吉非替尼是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂，该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。
吉非替尼广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞的生长，抑制其血管生成。在体外，可增加人肿瘤细胞衍生系的凋亡，并抑制血管生成因子的侵入和分泌。在动物试验或体外研究中已证实，吉非替尼可提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性。
【药代动力学】
癌症患者口服给药后，吸收较慢，平均终末半衰期为41小时。吉非替尼每天给药1次出现2-8倍蓄积，经7-10剂给药后达到稳态。达到稳态后，24小时间隔用药，血浆药物浓度*高和*低值之比一般维持在2-3倍范围之间。
　　
吸收
　　本品口服给药后，吉非替尼的血浆峰浓度出现在给药后的3-7小时。癌症患者的平均**生物利用度为59％。进食对吉非替尼吸收的影响不明显。

分布
　　在稳态时吉非替尼的平均分布容积为1400 L，表明其在组织内分布广泛。血浆蛋白结合率约为90％。吉非替尼与血清白蛋白及α1-酸性糖蛋白结合。

代谢
　　体外研究数据表明参与吉非替尼氧化代谢的P450同工酶主要是CYP 3A4。
　　体外研究显示吉非替尼可有限地抑制CYP 2D6(见“药物相互作用”)。
　　吉非替尼的代谢中三个生物转化的位点已被确定：N-丙基吗啉基团的代谢，喹唑啉上甲氧取代基的脱甲基作用及卤化苯基基团类的氧化脱氟作用。
　　在人血浆中鉴别到的主要代谢物是O-去甲基吉非替尼。它对EGFR刺激细胞生长的抑制作用比吉非替尼弱14倍，因此对吉非替尼的临床活性不太可能有**作用。消除｛吉非替尼总的血浆清除率约为500 mL/分。主要通过粪便排泄，少于4％通过肾脏以原型和代谢物的形式清除。
五、临床疗效
两项大型的II期临床研究评估了本品单药治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的有效性和**性。患者的WHO体力状况评分为0-2，并且必须为既往化疗失败者：
　　IDEAL1(研究0016)，既往接受了1或2个化疗方案，并且至少有一个包括铂类治疗(中位年龄为59.6岁[28-85岁] ；n＝209)。
　　IDEAL2(研究0039)，既往接受了2个或以上化疗方案，该化疗方案包括同时或先后接受了铂类和多西紫杉醇的治疗(中位年龄为61岁[30-84岁]；n＝216)。
　　两个研究设计相似，均为双盲、平行组、多中心，评估了两个吉非替尼口服剂量：250 mg/天和500 mg/天。患者被随机分配在这两个剂量组。在IDEAL1中主要研究终点为肿瘤客观缓解率，次要研究终点为疾病相关症状改善；在IDEAL2中主要研究终点为肿瘤客观缓解率以及疾病相关症状改善率(每周以LCS进行测定)。
　　疗效结果对于IDEAL1和IDEAL2疗效结果的总结见下表。不考虑WHO体力状况评分(0,1或2)和既往接受的化疗次数，两个研究中得到的肿瘤客观缓解率以及疾病相关症状改善率结果相似。大多数患者肿瘤客观缓解发生于治疗的第1个月，少部分患者的客观缓解可迟至治疗的第4个月发生。
　　a 在IDEAL1试验中，无论是250 mg还是500 mg，日本患者的客观缓解率要比非日本患者的高(250 mg为27.5%：9.6%，500 mg为27.5%：11.1%)，未调整的比值比(两组合并)为3.27，p=0.002。在多变量分析时，调整了性别，组织学和身体状况后，这一差异不再有统计学意义(调整后的比值比为2.13，p=0.068)。
　　b 基于症状改善可评估人群(250 mg，n=67；500 mg，n=73)。
　　+ 数据截止时仍在继续。
　　FACT-L肺癌患者生活质量测定量表。
　　NC未计算。
　　PFS无进展生存。
**性
　　本品的**性情况在两项研究中是相似的，不良事件的发生率和严重程度呈剂量相关性(见“不良反应”)。

结论
　　临床研究资料证明局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者以本品进行治疗可达到持续的客观缓解。

10、市场分析
尽管恶性肿瘤已是人类致死的首要原因，但是医学的进展和新药的上市，已给人类带来了曙光，在完善抗肿瘤临床用药结构的同时，也推动了全球抗肿瘤药品市场的快速发展。
抗肿瘤药物市场***的特点是品种繁多，作用机理、适用症及临床使用中有着较强的针对性和差异性。在临床治疗中，多数抗肿痛药物的作用机制主要是阻止脱氧核糖核酸（DNA）、核糖核酸（RNA）
或蛋肉质的合成，或直接对这些大分子发生作用，从而抑制肿瘤细胞的分裂增殖，使之死亡。有些药物也可以通过改变体内激素平衡而抑制肿瘤生长。
迄今为止，我国抗肿瘤药物已发展到6 大类，180多个品种。国际上公认疗效较好的常用抗肿瘤药物有60 多种，大多数产品已在我国上市，而且具有一定的生产能力。2007 年《新编药物学》（第16 版）收编的抗肿瘤通用名药已有71个品种。
本品为一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂，该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。适用于治疗既往接受过化学治疗或不适于化疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。*早由阿斯利康公司研制，商品名为“易瑞沙”。2009 年易瑞沙全球的销售额为2.97亿美元，同比增长了12%。2009 年在整个抗肿瘤药物医院市场中吉非替尼的市场份额为1.73%，排在**抗肿瘤药物的第16位。

联系方式

联系人：黄宣童
联系地址：济南市高新区华阳路69号C309
电　　话： 0571-85885083

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