甲磺酸伊马替尼原料及片剂、胶囊剂技术转让

发布时间：2017/9/26 16:06:00　浏览次数：1806　类别：其它

详情介绍

【项目名称】甲磺酸伊马替尼原料及片剂、胶囊剂
【注册分类】化药6+6+6类
【剂型规格】胶囊：0.1g；片剂：0.1g，0.4g
【英文名】Imatinib Mesylate
【适应症】
用于治疗慢性粒细胞白血病(CML)急变期、加速期或α-干扰素治疗失败后的慢性期患者；不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤（GIST）患者。
【用法与用量】
开始剂量：对慢性粒细胞白血病急变期和加速期患者，本品的推荐剂量为0.6g/日；对干扰素治疗失败的慢性期患者，以及不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤（GIST）患者，推荐剂量为400mg/日，均为每日1次口服，宜在进餐时服药，并饮一大杯水，只要有效，就应持续服用。
如果血象许可，没有严重药物不良反应，在下列情况下剂量可考虑从400mg/日增加到600mg/日，或从600mg/日增加到800mg/日（400mg，分2次服用）：疾病进展、治疗至少3个月后未能获得满意的血液学反应，已取得的血液学反应重新消失。下列情况中必须调整剂量：如治疗过程中出现严重非血液学不良反应（如严重水潴留），宜停药，直到不良反应消失，随后再根据该不良反应的严重程度调整剂量。
严重肝脏毒副作用时剂量的调整：如胆红质升高超过正常范围上限3倍或转氨酶升高超过正常范围上限5倍，宜停药，直到上述指标分别降到正常范围上限的1.5或2.5倍以下。
【药理及作用机制】
甲磺酸伊马替尼在体内外均可在细胞水平上抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶，能选择性抑制Bcr-Abl阳性细胞系细胞、Ph染色体阳性的慢性粒细胞白血病和急性淋巴细胞白血病病人的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。此外，甲磺酸伊马替尼还可抑制血小板衍化生长因子（PDGF）受体、干细胞因子(SCF)，c-Kit受体的酪氨酸激酶，从而抑制由PDGF和干细胞因子介导的细胞行为。
临床前和临床数据提示，有些病人可通过不同的机制产生耐药性。
本研究的药代动力学系单剂量口服25-1000 mg甲磺酸伊马替尼并达稳态后测定。
甲磺酸伊马替尼剂量在25-1000 mg范围内，其平均曲线下面积（AUC）的增加与剂量间存在比例性关系。重复给药的药物累积量可达稳态时的1.5-2.5倍。成人人群药代动力学研究表明，性别对药代动力学无影响，体重的影响也可忽略而不计。
【上市情况】
本品由瑞士诺华（Novartis）制药原研，2001年5月以商品名GLEEVEC在美国上市，同年在加拿大，韩国上市，以商品：Glivec在日本，德国，英国，瑞士，葡萄牙，巴西，澳大利亚等国上市，次年在香港，丹麦，意大利，西班牙，爱尔兰，挪威等上市，目前全世界上市国家及地区超过90个。我国2002年4月批准进口。目前尚无国产。2009年11月，印度太阳药业的仿制品获得美国FDA暂时批准。本品上市之广泛且速度之快，均是不多见的。
【CDE申报情况】CDE已有多家本品的仿制申报。
【专利情况】经检索，目前仿制本品不存在知识产权风险。
【产品特点及市场前景】
甲磺酸伊马替尼是瑞士诺华公司研发的酪氨酸激酶抑制剂类药物。2001年5月10日，甲磺酸伊马替尼口服胶囊制剂以具有突破性的抗肿瘤机制进入美国FDA特快审批通道，用于α-干扰素给药失败胚细胞危象病期、慢性病期、加速病期的粒细胞白血病治疗用药经过广泛的临床验证后，甲磺酸伊马替尼已获得了全球医学界的高度评价，2002年2月1日FDA又批准了其第2个适用症——用于治疗胃肠道间质细胞瘤的治疗，目前已作为慢性粒细胞白血病的一线治疗用药，被医学界誉为近年“有重大突破性”的口服抗癌药物，成为驰骋世界医药市场上的又一匹“黑马”。
甲磺酸伊马替尼也是**个根据肿瘤细胞活动原理设计的药物，从而使许多患者坚定了战胜癌症病魔的信心。在美国、欧盟和日本等国获得罕见病药物的地位后，现今已在全世界80多个国家核准用于慢性粒细胞白血病，而在许多发达国家和发展中国家也核准用于胃肠道间质细胞瘤的治疗。甲磺酸伊马替尼胶囊问世后，在以昂贵的价格使众多患者苦于无奈时，也提升了诺华的声誉和销售业绩，在产品问世当年取得了1.65亿美元的显赫佳绩，上市3年后已培育成为“重磅炸弹”级药物，到2004年其销售额已达到了16.34亿美元，同比增长了10倍。目前，该药已在世界近百个国家、地区销售。2005年的销售额为21.70亿美元，比上一年增长了33%，2006上半年的销售额已达到了12亿美元。
甲磺酸伊马替尼在中国经过1年多的临床试验后，于2002年4月17日获得国家食品药品监督管理局（****）的生产批文，同年3季度，首次以商品名“格列卫”进入医院终端市场。产品入市后起步较快，目前已步入亿元以上的抗肿瘤药物行列。格列卫是信号传导抑制物的**个新型抗增殖剂，已显示出空前的治疗效果。

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