富马酸喹硫平片、缓释片

发布时间：2018/5/26 11:10:00　浏览次数：3467　类别：其它

详情介绍

富马酸喹硫平片、缓释片

一、项目概述
1.项目名称：富马酸喹硫平片、缓释片
2.注册分类：化药6类.
3.规格：片(25mg、50mg、100mg、200mg)、缓释片(50mg、100mg、200mg、300mg)
4.适应症：适用于治疗精神分裂症；适用于治疗双相情感障碍的躁狂发作。
5.用法用量：
口服。一日2次，饭前或饭后服用。
成人：
用于治疗精神分裂症：
治疗初期的日总剂量为：**日50毫克，第二日100毫克，第三日200毫克，第四日300毫克。
从第四日以后，将剂量逐渐增加到有效剂量范围，一般为每日300-450毫克。可根据患者的临床反应和耐受性将剂量调整为每日150-750毫克。
用于治疗双相情感障碍的躁狂发作：
当用作单一治疗或情绪稳定剂的辅助治疗时，治疗初期的日总剂量为**日100毫克，第二日200毫克，第三日300毫克，第四日400毫克。到第六日可进一步将剂量调至每日800毫克，但每日剂量增加幅度不得超过200毫克。
可根据患者的临床反应和耐受性将剂量调整为每日200-800毫克，常用有效剂量范围为每日400-800毫克。
老年患者：
与其它抗精神病药物一样，本品慎用于老年患者，尤其在开始用药时。老年患者的起始剂量应为每日25毫克。随后每日以25-50毫克的幅度增至有效剂量，但有效剂量可能较一般年轻患者低。
肾脏和肝脏损害患者：
口服喹硫平后的清除率在肾脏和肝脏损害的患者中下降约25%。喹硫平在肝脏中代谢广泛，因此应慎用于肝脏损害的患者。
对肾脏或肝脏损害的患者，本品的起始剂量应为每日25毫克。随后每日以25-50毫克的幅度增至有效剂量。
或遵医嘱。
6.药理、毒理、药代
喹硫平是一新型抗精神病药，为脑内多种神经递质受体拮抗剂。喹硫平作用机理尚未明确，可能是通过拮抗中枢D2受体和5-HT2受体来发挥其抗精神分裂症作用的。
对其它受体的拮抗作用介导了喹硫平的其它药理作用；如对组胺H1受体的肾上腺素a1受体的拮抗作用可导致嗜睡和直立性低血压。喹硫平对胆碱能M受体和苯二氮卓受体几乎无亲和力(IC50%＞5000nM)。
毒理研究:
遗传毒性：在Ames试验中，发现喹硫平使一个鼠伤寒沙门氏试验菌株突变率增加，而人淋巴细胞体外染色体畸变试验和大鼠微核试验结果为阴性。(可能喹硫平所用的剂量不够高)。
生殖毒性
一般生殖毒性：大鼠经口给予喹硫平50、150mg/kg(按mg/m2计算，分别相当于*大人用剂量的0.6和1.8倍)，可使大鼠交配能力(交配间隔延长，交配次数减少)和生育力降低。高剂量组停药后2周仍然可观察到上述影响。雄鼠未见影响剂量为25mg/kg；雌鼠在剂量为10和50mg/kg时出现动情周期紊乱，其未见影响剂量为1mg/kg。致畸敏感期毒性：大鼠和家兔分别经口给予喹硫平25到200mg/kg和25到100mg/kg(按mg/m2计算，分别相当于*大人用剂量的0.3到2.4倍和0.6到2.4倍)，出现了胎仔骨化延迟(大鼠和家兔剂量分别为50-200和50-100mg/kg)，胎仔体重减轻(大鼠和家兔剂量分为200和100mg/kg)，软组织异常发生率增加(家兔剂量为100mg/kg)，高剂量组大鼠和**剂量组家兔出现母体毒性(如体重降低和/或死亡)，但未见致畸作用。
围产期毒性：大鼠经口给予喹硫平1、10、20mg/kg，未见药物相关的影响。但在围产期毒性预试验中，在剂量为150mg/kg时，胎仔和幼鼠死亡率增加，幼鼠平均体重降低。
致癌作用：小鼠和大鼠分别经口给予喹硫平200、75、250、750mg/kg和25、75、250mg/kg(按mg/m2计算，分别相当于*大人用剂量的0.1、0.5、1.5、4.5倍和0.3、0.9、3.0倍)连续给药2年。雄性小鼠在250和750mg/kg时以及雄性大鼠在250mg/kg时，甲状腺腺瘤发生率明显升高。雌性大鼠在各剂量组均发现乳腺癌发生率明显增加。
药代动力学:
据文献报道口服富马酸喹硫平后吸收迅速，1.5小时血药浓度可达峰值，治疗剂量范围内的平均半衰期为6小时，服药后48小时内可达稳态浓度，富马酸喹硫平在体内分布广泛，表观分布容积约10L/kg，治疗浓度时的血浆蛋白结合率为83%。
本品主要在肝脏被广泛代谢，代谢程度很高，对由CYP450酶代谢的药物的干扰极小，本品的代谢产物无药理活性。单次服药后，不到剂量的1%的药物以原形排泄，在尿与粪便中的排泄分别约占给药剂量的73%和20%。老年人喹硫平的平均清除率较18-65岁成年人低30-50%。严重肾损害(肌酐清除率低于30ml/min/1.73m2)和肝损害的患者，喹硫平的平均血浆清除率可下降约25%，但个体清除率值都在正常人群范围之内。
二、项目简介
富马酸喹硫平是目前惟一获准的用于治疗情感相关性双相情感障碍的非典型抗精神病药物，也是目前欧盟惟一许可用于治疗双相情感障碍的药物。
国内外有关该品种的知识产权等情况：
暂未发现与之相关的侵犯他人知识产权的情况。国内只有普通片剂上市。缓释片已被美国FDA及欧盟批准，国内未上市。

联系方式

联系人：王经理
联系地址：济南市花园路189号-2
电　　话： 0571-85885083

热门资讯推荐

热门企业推荐

富马酸喹硫平片、缓释片

详情介绍

联系方式

在线留言