替格瑞洛及片

发布时间:2018/5/26 11:10:00 浏览次数:2150 类别:其它

详情介绍

替格瑞洛及片



  一、基本情况

  1、药品名称:替格瑞洛片(替卡格雷)

  英文名:Ticagrelor

  CAS:274693-27-5

  2、剂型及规格:片剂,90mg/片

3、适应症:抗血栓药物,用于减少急性冠脉综合征(ACS)患者的心血管死亡和心脏病发作。

4、用法用量:口服。本品可在饭前或饭后服用。本品起始剂量为单次负荷量180mg(90mg×2片),此后每次1片(90 mg),每日两次。除非有明确禁忌,本品应与阿司匹林联合用药。在服用首剂负荷阿司匹林后,阿司匹林的维持剂量为每日1次,每次75~100mg。已经接受过负荷剂量氯吡格雷的ACS患者,可以开始使用替格瑞洛。治疗中应尽量避免漏服。如果患者漏服了一剂,应在预定的下次服药时间服用一片90 mg(患者的下一个剂量)。本品的治疗时间可长达12个月,除非有临床指征需要中止本品治疗。急性冠脉综合征患者过早中止任何抗血小板药物(包括本品)治疗,可能会使基础病引起的心血管死亡或心肌梗死的风险增加,因此,应避免过早中止治疗。

  5、申报类别:化药3+6类。

  6、原研厂家:阿斯利康制药公司

  7、国内外上市情况:2011年7月20日,FDA批准上市。2012年11月22日****批准在中国上市。

  二、产品特点

  替卡格雷是美国阿斯利康(AstraZeneca)公司研发的一种新型的、具有选择性的小分子抗凝血药。该药能可逆性地作用于血管平滑肌细胞(VSMC)上的嘌呤2受体(purinoceptor 2, P2)亚型P2Y12,不需要代谢激活,对二磷酸腺苷(ADP)引起的血小板聚集有明显的抑制作用,且口服使用后起效迅速,能有效改善急性冠心病患者的症状。与噻吩并吡啶类药物不同,替卡格雷对P2Y12受体是可逆抑制剂,所以对于那些需在先期进行抗凝治疗后再行手术的病人尤为适用。PLATO研究结果显示,替卡格雷治疗12个月在不增加主要出血的情况下,较氯吡格雷进一步**降低ACS患者的心血管死亡/心肌梗死/卒中复合终点事件风险达16%,同时**降低心血管死亡达21%。基于替卡格雷治疗给ACS患者带来的获益,国内外的相关指南均推荐,替卡格雷用于ACS患者的抗血小板治疗。而在欧洲心脏病协会的两个权威指南(2011年ESC NSTE-ACS指南和2012年的STEMI指南)中更是指出,在不能接受替卡格雷治疗的患者中才能使用氯吡格雷,也充分显示了对于新药进一步降低死亡率的认可。

  三、市场情况

  目前,临床使用的抗血小板聚集药物中,氯吡格雷已成为年销售额百亿美元的当红品种,获得FDA批准的礼来和**三共公司的普拉格雷(Effient)已是一个潜在的竞争者,而疗效及**性均高于氯吡格雷的新药-替卡格雷的推出,有望成为格雷类口服抗血小板聚集和抗血栓类的一个新的亮点,市场前景可谓巨大。


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