富马酸替诺福韦二吡呋酯及片

发布时间:2018/5/26 11:10:00 浏览次数:1573 类别:其它

详情介绍

富马酸替诺福韦二吡呋酯及片

一、药品名称
富马酸替诺福韦酯(Tenofovir disoProxil fumarate)
二、类别
原料及片剂:化学药品3+6类
三、药品情况
剂型及规格:片剂(300mg)
适应症:
用于治疗HIV、HBV感染。本品和其他逆转录酶抑制剂合用于HIV-1 感染、HBV的治疗。

四、项目简介
本品是一种核苷酸类逆转录酶抑制剂,以与核苷类逆转录酶抑制剂类似的方法抑制逆转录酶,从而具有潜在的抗HIV-1的活性。本品的活性成分替诺福韦双磷酸盐可通过直接竞争性地与天然脱氧核糖底物相结合而抑制病毒聚合酶,及通过插入DNA中终止DNA链。在体外,本品可有效对抗多种病毒,包括那些对核苷类逆转录酶抑制剂耐药的毒株。在体外,本品对野生型HIV-1的IC50为1.6微摩尔,对 HIV-2为4.9微摩尔,对HBV为1.1微摩尔。替诺福韦酯非常有前景的另一方面是对HBV的治疗,特别是对拉米夫定耐药患者的治疗。对于此类患者,替诺福韦优于阿德福韦酯和恩替卡韦(entecavir),而且其肾毒性远低于阿德福韦酯。另外作为未治疗过的患者的一线治疗药物,这部分患者占了慢性HBV感染的大部分。核苷和核苷类似物的难题是长期应用所致的耐药性,而据研究表明,替诺福韦酯的耐药率比拉米夫定、阿德福韦酯更低,因为其抑制病毒的疗效更强。
富马酸替诺福韦酯(tenofovir disoProxil fumarate),是美国Gilead Sciences公司研发的核苷酸逆转录酶抑制剂,是替诺福韦(PMPA,2)的前药,2001年首次在美国上市,随后于2002年在欧盟上市,用于治疗人类免疫缺陷病毒(HIV)感染,已在中国获得上市批准;2008年,美国和欧盟又先后批准本品用于慢性乙型肝炎的治疗。

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