酒石酸阿福特罗原料药及吸入溶液剂技术转让

发布时间：2018/3/29 8:48:00　浏览次数：1745　类别：其它

详情介绍

酒石酸阿福特罗
英文名：arformoterol tartrate
商品名：Brovana
化学结构
2. 注册类别
化学药品3.1类
3. 适应症
本品适用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者支气管收缩的长期维持治疗，包括慢性支气管炎和肺气肿。
4. 规格
吸入溶液剂，每小瓶15mg/2mL
5. 上市及在研情况
本品由美国Sepracor公司研制开发，2006年10月获FDA批准，并于2007年4月首先在美国上市。本品是消旋药物****的单一光学异构体。
6. 药理作用
本品为一种选择性长效β2受体激动剂，可激活体内腺苷酸环化酶，该酶能使三磷酸腺苷(ATP)转化为3'- 5'-环磷腺苷(cAMP)，细胞内cAMP量增加可松弛支气管平滑肌，并能减少过敏性介质从细胞特别是肥大细胞中释放。体外试验显示，本品能抑制人肺肥大细胞中组胺、白三烯等介质的释放
7.知识产权情况
专利号 US6589508

到期日：已过期（2013-4-3）
8原料药工艺路线及研究情况
对羟基苯乙酮经硝化、保护、溴代、BH3/CBS 催化还原、环合得(R) -2-(4- 苄氧基-3- 硝基苯基) 环氧乙烷(7)。另用对甲氧基苯丙酮与(R)-α- 苯乙胺经不对称还原胺化得(R)-1-(4- 甲氧基苯基)-N-[(R)-1- 苯基乙基]-2- 丙胺(10) 盐酸盐。7 与10 经缩合、还原、甲酰化、脱苄、成盐得长效β2- 肾上腺素受体激动剂酒石酸阿福特罗(1)，总收率约15％( 以对羟基苯乙酮计)。
可根据市场情况，选择合适的起始物料，选取合适的工艺。我公司已完成小试研究，正在进行中试放大。
9 制剂处方工艺研究情况
已完成前期处方研究，确定了*优处方。

联系方式

联系人：高月
联系地址：北京亦庄经济技术开发区科创六街88号3号楼901室
电　　话： 0571-85885083

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