他达拉非+片剂技术转让

发布时间：2018/3/29 8:47:00　浏览次数：1118　类别：其它

详情介绍

1. 项目名称
他达拉非+片剂
***：他达拉非
英文名：Tadalafil
化学名称：(6R-12aR)-6-(1,3-苯并二恶茂-5-基)-2-甲基-2,3,6,7,12,12a-六氢化吡嗪并[1',2'-1,6]-吡啶并[3,4-b]吲哚-1,4-二酮
别名：Cialis、西力士官方(xlstm)、犀利士
汉语拼音：Tadalafei
分子式：C22H19N3O4
分子结构：(如右图)
分子量：389.41
Cas号：171596-29-5
　

2. 注册类别
化药3+6类+3类新适应症
3. 适应症
勃起障碍；肺动脉高压
4. 规格
10mg、20mg
5.药理作用
他达拉非片是环磷酸鸟苷（cGMP）特异性磷酸二酯酶5（PDE5）的选择性，可逆抑制剂，当性刺激导致局部释放一氧化氮，PDE5受到他达拉非抑制，使阴茎海绵体内cGMP水平提高，这导致平滑肌松弛，血液流入阴茎组织，产生勃起。
6.市场前景
属于改善基础生活质量的药品，具有非常大的市场价值。但，不言而喻，也会出现滥用，或滥添加的情况。
7知识产权情况
对于新的适应症的专利因在中国没有效力，可以申报；化合物专利，到2014年到期。组方专利到2020年到期。
Appl No Prod No Patent No Patent
Expiration Drug Substance
Claim Drug Product
Claim Patent Use
Code Delist
Requested
N022332
001 5859006 Nov 21, 2017 Y Y U - 975（肺动脉高压）
N022332
001 6821975 Nov 19, 2020 Y Y

N022332
001 7182958 Apr 26, 2020 Y

Exclusivity Data
其它的专利包括了一些有心得的合成路线：
申请号/专利号： 200710045892
本发明涉及一种医药工程技术领域的（６Ｒ，１２ａＲ）－６－（１，３－苯并二氧杂环－５－基）－２－甲基－２，３，６，７，１２，－１２ａ－六氢吡嗪基［１’，２’：１，６］吡啶基［３，４－ｂ］吲哚－１，４－二酮的合成方法，以Ｄ－色氨酸甲酯与胡椒醛为原料制备经Ｐｉｃｔｅｔ－Ｓｐｅｎｇｌｅｒ环化反应生成顺式－１，３－二取代咔波啉中间体，再经过３－仲氨基的酰氨化以及*后甲氨取代并且缩合闭环得到产物即他达拉非。本发明中采用酸性条件质子溶剂将现有工艺中的关键步骤－Ｐｉｃｔｅｔ－Ｓｐｅｎｇｌｅｒ环化反应生成的反式－１，３－二取代咔波啉中间体转化为顺式构型，可以极大地提高咔波啉中间体的立体专一构型产率，从而提高他达拉非的整体收率达到优化改进合成工艺的目的。

8．原料药工艺路线及研究情况
1）起始物料：色氨酸甲酯和甲氧基苯甲醛：易得，质量符合要求
2）中间体：中间体均与文献符合，质量HPLC结果符合要求
3）成品：符合欧美申报要求

9.制剂处方工艺研究情况
1）路线：直接压片工艺
2）处方空间：处方已经做好，处方空间尚未形成；工艺空间尚未形成
3）质量研究：质量标准已经做好，验证做了专属性
10合作方法
待与合作厂家合作申报。

联系方式

联系人：高月
联系地址：北京亦庄经济技术开发区科创六街88号3号楼901室
电　　话： 0571-85885083

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