特立氟胺原料及制剂技术转让

发布时间：2018/3/29 8:46:00　浏览次数：1695　类别：其它

详情介绍

1. 项目名称
特立氟胺
英文名：Teriflunomide
商品名：AUBAGIO
2. 注册类别
化药3类
3. 适应症
II及III期临床研究适应于复发型多发性硬化症。
4. 规格
7mg、14mg
5.药理作用
特立氟胺是一种口服嘧啶合成酶抑制剂和免疫调节剂，可以逆转抑制二氢乳清酸脱氢酶(DHODH)—与从头嘧啶合成相关的一种关键酶。DHODH是一种含铁的黄素依赖的线粒体酶，是核酸中嘧啶合成的关键酶，催化嘧啶从头生物合成途径中的第四步反应。DHODH是免疫相关疾病的重要靶点，抑制DHODH，可以阻止新生嘧啶合成，致使DNA合成障碍，抑制活化的T淋巴细胞、B淋巴细胞以及肿瘤细胞的增殖，从而在免疫抑制和抗肿瘤中起重要作用。
6国内外有关该品研究现状或生产使用情况
特立氟胺(Teriflunomide)，2012年9月12日FDA批准的治疗复发型多发性硬化(multiple sclerosis, MS)药物。特立氟胺是免疫调制剂(immunomodulatory drug)，通过抑制二氢乳清酸脱氢酶(dihydroorotate dehydrogenase)来阻断嘧啶的源合成(de novo synthesis)。特立氟胺是来氟米特(Leflunomide)的体内代谢物。特立氟胺由Sanofi Aventis开发，商品名Aubagio。
7 制剂处方工艺研究情况
特立氟胺的结构相对简单，其合成有三条不同的路线：
路线1，对三氟甲基苯胺(1)和酰氯2缩合得到来氟米特(Leflunomide)，来氟米特在碱性条件下开环得到特立氟胺。
路线2，对三氟甲基苯胺(1)和羧酸3在缩合剂DIC(N,N′-Diisopropylcarbodiimide)作用下成酰胺4,4用NaH脱亚甲基的酸性质子后与乙酰氯反应得到特立氟胺。
路线3，对三氟甲基苯胺(1)和乙酰乙酸乙酯(5)高温下缩合得到6,酰胺6的酸性亚甲基溴化后与氰化钠在DMSO中发生SN2反应得到特立氟胺。

联系方式

联系人：高月
联系地址：北京亦庄经济技术开发区科创六街88号3号楼901室
电　　话： 0571-85885083

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