泊沙康唑及注射剂、缓释片剂、口服混悬剂（济南永康医药科技有）

发布时间：2019/6/19 9:27:00　浏览次数：5570　类别：其它

详情介绍

药品名称：泊沙康唑
英文名称：posaconazole
化学名称：4-[4-[4-[4-[[(3R,5R)-5-(2,4-二氟苯基)-5-(1,2,4-三唑-1-基甲基)氧杂戊环-3-基]甲氧基]苯基]哌嗪-1-基]苯基]-2-[(2S,3S)-2-羟基戊-3-基]-1,2,4-三唑-3-酮
剂型及规格：原料+口服混悬剂（40mg/mL，105mL/瓶）+缓释片（100mg）+注射液（18mg/mL,300mg）
申报类别：泊沙康唑及注射剂、缓释片剂、口服混悬剂（3+3+3+6）
商品名：Noxafil®，诺科飞
适应症：泊沙康唑是三唑类抗真菌药，用于：预防十三岁及以上患者侵入式曲霉菌和念珠菌感染；治疗口咽部念珠菌感染；治疗对氟康唑和伊曲康唑耐药的口咽部念珠菌感染。
用法用量
适应症用法用量
预防侵入式曲霉菌和念珠菌感染缓释片剂：
初始剂量：300mg(3片)每次，**天2次
维持剂量：300 mg(3片)每次，从第二天开始，每天1次。治疗持续时间取决于嗜中性白血球或免疫抑制的恢复。
口服混悬液
200毫克（5毫升）每次，每天三次。治疗持续时间取决于嗜中性白血球或免疫抑制的恢复。

口咽念珠菌病口服混悬液
初始剂量：100毫克（2.5毫升）每次，**天2次;
维持剂量：100毫克（2.5毫升）每次，**天1次,持续13天。

对氟康唑和伊曲康唑耐药的口咽部念珠菌感染口服混悬液
400毫克（10毫升）每次，每天2次。治疗持续时间取决于嗜中性白血球或免疫抑制的恢复。

产品特点：
泊沙康唑具有广谱活性的抗真菌剂的用途。体外和体内实验已经证明了泊沙康唑具有优良的抗念珠菌(包括白色念珠菌近光滑念珠菌，和热带念珠菌)活性，还具有抗其他机会致病性真菌、机会致病性念珠菌以及暗色孢霉菌和皮肤真菌活性，其中机会致病性真菌包括但不限于曲霉菌，梭霉菌，担子菌，牙生菌，粗球孢子菌，组织胞浆菌，接合菌以及足放线病菌。
携带人类免疫缺陷病毒(HIV)或具有获得性免疫缺陷综合征(AIOS)的免疫妥协患者，以及那些经历骨髓或固体器官移植的患者具有很高的发展成严重真菌感染的风险。在免疫妥协患者中*流行的真菌感染包括但不限于念珠菌病，曲霉病，隐球菌病和镰刀菌病。尽管可接受两性霉素B以及许多更新抗真菌剂治疗，但是侵入性真菌感染所致的发病率和死亡率依然很高。泊沙康唑是亲脂性药物，药代动力学实验已经显示了当泊沙康唑与高脂肪饮食一起服用时，以单日剂量给予泊沙康唑的口服生物利用度与禁食状态相比增长了约4倍。然而，由于免疫妥协患者常常难以口服给药，因此需要在禁食条件下评价泊沙康唑的药物动力学分布。
目前在患者中存在着未被满足的治疗多种真菌感染的医疗需求，尤其是免疫妥协患者中的侵入性真菌感染。泊沙康唑已在美国、欧洲等多个国家和地区上市，批准用于预防免疫力功能低下患者免招侵袭性曲霉菌和念珠菌的感染以及已经感染的患者的治疗。
正是在这种临床迫切需求的前提下，我们开发了泊沙康唑及其制剂。
泊沙康唑*初由先灵葆雅开发，后先灵葆雅被默沙东收购，默沙东后续开发了片剂及注射剂，在中国境已申请国际多中心临床，目前尚未获批。
泊沙康唑在2005年10月25日在欧洲首次上市，美国FDA于2009年9月15日批准了泊沙康唑口服混悬液，又于2013年11月25日批准缓释片剂，注射剂已获得FDA优先审评，预计2014年上半年会获得上市许可。
在中国，泊沙康唑口服混悬液于2013年6月3日获准进口，注射剂及片剂均已申请进口，受理日为2013年11月14日。陕西步长高新制药有限公司于2013年12月19日申请了泊沙康唑及干混悬剂（化药5类）。
市场前景：本品结构与伊曲康唑类似，其作用机制是抑制真菌细胞膜上麦角固醇生物合成的关键酶——甾醇14α- 去甲基化酶，从而破坏膜的完整性，影响膜相连蛋白的功能，*终抑制真菌生长或杀灭真菌。白色念珠茵的突变株由于4α- 去甲基酶的突变，对依曲康唑、氟康唑、伏立康唑耐药，但对本品仍敏感。本品抑制烟曲菌、黄曲霉的甾醇生物合成比依曲康唑、伏立康唑更有效。
泊沙康唑是伊曲康唑的类似物，于2005年上市的第二代三唑类抗真菌药物。侵入性真菌感染(IFIs)的总发病率仍在过去的20年内节节攀升。随着化疗、移植、HIV/AIDS感染或糖尿病等免疫系统受损患者数量的增多,尤其对接受长期治疗的患者来说,真菌感染的高发危险使抗真菌治疗药物受到了越来越广泛的关注。常见的真菌并不会引起健康人的全身感染,但那些免疫系统受到破坏的患者,如化疗、器官移植后接受免疫抑制疗法或患获得性免疫缺陷综合症(AIDS)的患者,则都是侵入性真菌感染的高危人群。这些患者一旦被感染,死亡率将高达60%~90%。另有统计数据显示,仅在美国,每年就约有130万住院患者遭受侵入性真菌感染的侵袭。随着化疗、移植、HIV/AIDS感染或糖尿病等免疫系统受损患者数量的不断增多,侵入性真菌感染的发病患者群将进一步扩大。泊沙康唑(posaconazole)是新型三唑类抗真菌药．抗真菌谱广，抗菌效力强。本品对曲霉和其他很多真菌都有杀菌作用．尤其是对多烯类化合物和其他三唑类耐药的难治性或侵袭性真菌感染(如曲霉，镰刀菌属和接合菌，球孢子茵)有效．因此本品有可能为全身性真菌感染者的治疗带来新的希望。与其他唑类抗菌药物不同的是，本品是口服制剂，更加方便，且药物不良反应少，耐受性好，用药**。
专利情况：
1.化合物专利
泊沙康唑的化合物专利为US94/14236，中国同族专利号为ZL94195025.5，申请日期为2014年12月20日。
2. 晶型专利
原研在国内于1998年10月5日申请晶型专利ZL98811886.6，公开了晶型I,II,III,其中晶型II,III不稳定，因此只保护了晶型I。
原研后续又开发了晶型Y并申请中国专利，申请号为200980119683.X，已获得授权，申请日为2009年5月28日。晶型Y具有与晶型I同样的稳定性，且晶型Y具有更好的水溶性。
3.制剂组合物专利
原研于2002年4月1日申请了口服混悬制剂专利，专利号为ZL02807740.7。
原研于2009年4月15日申请的片剂及胶囊制剂专利申请号为CN 200980122487，法律状态为质审查的生效，暂未获得授权。
原研于2005年5月27日申请了注射用混悬液制剂专利，采用*终蒸汽灭菌，申请号200580024854.2，无权，法律状态为公布后的视为撤回。
原研于2011年6月24日申请了静脉输注液制剂，申请号为CN 201180031488，法律状态为质审查的生效。
研究进度：
已完成原料及口服混悬剂、缓释片小试研究，已开展稳定性研究。

联系方式

联系人：张经理
联系地址：高新区天辰大街978号
电　　话： 0571-85885083

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