他达拉非+片剂技术转让

发布时间：2018/3/29 8:45:00　浏览次数：933　类别：其它

详情介绍

　1.项目名称
　　他达拉非+片剂
　　***：他达拉非
　　英文名：Tadalafil
　　化学名称：(6R-12aR)-6-(1,3-苯并二恶茂-5-基)-2-甲基-2,3,6,7,12,12a-六氢化吡嗪并[1',2'-1,6]-吡啶并[3,4-b]吲哚-1,4-二酮
　　别名：Cialis、西力士官方(xlstm)、犀利士
　　汉语拼音：Tadalafei
　　分子式：C22H19N3O4
　　分子量：389.41
　　Cas号：171596-29-5
　2.注册类别
　　化药3+6类+3类新适应症
　3.适应症
　　勃起障碍；肺动脉高压
　4.规格
　　10mg、20mg
　5.上市及在研情况
　　已上市：原料药：无
　6.药理作用
　　他达拉非片是环磷酸鸟苷(cGMP)特异性磷酸二酯酶5(PDE5)的选择性，可逆抑制剂，当性刺激导致局部释放一氧化氮，PDE5受到他达拉非抑制，使阴茎海绵体内cGMP水平提高，这导致平滑肌松弛，血液流入阴茎组织，产生勃起。
　7.国内外有关该品研究现状或生产使用情况
　　Appl NoTE CodeRLDActive
　　IngredientDosage Form;
　　RouteStrengthProprietary
　　NameApplicant
　　N022332YesTADALAFILTABLET;ORAL20MGADCIRCAELI LILLY CO
　　N021368NoTADALAFILTABLET;ORAL10MGCIALISLILLY
　　N021368NoTADALAFILTABLET;ORAL2.5MGCIALISLILLY
　　N021368YesTADALAFILTABLET;ORAL20MGCIALISLILLY
　　N021368NoTADALAFILTABLET;ORAL5MGCIALISLILLY
　　8.市场前景
　　属于改善基础生活质量的药品，具有非常大的市场价值。但，不言而喻，也会出现滥用，或滥添加的情况。
　8.知识产权情况
　　对于新的适应症的专利因在中国没有效力，可以申报；化合物专利，到2014年到期。组方专利到2020年到期。
　　Appl NoProd NoPatent NoPatent
　　ExpirationDrug Substance
　　ClaimDrug Product
　　ClaimPatent Use
　　CodeDelist
　　Requested
　　N0223320015859006Nov 21, 2017YYU - 975(肺动脉高压)
　　N0223320016821975Nov 19, 2020YY
　　N0223320017182958Apr 26, 2020Y
　　Exclusivity Data
　　其它的专利包括了一些有心得的合成路线：
　　申请号/专利号：200710045892
　　本发明涉及一种医药工程技术领域的(6R，12aR)-6-(1，3-苯并二氧杂环-5-基)-2-甲基-2，3，6，7，12，-12a-六氢吡嗪基［1’，2’：1，6］吡啶基［3，4-b］吲哚-1，4-二酮的合成方法，以D-色氨酸甲酯与胡椒醛为原料制备经Pictet-Spengler环化反应生成顺式-1，3-二取代咔波啉中间体，再经过3-仲氨基的酰氨化以及*后甲氨取代并且缩合闭环得到产物即他达拉非。本发明中采用酸性条件质子溶剂将现有工艺中的关键步骤-Pictet-Spengler环化反应生成的反式-1，3-二取代咔波啉中间体转化为顺式构型，可以极大地提高咔波啉中间体的立体专一构型产率，从而提高他达拉非的整体收率达到优化改进合成工艺的目的。

联系方式

联系人：高月
联系地址：北京亦庄经济技术开发区科创六街88号3号楼901室
电　　话： 0571-85885083

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