琥珀酸曲格列汀原料和片项目

发布时间：2019/8/14 14:20:00　浏览次数：2657　类别：其它

详情介绍

1、项目名称：
通用名：琥珀酸曲格列汀英文名：Trelagliptin succinate
化学名：2-[[6-[(3R)-3-氨基-1-哌啶基]-3,4-二氢-3-甲基-2,4-二氧代-1(2H)-嘧啶基]甲基]-4-氟-苯甲腈
CAS号：865759-24-6
分子结构：

分子式：C18H20FN5O2 •C4H6O4
分子量：475.47
2、适应症：
适用于治疗2型糖尿病.
3、剂型：片剂
4、规格：50mg；100mg
5、注册分类：化学药品3.1类。
6、知识产权：曲格列汀的固态形式及其制备方法和用途 201480002130.7法律状态：审中-实审。
7、原研企业：曲格列汀琥珀酸盐（Trelagliptin succinate）是由日本武田公司开发的一种新型DPP-IV抑制剂，有望成为**可以实现每周一次给药的小分子糖尿病药物。基于在日本开展的多项III期临床的积极结果，武田公司已于2014年03月在日本提交上市申请，于2015年获得上市批准。
8、国内受理情况：目前国内有七家注册申报，首家齐鲁申报日期为2015-4-24。
9、项目简介：
Trelagliptin（曲格列汀）是一种每周一次的二肽基肽酶IV（DPP-4）抑制剂，通过选择性、持续性抑制DPP-4，控制血糖水平。DPP-4是一种酶，能够引发肠促胰岛素（胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）的失活，而这2种肠降胰岛素在血糖调节中发挥着重要作用。抑制DPP-4，能够增加血糖水平依赖性胰岛素分泌，从而控制血糖水平。
Trelagliptin NDA的提交，是基于在日本2型糖尿病患者中开展的数个III期临床试验的疗效和**性数据。trelagliptin的疗效在**试验中均得到了证实，同时具有良好的**性和耐受性。trelagliptin每周给药1次便可有效控制血糖水平，有望改善患者的用药依从性。据了解，DPP-4抑制剂是首类可通过提高机体自身能力控制血糖水平的新型2型糖尿病药物，可用作单药，也可与其它口服降糖药联用。其作用机制独特，具有不产生低血糖、不引起体重增加，以及****等独特优势，引起胃肠道不良反应的发生率亦很低。
DPP-Ⅳ是由766个氨基酸组成的锚在细胞膜上的跨膜蛋白质分子，在血浆和很多组织的细胞上广泛存在，淋巴细胞表面存在的DPP-Ⅳ被称为CD26，在免疫系统中起着重要作用。DPP-Ⅳ是体内外促使GLP-1降解失活的主要关键酶之一，该酶能通过水解GLP-1的N端第2位丙氨酸致使其失活，所以抑制该酶后可以提高GLP-1浓度，促使胰岛细胞产生胰岛素，同时降低胰高血糖素浓度。DPP-Ⅳ抑制剂具有葡萄糖依赖性的刺激胰岛素分泌作用，其在有效控制血糖过程中不易引起低血糖事件，同时还保留胰岛β细胞功能等特点。总的说来，与传统降血糖药相比，DPP-Ⅳ抑制剂调整血糖功能优秀，并具有较好的**性和耐受性，总不良反应与安慰剂相似。
曲格列汀在2-型糖尿病患者中，改善用药依从性对在长期治疗期间维持良好的血糖控制，从而预防并发症的发生和加重至关重要。SYR–472是一种新型治疗 2 型糖尿病的口服的每周一次 DPP–4 抑制剂，在临床医生设法通过减少用药次数改善用药依从性时可以作为一种治疗选择。
10、市场情况：
糖尿病是一种困扰全球的慢性病，目前全世界约有2.3亿病人，估计到2025年糖尿病病人数目将增加到3亿，2型糖尿病多在35～40岁之后发病，占糖尿病病人90％以上，随着生活水平的提高儿童中的发病率近年也有升高的趋势。该药适宜口服，qd，无论单用还是与其他抗糖尿病药物合用均能明显降低糖尿病病人HbA1c水平，具有临床意义并具有良好的耐受性，而且不会引起病人体重的增加，也不会带来低血糖的风险，可以预见今后将会有更多的DPP-Ⅳ抑制剂问世。
11、开发单位、进度：
11.1济南贵隆医药技术有限公司，目前完成了原料和片的中试工艺，随时可以和药厂同仁联合开发申报。
11.2进度：
（1）完成了中试规模每批1kg，共3批的原料合成，单一杂质控制在千分之一以下，并且进行了初步的稳定性研究。
（2）完成了中试规模每批50000片，共3批的制剂研究，4条溶出曲线F2因子符合要求，并且进行了初步影响因素和稳定性研究。
（3）中试样品完成6个月稳定性试验后即可注册申报。
12、联系方式：

联系方式

联系人：李先生
联系地址：济南市高新区综合保税区港兴三路北段济南药谷研发平台区1号楼B座0818室
电　　话： 0571-85885083

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