琥珀酸去甲文拉法辛及缓释片

发布时间：2019/8/14 14:20:00　浏览次数：8641　类别：其它

详情介绍

【项目名称】琥珀酸去甲文拉法辛、缓释片
【剂型】缓释片
【类别】化药3.1类
【规格】 50mg、100 mg
【商品名】Pristi
【药品名称】
英文名称desvenlafaxine succinate
化学名称：(R，S)-4-[2-二甲胺基-1-(1-羟基环己基)乙基]苯酚；
英文化学名称：(R，S)-4-[2-dimethylamino-1-(1-hydroxycyclohexy1)ethy1]phenol；
化学结构式：

分子式：C16H25NO2(游离碱)；
分子量：263.38；
CAS登记号：93413-62-8。
【适应症】
用于重性抑郁症患者的治疗。
【用法与用量】
本品用于MDD的初始治疗，推荐剂量为一日1次50 mg，与或不与食物同服。应在每天同一时间服用。片剂应随液体整片吞咽，不能分开、压碎、咀嚼或溶解。
轻度肾损害患者无需调整起始剂量；中度肾损害患者，推荐剂量为一日1次50 mg：严重肾损害或终末期肾病患者，推荐剂量为隔日50mg。肝损害患者无需调整起始剂量，但建议剂量不高于一日100mg。
本品降低肾清除率的可能性。
本品一日50mg的长期疗效尚未确定，应定期对患者进行再评价以决定是否需要继续治疗。
【国内外上市信息】
本品由美国惠氏公司研制开发，2008年5月首次在美国上市用于治疗重性抑郁障(MDD)。
【注册信息】琥珀酸去甲文拉法辛：有5家注册申报（瑞禾、百诺、华威、石药、北京）
富马酸去甲文拉法辛：江苏科菲平医药1家申报
盐酸去甲文拉法辛：连云港、豪森化药4类。
【专利分析】经检索，琥珀酸去甲文拉法辛在中国无化合物专利，不涉及专利侵权问题。
【产品介绍】
药理
本品是一种强效SNR／，其抗抑郁效果与文拉法辛相似。在一日100～ 600 mg的剂量范围内，本品的药动学呈线性分布。口服后约7．5小时达血药浓度峰值，**生物利用度约为80％。一日1次给药，约在4～ 5天内达稳态血药浓度。与空腹给药相比，餐后(高脂饮食)口服去甲文拉法辛的*大血浆峰浓度上升约16％，但药时曲线下面积(AUC)则无**差异，因此，空腹及餐后均可服用去甲文拉法辛。本品的血浆蛋白结合率低(30％)，静脉给药后的稳态分布容积为3.4L/kg。
本品主要通过尿苷二磷酸葡萄糖醛酸基转移酶(UGT)介导的结合反应代谢，少量通过氧化代谢。CYP2D6代谢途径对本品影响不大。本品口服给药后72小时，其活性成分去甲文拉法辛分别以原形物(45％)、葡萄糖醛酸苷代谢物(19％)或氧化代谢物(<5％)等形式随尿液排泄。平均消除半衰期(t…)约为11小时。
临床评价
4项为期8周的随机双盲安慰剂对照研究评价了本品治疗MDD成年患者的疗效。**项研究中，本品剂量为一日100、200或400mg；第二项研究中，本品剂量为一日200和400mg；另两项研究中，本品剂量为一日50和100 mg。结果显示，4项研究中本品组的汉密尔顿抑郁量表(HAMD)(17项版)总评分改善均优于安慰剂组，3项研究中根据临床总体印象．改善量表(CGI．I)判断的症状改善情况本品组优于安慰剂组。后两项直接比较本品一日50mg和
一日100 mg疗效和**性的研究中，较高剂量组不但未产生更大效应，而且不良反应发生率和停药率均较高。
不良反应
本品治疗MDD患者*常见的不良反应有．恶心、头晕、失眠、多汗、便秘、嗜睡、食欲减退、焦虑和男性性功能障碍。综合**用于MDD的为期8周安慰剂对照研究，本品一日50mg因不良反应的停药率为4.1％，一日100mg因不良反应的停药率为8.7％。导致停药的*常见不良反应有恶心、头晕、头痛和呕吐。
注意事项
对本品、盐酸文拉法辛或任一组分过敏者禁用。
正在服用单胺氧化酶抑制剂(MAOI)或在之前14天内服用MAOI的患者禁止服用本品。在开始接受MAOI治疗前，应停用本品至少7天。
对于接受抗抑郁药治疗**适应证的患者都应进行适当的监护并密切观察临床病情恶化、自杀和异常的行为变化，尤其在药物治疗的*初几个月或剂量增减时。心、脑血管疾病或脂质代谢紊乱患者，有躁狂或轻性躁狂史或家族史的患者，癫痫患者慎用本品。眼内压增高或有急性狭角青光眼患病风险的患者使用本品应进行监护。
本品与其他中枢神经系统活性药物联用或与其他影响5-羟色胺能神经递质的药物联用须谨慎。本品与非甾体抗炎药或其他影响凝血或出血的药物联用应警惕出血风险。停止本品治疗时，建议逐渐减少剂量以尽可能减轻停药症状。
【市场前景】
随着生活节凑的加快，面对多方面的竞争和压力，抑郁症的发病率在逐年增加，对于抑郁症的治疗也成为社会高度关注的问题。
统计资料显示，美国抑郁症的发病率仅次于心脏病，精神科医生诊治抑郁症就像内科医生医治高血压一样普遍。美国每年治疗抑郁症的费用高达440亿美元（冠心病为430亿美元）。美国估计有1700万人患有抑郁。美国每年因自杀而死亡者超过3万，他们几乎均有**精神病。复发性抑郁发作者自杀死亡的约占15％，双极性精神病患者约占20％，酗酒约占18％，精神分裂症约占10％，某些类型人格障碍患者约占5～10％。因**类型精神疾病而自杀者超过90％。与此类似，加拿大估计约有80万人罹患抑郁症。我国随着社会生活节奏的加快，精神疾病的患病率也呈逐年上升趋势。报道的*常见疾病是情感障碍，通常约占60％。我国现在有超过2600万人患有抑郁症，每年造成的直接和间接经济损失约为80亿美元。17岁以下的3.4亿名儿童、青少年中，约有3000万人受到情绪和心理问题的困扰。中国抑郁症患者接受合理治疗的比例将从现在的25％上升到2010年的40％。从抗抑郁药物市场规模来分析，2005年该药物市场销售额达10亿元以上，2009年已超过13.0亿元。
抑郁症是心境障碍的一个亚型，患者通常具有情绪低落、兴趣或愉快感丧失、精力不济或疲劳及躯体症状(如睡眠障碍)等典型表现。我国普通人群抑郁症的时点患病率约为2.1％，国外更高。抑郁症预后不佳，单一抗抑郁药物治疗的完全缓解率不到30％，约有15％患者*终死于自杀。治疗后完全缓解患者仍有30％在一年内复发；有过一次抑郁发作的患者，半数病例会再发，有过二次发作的患者再次发作的可能性达70％，有过三次发作的患者几乎100％会复发。
抑郁症的治疗和康复一直是精神医学和公共卫生领域关注的焦点，但文拉法辛是全球应用*广泛的抗抑郁药，而去甲文拉法辛是文拉法辛的主要活性代谢物，代谢时不通过CYP2D6代谢途径，有利于与通过该代谢途径的其它药物联合用药。
本品的市场表现值得期待，欢迎有意向企业来电垂询，洽谈合作事宜！

联系方式

联系人：李先生
联系地址：济南市高新区综合保税区港兴三路北段济南药谷研发平台区1号楼B座0818室
电　　话： 0571-85885083

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