布瓦西坦及片剂/口服溶液/注射液

发布时间：2018/5/30 12:04:00　浏览次数：3395　类别：其它

详情介绍

布瓦西坦及片剂/口服溶液/注射液
一、品种概况简述
1、项目名称：布瓦西坦原料药及片剂
2、剂型：原料、片剂/口服溶液/注射液
3、注册分类：化药3类
4：适应症:
BRIVIACT是适用为作为辅助治疗在16岁和以上有癫痫患者部分发作性癫痫的治疗。
5、剂量和给药方法
给药信息
当开始治疗，不需要逐渐地剂量递增。
⑴ 推荐起始剂量是50 mg每天2次。根据个体患者耐受性和治疗反应，剂量可能被向下调整至25 mg每天2次(50 mg每天)或至100 mg每天2次(200 mg每天)。
⑵ 当口服给药是短暂不可行可能使用BRIVIACT注射液。BRIVIACT注射液应被给予如同BRIVIACT片和口服溶液相同剂量和相同频数。
用BRIVIACT注射液临床研究经验是限制至4个连续天的治疗。
⑶ 肝受损：对肝受损的**期，推荐起始剂量是25 mg每天2次；*大剂量是75 mg每天2次。
6、剂型和规格
⑴片：10 mg，25 mg，50 mg，75 mg，和100 mg
⑵ 口服溶液：10 mg/mL
⑶ 注射液：50 mg/5 mL
7、国内外批准及上市情况：目前欧盟已经获批
二、项目简介
2015年12月初，UCB的新一代抗癫痫药物Briviact®（Brivaracetam，布瓦西坦）获EMA的CHMP首肯。
2016年1月19日UCB宣布欧洲委员会 (EC) 已批准 BRIVIACT®(brivaracetam，布瓦西坦) 用于16岁及以上青少年和成人癫痫患者的部分发作，伴有或不伴继发性全身性发作的辅助治疗。BRIVIACT®治疗是未进行滴定确认，意味着病人接受治疗剂量的选择从治疗的**天开始。
癫痫是一种长期、慢性脑部疾病，以脑内神经元群反复发作性过度放电而引起的突发性、暂时性脑功能失常为特征的经系统常见病。癫痫在人群中的发病率为0.6%～1.1%，其中儿童癫痫发病率约为成人10～15倍，约60%癫痫患者起病于儿童期。目前全球约有5000万癫痫患者，每年新增200万癫痫患者。我国约有1000万癫痫患者，其中600多万为有发作的患者，每年新发癫痫患40万。在欧洲，癫痫也会影响到约 700 万人，尽管目前可用的治疗方法很多，许多癫痫患者至少接受一个AED治疗，仍然有癫痫发作的可能。
癫痫的治疗包括药物治疗、手术治疗、物理治疗和心理治疗等。其中药物治疗是*常用，因癫痫病程长，治疗周期长，抗癫痫药物临床需求越来越大。2008年全球抗癫痫处方药市场销售规模为167.92亿美元，占全球药品市场年度销售规模的2.15%。近年来，受金融危机及三大*畅销抗癫痫药物左乙拉西坦、托吡酯和拉莫三嗪专利保护期的影响，抗癫痫处方药市场规模有所下降。
在全球*畅销的抗癫痫药物中，作为广谱抗癫痫药的左乙拉西坦（开浦兰®）因可用于癫痫的单独治疗，且不与其它抗癫痫药物发生相互作用，耐受性好等优点而成为一线药物。早在2008年其全球销售额就已突破20亿美元。然而，受专利悬崖的影响，近年来其全球销售额一度呈下滑趋势。迄今为止，我国CFDA除已批准UCB公司的开浦兰进口外，还批准了重庆圣华曦、浙江京新、珠海联邦和深圳信立泰的左乙拉西坦片。
布瓦西坦是比利时UCB公司的开浦兰（左乙拉西坦）遭遇专利悬崖后推出的一款新型的抗癫痫药物，其结构与左拉西坦相似的AEDs。布瓦西坦通过与突触囊泡蛋白2A（SV2A）结合而发挥抗癫痫作用。布瓦西坦与SV2A的结合力约为左拉西坦的10倍。布瓦西坦具有生物利用度较高，达峰时间较短的特点。反复给药后一周内达到稳定血药浓度，且食物对其吸收无影响。布瓦西坦良好的药理学活性、临床疗效及**性有望成为继左乙拉西坦后又一重磅抗癫痫药物。
欧共体批准基于三个关键临床3期的研究 (N01252、 N01253 和 N01358)，证实，与安慰剂组相比，布瓦西坦每28天部分性发作（POS）频率明显减少。其中，布瓦西坦50mg/天、100mg/天和200mg/天分别为19.5%、24.4%和24.0%（P＜0.01）。POS频率减少50%或更多的患者比例分别为50mg剂量组34.2%、100mg剂量组39.5%、200mg剂量组37.8%，安慰剂组20.3%（**组P＜0.01）。布瓦西坦耐受性较好，*常见的不良反应是嗜睡 (15.2%)，头晕 (11.2%)、头痛 (9.6%) 和疲劳 (8.7%).
布瓦西坦为西坦类衍生物，具有广泛的抗癫痫活性和较高的**性，该药可通过与突触囊泡蛋白2A(SV2A)结合而发挥抗癫痫作用。超过3000名人参与了布瓦西坦的临床试验，并提供了某些患者超过8年的临床经验。布瓦西坦如果获得批准，将成为UCB公司第三个上市的标志性癫痫药物（左乙拉西坦及拉科酰胺）。2013年10月获准，在国内进行国际多中心临床试验。
作用机制：SV2A（突触囊泡蛋白2A）在癫痫发病机制中非常重要，可作为抗癫痫药物的靶点；电压依赖性钠离子通道的改变是多种类型癫痫产生的共同病理机制。
本品是一种新型的SV2A高亲和性配体，通过影响突触功能发挥抗癫痫作用；同时对电压依赖性Na离子通道也有一定的抑制作用，通过与钠离子通道相互作用，抑制兴奋性神经递质的释放，减少痫性放电的持续时间和频率，从而减少癫痫的发作。
此外，布瓦西坦在较低浓度下可拮抗γ-氨基丁酸A受体( GABAA) 和甘氨酸受体的负性调节子例如锌和β-咔啉的作用，还能降低N-甲基-D-天冬氨酸( NMDA)介导的谷氨酸释放。
临床试验的**性：常见的不良反应主要是轻度到中度的头痛、疲劳、鼻咽炎、恶心、嗜睡和头晕
产品的优势分析：与结构类似的左乙拉西坦相比，与SV2A结合更强烈。它的靶点具有更高的亲和力，可以允许布瓦西坦在较低的剂量下发挥疗效，这就意味着其副作用会更少。有良好的**性和药动学性质，特别是中枢神经系统的良好耐受性优于其他抗癫痫药物。
三、专利及知识产权
化合物专利到2021年
四、市场分析
1、鉴于左乙拉西坦在国内的**，作为其替代品种的布瓦西坦一旦上市，将逐渐取代左乙拉西坦成为治疗癫痫的主流药物。
2、UCB正在努力完成后期试验，以获得药物被批准为儿童患者使用，并作为单独治疗药治疗成人患者。
五、进度
目前在研阶段，可以对外进行技术转让

联系方式

联系人：王经理
联系地址：济南市花园路189号-2
电　　话： 0571-85885083

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