西他沙星大生产工艺技术转让

发布时间：2017/8/3 16:28:00　浏览次数：572　类别：其它

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西他沙星（sitafloxacin hydrate）化学名为7-[(7S)-7- 氨基-5-氮杂螺[2.4]庚-5- 基]-8- 氯-6- 氟-1-[(1R,2S)-cis-2-氟环丙基]- 1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸，是**制药三共株式会社（Daiichi Sankyo）开发的一广谱喹诺酮类抗菌药，临床用其一水合物，用于治疗严重难治性感染性疾病。本品可开发成口服给药也可注射给药。该口服喹诺酮药Gracevit(sitafloxacin，西他沙星)(I)已在世界**个市场日本上市。补偿价定在每50mg片剂228日元(2．17美元)，10 细颗粒剂每包576日元。　
本品由于结构中含有一个顺式氟环丙胺基团，而具有良好的药代动力学特性，并可以减轻不良反应，其体外抗菌活性较大多数同类药物明显增强。本品不仅**增强了对革兰阳性菌的抗菌活性，而且对临床分离的许多耐氟喹诺酮类的菌株也具有抗菌活性。关于本品体外抗菌活性的研究证明，本品具有广谱抗菌作用，不仅对革兰阴性菌有抗菌活性，而且对革兰阳性菌（耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林表皮葡萄球菌）、厌氧菌（包括脆弱类杆菌）以及支原体、衣原体等具有较强的抗菌活性，对许多临床常见耐氟喹诺酮类菌株也具有良好杀菌作用。本品口服吸收好、生物利用率大于 70%，组织分布广，在中枢神经系统外的多种组织中的药物浓度均高于血清药物浓度，因此，本品可望成为治疗呼吸道、泌尿生殖道、腹腔以及皮肤软组织等单一或混合细菌感染的重要药物。
研发公司：**制药三共株式会社（Daiichi Sankyo）批准日期：2008年5月国内申报情况：CDE受理2家国外上市情况：西他沙星（sitafloxacin hydrate）是**制药三共株式会社（Daiichi Sankyo）开发的一广谱喹诺酮类抗菌药，临床用其一水合物。口服片剂和细粒剂已于2008年6月在日本首次上市。注射剂型正由日本**制药公司在日本进行III期临床试验，用于治疗细菌感染。注射剂型在美国和欧洲进行II期临床试验。片剂在美国进行III期临床试验。　　
西他沙星（sitafloxacin hydrate）是**制药三共株式会社（Daiichi Sankyo）开发的一广谱喹诺酮类抗菌药，临床用其一水合物。口服片剂和细粒剂已于2008年6月在日本首次上市。注射剂型正由日本**制药公司在日本进行III期临床试验，用于治疗细菌感染。注射剂型在美国和欧洲进行II期临床试验。片剂在美国进行III期临床试验，在欧洲进行II期临床试验，预计于2008～2009 年在美国上市。目前国内尚没有申报或不良反应：该化合物含有顺式(1R,2S)-2- fluorocyclopropylamine基团，该基团对于西他沙星不良反应的降低和更好的药代动力学特性是必需的。
临床试验表明西他沙星可以用于尿路感染、呼吸道感染和皮肤软组织感染的治疗，但目前尚无比较研究数据。作用机制：西他沙星具有广谱抗菌作用，不仅对革兰阴性菌有抗菌活性，而且对革兰阳性菌（耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林表皮葡萄球菌）、厌氧菌（包括脆弱类杆菌）以及支原体、衣原体等具有较强的抗菌活性，对许多临床常见耐氟喹诺酮类菌株也具有良好杀菌作用。知识产权状况：本品化合物专利于1988年申请，由于我国专利法限制，该化合物专利未在我国申请，国外公司在国内仅申请了合成工艺专利及制剂专利。通过工艺改进，可以避开国内专利限制。药理作用在一项研究中，对于超过5000种临床分离菌株中的大多数革兰氏阴性菌，西他沙星的活性要强于环丙沙星和氧氟沙星。

总之，喹诺酮药物整体市场规模将呈现快速增长的趋势。特别是此类药的研究比较活跃，新品种不断涌现，导致品种更迭的速度明显加快，这更激发了各国对喹诺酮类药物的研究热情。西他沙星口服吸收好、生物利用率大于70%，组织分布广，在中枢神经系统外的多种组织中的药物浓度均高于血清药物浓度，因此，可望成为治疗呼吸道、泌尿生殖道、腹腔以及皮肤软组织等单一或混合细菌感染的重要药物。

现我们已经将西他沙星工艺工艺优化，并通过大生产工艺验证，每批可以做到50-60公斤，质量、收率稳定。
如有意者，请及时联系。

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联系人：徐经理
联系地址：山东省济南市泉城65号
电　　话： 0571-85885083

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