奥格列汀及片剂

发布时间：2019/8/14 14:20:00　浏览次数：1517　类别：其它

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一、基本介绍
别名：Omarigliptin 、MK-3102
化学名：(2R,3S,5R)-2-(-二氟苯基)-5-[2-(甲基磺酰基)-2,6- 二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5(4H)-基]四氢-2H-吡喃-3-胺
结构式：
C A S：1226781-44-7
分子式：C17H20F2N4O3S
分子量：398.43
原研：默沙东
剂型：片剂
规格：12.5、25mg
作用机制：超长效DPP-4（二肽基肽酶Ⅳ）抑制剂
适应症：Ⅱ型糖尿病
给药方式：每周一次，每次25mg
目前阶段：2014年11月向PMDA递交NDA申请，将向美国及欧洲提交NDA申请，2014年5月原研在国内申报多中心临床，待在PMDA批准上市后，按化药3类申报。
二、品种特点
MK-5172/MK-8742(Elbasvir)备受业界关注。近日，默沙东糖尿病管线又传来好消息，每周一次的口服糖尿病新药omarigliptin在**III期临床中，疗效媲美其自身**的每日一次口服糖尿病药物Januvia（捷诺维，sitagliptin，西他列汀）。Januvia在 2013年的全球销售高达40亿美元，业界预测，omarigliptin将成为默沙东在糖尿病市场投下的又一枚重磅炸弹，同时omarigliptin 将成为默沙东捍卫其口服降糖药市场霸主地位的重要筹码。omarigliptin每周口服一次，而Januvia每日口服一次，2者均属于二肽基肽酶 IV（DPP-4）抑制剂，通过阻断DPP-4发挥降糖作用。
2014年9月19日默沙东在第50届欧洲糖尿病协会（EASD）年会上公布了omarigliptin治疗2型糖尿病的3期临床开发项目的首批数据。：与安慰剂相比，omarigliptin**降低了糖化血红蛋白（HbA1c）水平，同时具有与每日一次50mg剂量（日本的标准起始剂量）DPP-4抑制剂捷诺维® （Januvir, 西格列汀）同等的疗效和耐受性。
omarigliptin (奥格列汀)是一种超长效DPP-4（二肽基肽酶Ⅳ）抑制剂，每周口服一次，可产生持续的DPP-4抑制作用，具有全新的降血糖机制，同时具有不增加体重、不会引起低血糖反应、不会引起水肿等优越性。
默沙东公布的数据来自在日本2型糖尿病患者中开展的一项III期研究的数据。该项研究是一项双盲、非劣性III期研究，评估了25mg剂量 omarigliptin（每周一次）相对于50mg剂量sitagliptin（每天一次）和安慰剂的疗效、**性和耐受性。主要疗效终点是24周时糖化血红蛋白（HbA1c）从基线的变化。数据表明，与安慰剂相比，omarigliptin使HbA1c水平**降低幅度达到了-0.8，达到了研究的主要终点，omarigliptin与sitagliptin相比使HbA1c水平降低幅度为-0.02，达到了预先设定的非劣效性标准。与安慰剂相比，omarigliptin与sitagliptin也**降低了空腹血糖水平和餐后2小时血糖水平。研究中，omarigliptin治疗组与安慰剂组及sitagliptin治疗组在不良事件发生率方面无有意义的差异。
（英文原文：Merck Submits New Drug Application to the Japanese Pharmaceuticals and Medical Devices Agency for Omarigliptin, an Investigational Once-Weekly DPP-4 Inhibitor for Type 2 Diabetes）
三、项目进度
中试工艺成熟，随时可以启动。

联系方式

联系人：孙先生
联系地址：济南市高新区综合保税区港兴三路北段济南药谷研发平台区1号楼B座0818室
电　　话： 0571-85885083

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