利司拉德钠及片剂

发布时间：2019/8/14 14:20:00　浏览次数：1227　类别：其它

详情介绍

商品名：Zurampic
通用名：Lesinurad
CAS：878672-00-5
分子式 C17H14BrN3O2S
结构式：

物理性质：几乎不溶于水（0.00015g/L，25℃），分子量404.28，沸点643.±65℃，pKa2.91
原研：Ardea Biosciences Inc
代号：RDEA-594
批准日期：2015年12月22日
适应症：高尿酸血症
剂型和规格：片剂，200mg
用法用量：早上口服，与食物及水同服，200mg/次，1次/日。
作用机制：尿酸再吸收抑制剂，通过抑制肾脏重吸收尿酸的转运蛋白，增加尿酸排泄从而降低血尿酸。
处方组成：Zurampic活性成分为Lesinurad；非活性成分包括乳糖一水合物、微晶纤维素、羟丙甲基纤维素2910、交联聚维酮、硬脂酸镁。
原研情况：本品由Ardea Biosciences公司研发，阿斯利康公司于2012年耗资12.6亿美元收购了Ardea Biosciences公司获得了该药，2015年12月22 日获FDA批准上市。本品为片剂，200mg。适应症为：与黄嘌呤氧化酶抑制剂联合治疗痛风病人的高尿酸血症。
基本介绍：
痛风是由于尿酸单钠盐（MSU）在关节等部位沉积而引起的以关节炎症和疼痛为主要特征的疾病，也是困扰人类的*古老的疾病之一。痛风的发病前提是高尿酸血症，后者一般是由于尿酸产生过多和或尿酸代谢异常引起。痛风目前已经逐渐发展为继高血压、高血脂和高血糖后的第4种代谢性疾病，其发病率正迅速增加。尿酸转运体1（URAT1）是近年来发现的一个可用于高尿酸血症和痛风治疗的新靶点。Lesinurad是美国Ardea生物科学公司研发的URAT1抑制剂，目前于III期临床阶段。lesinurad*早是由抗病毒药物REDA806发展而来，为后者的体内代谢产物。三、当前，市面上流行的痛风药物主要是使用了长达50年之久的别嘌呤醇（allopurinol）和5年前上市的非不索坦（febuxostat），但这2种药物并不适用于**痛风患者。 Lesinurad，是由阿斯利康公司研发的新型抗痛风药
在三项随机化，安慰剂-对照研究评价Zurampic与XOI（黄嘌呤氧化酶抑制剂）联用**性和疗效涉及1537例参加者共至12个月。用Zurampic与XOI联用治疗参加者与安慰剂比较经历减低血清尿酸水平。
Lesinurad的主要不良反应包括头痛、流感、肌酐增加等，含一个黑框警告，为卫生保健专业人员提供**性资料。FDA正在要求一项上市后研究，包括对肾和心血管**性的进一步研究。Lesinurad的临床资料包括NCT01808144、NCT01493531、NCT01510158等。
Lesinurad是近40年来，继武田非布司他（黄嘌呤氧化酶抑制剂，XOI）之后，FDA批准的第2个痛风新药。市场独占5年，cortallis数据显示，为未来几年内，Lesinurad市场销售可达300M USD，约占市场份额的38.5%。
Lesinurad是一种口服有效的尿酸盐重吸收转运因子1（URAT1）抑制剂，能够抑制URAT1的活性，增加肾&脏尿酸排泄，从而达到治疗痛风的目的。CLEAR1、CLEAR2试验为多中心、随机、安慰剂对照试验，试验时长12个月。试验旨在比较Lesinurad（每日200mg或400mg）与别嘌醇合用和别嘌醇单用的**性和有效性。受试者为目前单用别嘌醇未达血尿酸目标水平的痛风患者。两项试验的首要指标为6个月时，达到血尿酸目标水平（＜6.0mg/dL）的患者比例。关键的次要指标为痛风平均发生率和痛风结节完全缓解的患者人数。试验结果显示，Lesinurad 200mg和400mg与别嘌醇合用达首要指标患者比例**高于别嘌醇单用； CLEAR1试验中，Lesinurad 200mg+别嘌醇组、 Lesinurad 400mg+别嘌醇组、别嘌醇单用组达首要指标患者比例分别为54%、59%、28%； CLEAR1试验中分别为55%、67%、23%。痛风平均发生率和痛风结节完全缓解患者人数各组间无**差别。

联系方式

联系人：孙先生
联系地址：济南市高新区综合保税区港兴三路北段济南药谷研发平台区1号楼B座0818室
电　　话： 0571-85885083

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