沙丁胺醇气雾剂
发布时间：2014/3/31 9:31:36 浏览次数：2433
- 基本信息
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通用名称： 沙丁胺醇吸入气雾剂
批准文号： 国药准字H37020544 【验证真伪】
产品分类： 西药 呼吸系统用药 (处方药)
生产企业： 山东诺康药业有限公司
招商区域： 全国
招商企业： 山东诺康药业有限公司
温馨提醒：请认真阅读药品说明书的注意事项，禁忌等内容，按照说明书或在医师指导下购买和使用，将药品置于儿童无法拿到的位置。
| 通用名称 |
沙丁胺醇吸入气雾剂 |
| 基药产品 |
是 |
| 医保产品 |
是
|
| 适应症 |
气雾剂是指药物和抛射剂同装在耐压容器中，使用时借抛射剂（液化气体或压缩空气）的压力，将内容物喷出的制剂。喷出物主要呈雾状气体溶胶状态，故又名气溶胶。近年来，还出现了与气雾剂类似的产品，依靠小的压力挤压出的软膏、泡沫之类的制剂，也属于本类剂型。此外，烟熏剂、喷雾剂同气雾剂有类似之处、但其动力不是抛射剂。中药气雾剂已有本少品种，如:宽胸气雾剂、华山参气雾剂等。气雾剂既可用于局部治疗，如烧伤创面、局部感染等，又能应用于呼吸道经肺泡膜吸收，而起全身治疗作用。 |
| 适用科室 |
呼吸科用药 |
| 补充说明 |
人的呼吸器官是由口、鼻、咽喉、气管、支气管、细支气管、肺泡管、肺泡囊及肺泡组成。肺泡为主要吸收部位。肺泡表面至毛细血管间的距离仅0．5～1μm；而且，人体肺泡的总数估计达3～4亿，总表面积估计约200m2；到肺泡的毛细血管总面积估计达100m2，这样大的呼吸表面，正是肺吸收性好的一个重要因素。特别是血液通过肺循环量很大，自心脏输出的血液几乎全通过肺。上述结构特点以及血液动力学特点构成了药物肺部吸收的性。
药物在肺部的吸收速度，与药物的脂溶性成正比，与药物的分子量成反比。气雾剂给药时，雾化粒子未必**能到达主要吸收部位－－肺泡中。对肺的局部作用，粒予以3～10炒n1大小为宜；但若要迅速吸收发挥全身作用，好粒径小到1～0．5炒m。粒子过小也不好，因为吸入后仍可随呼气排出。 |
【药品名称】
通用名称：复方硫酸沙丁胺醇气雾剂
英文名称：CompoundSalbutamolSulfateAerosol
商品名称：仁舒
【成份】本品为复方制剂，其组份为：硫酸沙丁胺醇24mg和异丙托溴铵4mg。
【性状】本品在耐压容器中的药液为白色的混悬液；揿压阀门，药液即呈雾粒喷出。
【适应症】
用于采用常规的支气管扩张剂治疗后仍持续显示气管痉挛症状以及需要使用第二种支气管扩张剂治疗的慢性阻塞性肺病患者。
【功能主治】用于采用常规的支气管扩张剂治疗后仍持续显示气管痉挛症状以及需要使用第二种支气管扩张剂治疗的慢性阻塞性肺病患者。
【规格】混悬型，每瓶14g，含硫酸沙丁胺醇24mg，浓度为0.17%(g/g)，异丙托溴铵4mg，浓度为0.03%(g/g)，每揿含120g硫酸沙丁胺醇，20g异丙托溴铵，总揿次为200揿。
【包装】耐压铝罐，定量气雾阀门，纸盒包装，1瓶/盒。
【用法用量】
每次吸两喷，每日4次。需要时患者可进行额外的吸入给药，但24小时的总吸入次数不能超过12次。24小时吸入给药次数超过12喷的安全性和疗效尚未进行研究。除推荐剂量以外，未对过量服用异丙托溴铵或沙丁胺醇的安全性及疗效进行研究。推荐在首次使用前和超过24小时未使用气雾剂时，应先试喷3次。
【不良反应】
在本品的大规模临床试验中，发生率大于2%的不良反应如下：全身功能失调：头痛、疼痛、流感、胸痛。胃肠道系统功能紊乱：恶心。呼吸系统功能紊乱（下呼吸道）：气管炎、呼吸困难、咳嗽、呼吸紊乱、肺炎、支气管痉挛。呼吸系统功能紊乱（上呼吸道）：上呼吸道感染、咽炎、鼻窦炎、鼻炎。发生率低于2%的不良反应有水肿、乏力、高血压、头晕、神经质、感觉异常、震颤、发音困难、失眠、腹泻、口干、消化不良、呕吐、心律失常、心悸、心动过速、关节痛、心绞痛、痰量增加、味觉倒错和尿道感染/排尿困难。一些病例在受到阳性致敏原再次攻击时，有过敏样反应如皮疹、舌、唇、面部血管水肿、荨麻疹（包括巨大荨麻疹）、喉痉挛和过敏反应的报道，其中许多患者有对其他药物和/或食品（包括大豆）的过敏史。在已发表的文献以及上市后监查过程中发现的异丙托溴铵、沙丁胺醇吸入用气雾剂单用或合用后的其他不良反应如下：窄角型青光眼恶化、急性眼痛、视力模糊、鼻充血、分泌物变干、粘膜溃疡、气雾刺激、矛盾性支气管痉挛、哮鸣、COPD症状恶化、烧心、瞌睡、CNS刺激、协调运动困难、虚弱、瘙痒、潮红、脱发、低血压、胃肠道不适、便秘、排尿困难。
【禁忌】对大豆卵磷脂或有关食物如大豆、花生有过敏史的患者禁用本品。对本品任何其他成份或阿托品及其衍生物过敏的患者禁用。
【注意事项】
矛盾性支气管痉挛：本品可产生威胁生命的矛盾性支气管痉挛。如果发生此症，应立即停药并换用其他治疗方法。应当认识到，经常在一个新罐首次使用时发生与吸入剂有关的矛盾性支气管痉挛。心血管作用：本品含有硫酸沙丁胺醇，与其他β-肾上腺素能激动剂相同，在测定脉搏、血压和/或症状时，一些患者可产生临床显著的心血管作用。尽管按推荐剂使用本品时这种作用并不常见，如果发生，应停药。另外，β-肾上腺素能类药物有产生心电图变化的报道，例如T波变平、QTc间期延长、ST段压低。因此，心血管病患者慎用本品，特别是冠状动脉功能不全、心律失常及高血压患者慎用。不要超过推荐剂量使用本品。哮喘患者在过量吸入拟交感神经剂时有致死的报道。确切的死因不明，但怀疑在产生不能预计的严重急性哮喘危像及继发缺氧后，产生心脏停搏。速发型过敏反应：在服用异丙托溴铵或硫酸沙丁胺醇后，可出现速发型过敏反应（较罕见），可表现为荨麻疹、血管性水肿、皮疹、支气管痉挛、过敏及口咽部水肿。贮藏条件：本品的内容物在压力状态下贮藏。不能刺破。不要在接近热源或明火处使用或贮藏本品。暴露温度在120°F以上时会发生爆炸。不要将容器扔进火中或焚烧炉中。置于儿童接触不到的地方。抗胆碱能类药物观察到的作用：本品含有异丙托溴铵，因此，窄角型青光眼、前列腺增生或膀胱颈梗阻患者慎用本品。拟交感神经类药物观察到的作用：本品含有拟交感神经胺类药物如硫酸沙丁胺醇，惊厥、甲状腺机能亢进、糖尿病或对拟交感神经胺类药物有异常反应的患者慎用本品。β-肾上腺素类药物可能通过细胞分流，使一些患者产生显著的低钾血症，有可能产生心血管不良反应。血钾减少通常呈一过性，不需要补钾。肝病或肾病患者使用：未对肝、肾功能不全患者使用本品进行研究。此类患者慎用。患者信息：患者应避免将气雾喷到眼晴上。若喷到眼睛上，应被告之可能产生窄角型青光眼恶化，眼痛或不适、一过性视觉模糊、与结膜、角膜充血导致的红眼病有关的视力晕轮或彩色显像。本品的作用可能持续4～5小时或更长。不要频繁地超过推荐剂量使用本品。在未与医生咨询前，不要擅自增加本品的使用剂量或使用次数。如果发生本品对症状的缓解作用减弱，症状可能恶化，和/或需要使用本品的次数高于平时，应立即就医。在服用本品时，只有在医生指导下才能使用其他吸入类药物。如果发生妊娠或在哺乳，应就本品的使用与医生联系。适当的使用本品，包括采用一种可理解的方式使用本品。运动员慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇：未在孕妇中对本品、异丙托溴铵或沙丁胺醇进行充分的、良好对照的研究。由于动物生殖研究的结果并不总能预示对人体的反应，只有在对胎儿的潜在效益大于风险时才能使用本品。由于β-激动剂可能干扰子宫收缩，只有效益明显高于风险的患者在分娩期间才能使用本品。哺乳期妇女：目前尚不知本品的成份是否在人乳中排泄。异丙托溴铵：由于不溶于脂类的四价基团可进入乳汁中。特别在吸入给药时，本品的活性成份异丙托溴铵不可能在婴儿体内的浓度达到有意义的程度。但由于许多药物能在人乳汁中排泄，哺乳期妇女慎用本品。沙丁胺醇：由于在动物试验中发现沙丁胺醇有潜在的致癌作用。根据药物对母亲的重要性，决定是停止哺乳还是停药。
【儿童用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。
【老人用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。
【药物相互作用】
本品与COPD治疗时常用的一些药物如拟交感神经支气管扩张剂、甲基黄嘌呤类药物和甾体类药物合用时未发生不良反应。未对本品与COPD治疗的常用药合用进行正式的药物相互作用研究。抗胆碱能类药物：尽管异丙托溴铵在全身血液循环的吸收量很小，但与抗胆碱能药物合用时仍有可能发生额外的相互作用。因此，本品与其他抗胆碱能药物应慎重合用。β-肾上腺素能类药物：由于发生心血管不良反应的风险增加，本品与其他拟交感神经类药物应慎重合用。β-受体阻滞剂：此类药物与沙丁胺醇发生相互抑制作用。呼吸道过度反应性患者慎用β-受体阻滞剂。利尿剂：特别是在超过推荐剂量服用β-激动剂时，可以使保钾类利尿剂（如袢类或噻嗪类利尿剂）诱发的心电图变化和/或低钾血症急速恶化。尽管这种现象的临床意义不明，但在应用含有β-激动剂的药物时，仍应慎重与保钾类药物合用。单胺氧化酶抑制剂或三环类抗抑郁药：由于沙丁胺醇可能加强对心血管系统的作用，正在服用单胺氧化酶抑制剂或三环类抗抑郁药或停用此类药2周内的患者合用本品需极为慎重。
【药物过量】由于异丙托溴铵在吸入或口服给药后全身吸收不好，不可能产生急性药物过量，因此推测药物过量的作用主要与硫酸沙丁胺醇有关。沙丁胺醇药物过量的临床症状包括心绞痛、高血压、低血钾症、心动过速（每分钟心跳200次），详见[不良反应]。与所有拟交感类气雾剂相同，药物滥用可引起心脏停搏甚至死亡。透析不适合治疗沙丁胺醇吸入过量：可酌情使用心血管β-受体阻滞剂，如酒石酸美托洛尔。
【药理】本品为硫酸沙丁胺醇和异丙托溴铵组成的复方制剂。硫酸沙丁胺醇为β2-肾上腺素能支气管扩张剂，异丙托溴铵为抗胆碱能支气管扩张剂。本复方通过两种不同的作用机制，具有拟交感神经作用和抗胆碱能作用，减轻支气管痉挛作用。同时服用β2-拟交感神经药物和抗胆碱能药物，产生的支气管扩张作用优于两药在推荐剂量下单独服用，使患者受益。
【执行标准】国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH08002006。
【药代动力学】
国外资料显示：在一项交叉药动学试验中，12名健康男性志愿者吸入两次本品或单独服用异丙托溴铵或硫酸沙丁胺醇，比较吸收和排泄的模式，结果发现在一个喷雾罐中同时吸入异丙托溴铵和硫酸沙丁胺醇对彼此的全身吸收均无显著影响。异丙托溴铵：吸入异丙托溴铵后的支气管扩张作用主要是局部的、位点特异性作用，而不是全身作用。在粪便排泄试验中显示吞咽下大部分的给药剂量。异丙托溴铵为四价铵；血药浓度及肾排泄研究证实，它很难从肺表面或胃肠道吸收进入全身血液循环。异丙托溴铵的血药浓度低于检测方法的灵敏限(100pg/ml)。异丙托溴铵吸入或静注给药后的消除半衰期大约为2小时。异丙托溴铵与血浆白蛋白和α1-酸糖蛋白的结合率很低（体外结合率为0-9%）。异丙托溴铵被部分地代谢为没有活性的酯水解产物。静注给药后。约一半的剂量以原形在尿中排泄。对大鼠的研究显示，异丙托溴铵不能进入血脑屏障。硫酸沙丁胺醇：沙丁胺醇对大多数患者的作用时间比异丙肾上腺素长。在一项对12名健康男性志愿者进行的药动学试验中，吸入两次硫酸沙丁胺醇，每次通过口含器吸入的剂量为103μg。给药后3小时内，沙丁胺醇的血浆峰浓度为419-802pg/ml（平均值
【ATC分类】R03A
【编码】HF001463
【贮藏】室温（10～30℃）保存。
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