注射用硫酸卷曲霉素
发布时间：2014/3/31 9:31:36 浏览次数：1934
- 基本信息
-
通用名称： 注射用硫酸卷曲霉素
批准文号： 国药准字H20046423 【验证真伪】
产品分类： 西药 抗感染类药物 (处方药)
生产企业： 南宁中科药业有限责任公司
招商区域： 全国
招商企业： 南宁中科药业
温馨提醒：请认真阅读药品说明书的注意事项，禁忌等内容，按照说明书或在医师指导下购买和使用，将药品置于儿童无法拿到的位置。
| 通用名称 |
注射用硫酸卷曲霉素 |
| 医保产品 |
是
|
| 中标产品 |
是 |
| 适应症 |
抗结核药 |
| 适用科室 |
感染科用药 |
| 补充说明 |
硫酸卷曲霉素是1960年海尔（Herr）等人从卷曲链丝菌的培养中分离而得。卷曲霉素为环状多肽类抗生素，作用于结核菌70S、50S核糖体等多个靶点，影响细菌蛋白质的合成，产生抑菌、杀菌作用。是复治、耐多药性结核病治疗的重要药物。
本品对耐多药及持留期结核分枝杆菌有特殊疗效，硫酸卷曲霉耐药率低，是取代链霉素的药物。
在由世界卫生组织出版由卫生部结核病控制中心编译的《耐药性结核病管理的指导方针》中认为卷曲霉素对耐链霉素、卡那霉素和阿米卡星的病人非常有效。 |
【药品名称】
通用名称：注射用硫酸卷曲霉素
英文名称：CapreomycinSulfateforInjection
商品名称：注射用硫酸卷曲霉索
【成份】本品主要成份为硫酸卷曲霉素。
【性状】本品为白色或类白色粉末。
【适应症】
适用于肺结核病的二线治疗药物，经一线抗结核药（如链霉素、异烟肼、利福平和乙胺丁醇胎疗失败者，或对上述药物中的一种或数种产生毒性作用或细菌耐药时，本品可作为联合用药之一。
【功能主治】适用于肺结核病的二线治疗药物，经一线抗结核药（如链霉素、异烟肼、利福平和乙胺丁醇胎疗失败者，或对上述药物中的一种或数种产生毒性作用或细菌耐药时，本品可作为联合用药之一。
【规格】0.5g（50万单位）
【包装】低硼硅玻璃管制注射剂瓶装。1瓶/盒或10瓶/盒。
【用法用量】
每日一次用药，持续2-4个月，随后改为每周用药2-3次。肌内注射：0.75-1g/日，一次给药，临用前加灭菌注射用水适量使溶解，深部肌肉注射。静脉滴注：每日1g(体重＜55kg，每日0.75g)，一日一次，临用前用氯化钠注射液250ml稀释后滴注，60滴/分钟。每日总剂量不得超过20mg/kg。或遵医嘱。
【不良反应】
1.肌注引起局部疼痛与硬结，宜深部注射。2．静脉注射时出现一过性血压下降，局部静脉炎、低钾、低钙、低镁，应查电解质。3．肾功能损喜：BUN轻度升高，大剂量仍可造成肾组织损伤，出现血尿、屎量减少、食欲减低、极度口渴等，应作为重要副反应，加以重视。4．听觉障碍：耳呜，耳部饱满感，听力减退，步态不稳，眩晕。与庆大霉素等氨基糖甙类龠用可使听力减退加重，不宜使用。5．电解质紊乱：因肾小管受损导致K+、Mg++重吸收降低，低钾低镁，表现为无力、嗜睡、脉弱、心律失常、呼吸困难、腹胀、恶心、呕吐，伴低钙，可有肌内抽搐痉挛。6．少数病例可有药物疹，可伴有药物热。7．偶有心律失常、精神改变，头痛等症状。8．可见血细胞增多症和白细胞减少症。
【禁忌】对本品中任何成份过敏者及孕妇禁用。
【注意事项】
．听力减退、重症肌无力，帕金森病、肾功能不全者慎用。2．用药期间应注意检查(1)听力测定每周1-2次，最好作电测听检查，每月1次。(2)定期作前庭功能及肾功能测定，尤其是肾功能减退或第8对脑神经病变患者，每周1-2次，如血尿素氮30mg/100ml以上需减量或停药。(3)肝功能测定，尤其与其他肝毒性抗结核药合用时。(4)血钾浓度测定：用药前、治疗中每月测定一次。3．对诊断的干扰：酚磺酞及磺澳酞钠排泄试验的结果降低，血液尿索氨及非蛋自氮的测定值可能增高。4．失水患者，由于血药浓度增高，可能增加毒性反应。5．本品单用时细菌可迅速产生耐药，故本品只能与其他抗菌药联合用于结核病的治疗。本品与卡那霉素，紫霉素有交叉耐药性，但与其他抗结核药无交叉耐药性。6．肾功能减退的患者按下表调整剂量：7．用药2~3周后如病情好转，仍需继续用完整个疗程。8．注射本品时需作深部肌内注射，注射过浅可加重疼痛并发生无菌性脓肿。9．使用本品期间，如出现任何不良事件和/或不良反应，请咨询医生。10．同时使用其他药品，请告知医生。11．请放置于儿童不能够触及的地方。
【孕妇及哺乳期妇女用药】1．本品可通过胎盘组织。动物实验具致畸作用。孕妇禁用本品。2．哺乳期妇女禁用本品，如确有指征应用时需侉止授乳。
【儿童用药】尚不明确，但不推荐在儿童患者中使用本品。
【药物相互作用】
1．与氨基糖苷类合用，可增加产生耳毒性、肾毒性和神经肌肉阻滞作用的可能性，发生听力减退，停药后仍可继续进展至耳聋，往往呈永久性。神经肌肉阻滞作用可导致骨骼肌软弱与呼吸抑制或呼吸肌麻痹，用抗胆碱酯酶药或钙盐有助恢复。2．与两性霉索B、万古霉素，杆菌肽、巴龙霉素、环孢素、卡氪芥、顺铂、布美他尼、依他尼酸、呋塞米同时或先后应用可增加耳毒性及肾毒性发生的可能性，同用时需定期进行听力和肾功能测定。3．抗组胺药、布克利嗪、赛克刹嗓、美克利嗪、吩噻嗪类、嚷吨类、曲美苄胺，与本品合用可能掩盖耳呜、头昏或眩晕等耳毒性症状。4．与抗神经肌肉阻断药合用时可拮抗后者对骨骼肌的作用，因此在合用的当时或合用后，需调整抗肌无力药的剂量。5．甲氧氟烷或多粘菌素类注射剂与本品同时或先后应用时，肾毒性或神经肌肉阻滞作用可能增加，故应避免合用；神经肌肉阻滞作用可致骨骼肌软弱和呼吸抑制或呼吸肌麻痹；在外科手术过程中或手术后本品与两者合用时亦应谨慎，用抗胆碱酯酶药或钙盐有助于阻滞恢复。6．本品与阿片类镇痛药合用时．两者的中枢呼吸抑制作崩可能相加，导致呼吸抑制作用加重或抑制时间延长或呼吸麻痹，必须密切观察和随访。
【药理】卷曲霉素对人结核分枝杆菌具有抑菌作用。卷曲霉素的抗菌作用机理尚不清楚。因其与紫霉素（VM）结构类似，有交叉耐药，推测其作用机理与氨基糖甙类一样，与结核菌核糖体结合而影响细菌蛋白质的合成，产生抑菌、杀菌作用。体外抗菌试验：国内报告，对结核菌H37RV菌株最低抑菌浓度为3.1-4.0μg/ml，亦有低至1.6μg/ml的。国外报告为3.13-6.25μg/mI。依＞10μg/mL为耐药界限，国内部分调查对卷曲霉素耐药者极少．仅约0.8%-2.4%。对链霉素耐药者卷曲霉素均敏感。一般认为卷曲霉素为产生耐药较慢的抗结核药之一，但单独应用仍易耐药。体外抑茁试验显示卷曲霉素对部分G+球菌如肺炎链球菌、乙型链球菌抑菌效果好，对部分G-杆菌主要是肺炎杆菌有效。对球菌作用较强。本品静脉注射时LD50为172.9mg/kg，皮下注射LD50为1189.6mg/kg。
【毒理】给予大鼠人用剂量3.5倍的本品时，显现出致畸性。在动物毒性研究中，除出现肾毒性和第八对脑神经毒性之外，延期给药62mg/kg和100mg/kg，两只狗发生了白内障。在致畸研究中，每天50mg/kg或者更高剂量治疗，雌性大鼠幼仔巾发现了低发生率的“波形肋”。
【执行标准】《中国药典》2010年版二部
【药代动力学】
本品很少经胃肠道吸收，必须注射用药。正常人肌注1g后1-2小时血药浓度边峰值，平均为28-32μg/ml，半衰期为3-6小时，8小时尚可达抑菌浓度。主要随尿排出，12小时可经尿以原形排出50-60%。有人测肌注1g后3小时尿中浓度为2000μg/ml，12小时仍有320μg/ml。肾功能损害者T1/2延长，血清中可有卷曲霉素积蓄。静滴应用时，1g加生理盐水250ml，60滴/分．1小时10分钟滴完，滴后1、2、3、4、6，小时测血药浓度。2小时达124-302μg/ml．相当于肌注的3倍多，4小时多降至0，血药浓度维持时间较肌注时短。
【ATC分类】J04A
【医保类别】乙
【编码】HD009958
【贮藏】密闭，在阴凉（不超过20℃）干燥处保存。
温馨提示：
环球商务通和环球APP互通，拥有环球APP，手机电脑好沟通。
