甲钴胺片（华北）

【药品名称】通用名称：甲钴胺片

英文名称：MecobalaminTablets

【成份】甲钴胺

【性状】本品为糖衣片，除去糖衣后，显淡红色。

【适应症】周围神经病变。

【规格】0.5mg

【包装】铝塑包装，10片/板，2板/盒，3板/盒，10板/盒。

【用法用量】口服。通常成人一次1片(0.5mg)，一日3次，可根据年龄、症状酌情增减。

【不良反应】

在总病例15180例中，146例(0.96%)出现不良反应。（调查不良反应发生频率结束时）胃肠道：偶有(0.1%～5%)食欲不振、恶心、呕吐、腹泻：过敏：少见(＜0.1%)皮疹。

【禁忌】禁用于对甲钴胺有过敏史的患者。

1．如果服用一个月以上无效，则无需继续服用。

2．从事汞及其化合物的工作人员，不宜长期大量服用本品。

【孕妇及哺乳期妇女用药】虽然甲钴胺在动物试验中未表现致畸作用，但其对怀孕妇女的安全性尚不明确。尚不明确甲钴胺是否通过妇女乳汁分泌，但动物试验报告甲钴胺有乳汁分泌，本品在哺乳期妇女的安全性尚不明确。

【儿童用药】尚不明确。

【老人用药】由于老年人机能减退，建议在医生指导下酌情减少用量。

【药物相互作用】尚不明确。

【药物过量】尚无药物过量的经验。如果发生药物过量，应进行对症、支持治疗。

【药理】本品是一种内源性的辅酶B12，参与一碳单位循环，在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的转甲基反应过程中起重要作用。动物实验发现本品比氰钴胺易于进入神经元细胞器，参与脑细胞和脊髓神经元胸腺嘧啶核苷的合成，促进叶酸的利用和核酸代谢，且促进核酸和蛋白质合成作用较氰钴胺强。本品能促进轴突运输功能和轴突再生，使链脲霉素诱导的糖尿病大鼠坐骨神经轴突骨架蛋白的运输正常化，对药物引起的神经退变具有抑制作用，如阿霉素、丙烯酰胺、长春新碱引起的小鼠轴突退变及自发高血压大鼠神经疾病等。在大鼠组织培养中发现本品可以促进卵磷脂合成和神经元髓鞘形成。本品能使延迟的神经突触传递和神经递质减少恢复正常，通过提高神经纤维兴奋性恢复终板电位诱导，能使饲以胆碱缺乏饲料的大鼠脑内乙酰胆碱恢复到正常水平。

【毒理】生殖毒性在大鼠和小鼠致畸敏感期经口给予本品0.2、2.0、20mg/kg/d，胎仔和新生仔中未见异常和致畸征象。

【执行标准】国家食品药品监督管理局标准（试行）YBH07452003

【药代动力学】

1．一次性给药健康人一次口服120μg、1500μg注），无论哪个剂量，均在给药后3小时达到最高血药浓度，其吸收呈剂量依赖性。半衰期、血清中总B12浓度的增加部分及△AUCo12如下图、下表所示。服药后8小时，尿中总B12的排泄量为用药后24小时排泄量的40～80%。注）标记的一次口服1500μg给药量是日本厚生省批准以外的用量。※1：给药前值到给药后12小时的实测值增加部分，按梯形规则公式计算。※2：由给药后24～48小时的平均值算出。 

2．连续给药观察健康人连续12周每天口服1500μg，至停药后4周的血清中总B12的变化值。给药4周后其值为给药前的约2倍，以后逐渐增加，到12周后达约2.8倍，即使中止给药4周后仍显示为给药前的约1.8倍。

【ATC分类】B03B

【编码】HD003335