枸橼酸西地那非片
发布时间：2025/3/14 10:12:41 浏览次数：716
温馨提醒：请认真阅读药品说明书的注意事项，禁忌等内容，按照说明书或在医师指导下购买和使用，将药品置于儿童无法拿到的位置。
| 通用名称 | 枸橼酸西地那非片 |
| 汉语拼音 | gouyuansuanxidinafeipian |
| 品牌名称 | 京润义海 |
| 注册商标 | 京润义海 |
| 适应症 | 本品适用于治疗勃起功能障碍。 |
| 主要成分 | 本品主要成份为枸橼酸西地那非。 |
| 作用机理 | 本品是治疗勃起功能障碍的口服药物，它是西地那非的枸橼酸盐，一种环磷酸鸟苷（cGMP）特异的5型磷酸二酯酶（PDE5）的选择性抑制剂。 |
| 用法用量 | 1、对大多数患者，推荐剂量为50mg，在性活动前约1小时按需服用；但在性活动前0.5-4小时内的任何时候服用均可。基于药效和耐受性，剂量可增加至100mg（最大推荐剂量）或降低至25mg。每日最多服用1次。在没有性刺激时，推荐剂量的西地那非不起作用。 2、下列因素与血浆西地那非水平（AUC）增加有关:年龄65岁以上（增加40％）、肝脏受损（如肝硬化，增加80％）、重度肾损害（肌酐清除率<30毫升/分，增加100％）、同时服用强效CYP3A4抑制剂〔酮康唑、伊曲康唑（增加200％）、红霉素（增加182%）、saquinavir（增加210%）〕。由于血浆水平较高可能同时增加药效和不良事件发生率，故这些患者的起始剂量以25mg为宜。 3、一项在无HIV感染的健康受试者中进行的研究表明，Ritonavir可使西地那非血药水平显著增高。鉴于此，建议同时服用Ritonavir的患者，每48小时内用药剂量最多不超过25mg。 4、西地那非可增强硝酸酯的降压作用，故服用任何剂型的一氧化氮供体和硝酸酯的患者，禁服西地那非。 |
| 性状剂型 | 片剂 |
| 产品规格 | 100mg2片 |
| 不良反应 | 1、上市前的经验: （1）在全球范围的临床试验中，3700多名患者（年龄19-87岁）服用了西地那非。其中550多名患者的治疗时间在一年以上。在安慰剂对照临床试验中，试验组因不良反应停药率（2.5％）较安慰剂组（2.3％）无显著差异。不良反应一般是短暂的、性质多为轻到中度。固定剂量试验中，一些不良反应的发生率随剂量增高而增加。灵活剂量试验更能反映药物的推荐剂量用法，试验中所见不良反应的性质与固定剂量试验相似。 （2）当服用剂量高于推荐的剂量范围时，不良反应详见说明书。 （3）以下为对照临床试验中，发生率<2%的不良事件。尚不能肯定其发生是否由西地那非所致。在此包括了那些可能与用药相关的事件，但省略了轻微事件和不准确的报告。 ①全身反应:面部水肿、光敏反应、休克、乏力、疼痛、寒战、意外跌倒、腹痛、过敏反应、胸痛、意外损伤。 ②心血管系统:心绞痛、房室传导阻滞、偏头痛、晕厥、心动过速、心悸、低血压、体位性低血压、心肌缺血、脑血栓形成、心脏骤停、心力衰竭、心电图异常、心肌病。 ③消化系统:呕吐、舌炎、结肠炎、吞咽困难、胃炎、胃肠炎、食道炎、口腔炎、口干、肝功能异常、直肠出血、齿龈炎。 ④血液和淋巴系统:贫血和白细胞减少症。 ⑤代谢和营养:口渴、水肿、痛风、不稳定性糖尿病、高血糖、外周性水肿、高尿酸血症、低血糖反应、高钠血症。 ⑥骨骼肌肉系统:关节炎、关节病、肌痛、肌腱断裂、腱鞘炎、骨痛、肌无力、滑膜炎。 ⑦神经系统:共济失调、肌张力过高、神经痛、神经病变、感觉异常、震颤、眩晕、抑郁、失眠、嗜睡、异常梦、反射迟缓、感觉迟钝。 |
| 禁忌 | 1、由于已知的本品对一氧化氮/cGMP途径的作用，西地那非可增强硝酸酯的降压作用。故服用任何剂型硝酸酯的患者，无论是规律服用或间断服用，均为禁忌症。 2、患者服用西地那非后，何时可以安全地服用硝酸酯类药物（如需要）目前尚不清楚。尽管服药24小时后的西地那非血药浓度远远低于峰浓度，但尚不了解此时是否可以安全地服用硝酸酯类药物。 3、已知对本品中任何成份过敏的患者禁用。 |
| 注意事项 | 一般事项:诊断勃起功能障碍的同时应明确其潜在的病因，进行全面的医学检查后确定适当的治疗方案。在给患者应用西地那非之前，须注意以下一些重要问题: （1）PDE5（5型磷酸二酯酶）抑制剂与α受体阻滞剂合用时需谨慎。PDE5抑制剂（包括本品）与α受体阻滞剂同为血管扩张剂，都具有降低血压的作用。当合用血管扩张剂时，可以预期对血压的作用可能累加。在部分患者中，这两类药物合用可显著降低血压，导致低血压症状（如头晕、头昏、昏厥）。 （2）患者接受西地那非治疗前，应已经达到α受体阻滞剂治疗稳定状态。单独服用α受体阻滞剂治疗血流动力学不稳定的患者，合用PDE5抑制剂后发生低血压症状的风险增加。 （3）接受α受体阻滞剂治疗已达稳定状态的患者，PDE5抑制剂应从最低剂量开始服用。 （4）对于已经服用理想剂量PDE5抑制剂的患者，接受α受体阻滞剂治疗应从最低剂量开始。同时服用PDE5抑制剂，随着α受体阻滞剂剂量的逐步增加，可能进一步降低血压。 （5）联合应用PDE5抑制剂与α受体阻滞剂的安全性可能受其它因素的影响，包括血管内容量不足和其它抗高血压药物。 |
| 药物相互作用 | 其他药物对西地那非的作用: （1）体外实验:本品代谢主要通过细胞色素P4503A4（主要途径）和2C9（次要途径）。故这些同功酶的抑制剂会降低西地那非的清除，而这些同功酶的诱导剂会增加西地那非的清除。 （2）体内试验:健康志愿者同时服用本品50mg和西咪替丁（一种非特异性细胞色素P450抑制剂）800mg，导致血浆西地那非浓度增高56％。 （3）当单剂西地那非100mg与细胞色素P4503A4的特异性抑制剂红霉素（500mg一日两次，共5天达到稳态）合用时，西地那非的药时曲线下面积（AUC）升高182％。此外，在健康男性志愿者进行的一项研究中，当HIV蛋白酶抑制剂saquinavir（另一种CYP4503A4抑制剂）达稳态时（1200mg，一日三次），服用单剂100mg西地那非则后者的Cmax提高140%，AUC增加210%。 （4）西地那非不影响saquinavir的药代动力学。酮康唑和伊曲康唑等更强效的CYP4503A4抑制剂，上述作用可能更大。临床试验的人群数据亦表明，当与CYP4503A4抑制剂（如酮康唑、红霉素、西咪替丁）合用时，西地那非的清除率降低。 |
| 贮藏 | 密封，阴凉干燥处保存。 |
| 有效期 | 36个月 |
| 零售价格 | 电话商议 |
| 供货价格 | 电话商议 |
| 销售渠道 | 医药公司，连锁药店，单体药店， |
| 适用科室 | 男科用药 |
| 补充说明 | 毒理作用 1、遗传毒性：西地那非在以下检测中均为阴性：细菌和中国仓鼠卵巢细胞的体外致突变实验、体外人类淋巴细胞遗传毒实验和在体小鼠微核实验。 2、生殖毒性： （1）雌性大鼠给药36天、雄性大鼠给药102天，高达60mg/kg体重/天的西地那非（该剂量所达到的AUC值为人类男性AUC的25倍以上），未见生殖毒性。在健康志愿者单剂口服西地那非100mg后，精子的活动力和形态未受影响。 （2）在器官形成阶段大鼠和家兔接受高达200mg/kg体重/天的西地那非，未见致畸性、胚胎毒性或胎儿毒性的证据。此剂量按mg/m2计算，分别相当于50kg受试者MRHD的20倍和40倍。在大鼠产前和产后的发育实验中，给药36天，**剂量（NOAEL）为30mg/kg体重/天。 （3）非妊娠大鼠在这一剂量下的AUC约为人类AUC的20倍。对妊娠妇女没有进行充分和严格对照的西地那非试验。 3、致癌性：雄性和雌性大鼠西地那非给药24个月，用药剂量分别使体内的非结合西地那非及其主要代谢产物的总药时曲线下体积(AUCs)达到男性服用人类*大推荐剂量（MRHD）100mg时这一指标的29倍和42倍时，未见致癌性。小鼠西地那非给药18-21个月，当剂量高达10mg/kg/体重/天（*大耐受剂量（MTD）），即按mg/m2计算约为MRHD的0.6倍时，未见致癌性。 药代动力学 本品口服后吸收迅速，**生物利用度约为41％（25-63％）。其药代动力学参数在推荐剂量范围内与剂量成比例。消除以肝脏代谢为主（细胞色素P450同功酶3A4途径），生成一有活性的代谢产物，其性质与西地那非近似。细胞色素P450同功酶3A4（CYP4503A4）的强效抑制剂（如红霉素、酮康唑、伊曲康唑）以及细胞色素P450（CYP450）的非特异性抑制物如西咪替丁与西地那非合用时，可能会导致西地那非血浆水平升高。 西地那非及其代谢产物的消除半衰期约为4小时。 1、吸收和分布：本品吸收迅速。空腹状态下口服30至120分钟（中位值60分钟）后达到血浆峰浓度（Cmax）。在与高脂肪饮食同服时，吸收速率降低，达峰时间（Tmax）平均延迟60分钟，Cmax平均下降29％。西地那非的平均稳态分布容积（Vss）为105升，说明其在组织中有分布。西地那非及其主要循环代谢产物（N-去甲基化物）均有大约96％与血浆蛋白结合。蛋白结合率与药物总浓度无关。据健康志愿者服药90分钟后精液检查的结果，可推知患者服药后精液中西地那非的量不足服药剂量的0.001％。 2、代谢和排泄： （1）西地那非主要通过肝脏的微粒体酶细胞色素P4503A4（主要途径）和细胞色素P4502C9（次要途径）清除。主要循环代谢产物是西地那非的N-去甲基化物，后者将被进一步的代谢。N-去甲基代谢产物具有与西地那非相似的PDE选择性，在体外，它对PDE5的作用强度约为西地那非的50％。此代谢产物的血浆浓度约为西地那非的40％，故西地那非的药理作用大约有20％来自于其代谢产物。 （2）口服或静脉给药后，西地那非主要以代谢产物的形式从粪便中排泄（约为口服剂量的80％），一小部分从尿中排泄（约为口服剂量的13％）。通过人群药代动力学研究得到的患者药代动力学参数值和健康志愿者相似。 3、特殊人群的药代动力学 （1）老年人：健康老年志愿者（≥65岁）的西地那非清除率降低，西地那非及其活性N-去甲基代谢产物的药时曲线下面积（AUC）分别比年轻健康志愿者（18-45岁）约高84％和107％。考虑到年龄差异对血浆蛋白结合的影响，游离的（未与血浆蛋白结合）西地那非及其活性N-去甲基代谢产物的AUC相应地分别增加45％和57％。 （2）肾功能不全：有轻度（肌酐清除率=50-80ml/min）和中度（肌酐清除率=30-49ml/min）肾损害的志愿受试者，单剂口服西地那非50mg的药代动力学没有改变。重度肾损害（肌酐清除率30ml/min）的志愿受试者，西地那非的清除率降低，与无肾脏受损的同年龄组志愿者相比，药时曲线下面积（AUC）和Cmax几乎加倍。另外，与肾功能正常的受试者相比，西地那非N-去甲基代谢产物的AUC和Cmax在重度肾损害的受试者中**提高，分别增加200％和79％。 （3）肝功能不全：肝硬变（Child-Pugh分级A级和B级）志愿受试者的西地那非清除率降低，与同年龄组无肝损害的志愿者相比，AUC和Cmax分别增高84％和47％。重度肝功能损害患者（Child-Pugh分级C级）的西地那非药代动力学尚未进行研究。 因此，年龄65岁以上、肝功能损害、严重肾功能损害会导致血浆西地那非水平升高。这类患者的起始剂量以25mg为宜。 |
| 销售包装 | 纸盒 |
| 运输包装 | 纸箱 |
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