用PARP抑制剂治疗心脏疾病和癌症
2012/5/22  阅读数：

    据www.qgyyzs.net小编了解，parp-1是一种dna损伤的检测酶，如果对其进行抑制将会有效地抗击癌症或者其他疾病。美国的研究人员已经把这项成果发表在了science上。使用特殊的药物作用于parp-1或者其锌指结构域，使其丧失活性，将会达到治疗疾病的目的。如果找到副作用小的特殊药物的话，那么这项研究技术离应用于临床治疗心脏病、炎症或者癌症将更进一步。

    研究人员们表示parp-1作为一个有价值的靶点，其弱点在于它含有多重的结构域接口。这些结构域聚集在dna的损伤部位，其结构域蕴藏的信息对于dna损伤的信息反馈至关重要。parp-1能检测并反馈dna的结构损伤，然而这种反馈所带来的后果将是危害巨大的。在正常的机体中，同源重组的修复机制会通过重新获得dna片段来进行损伤的修复。但是如果parp-1发生了某种变化或者其活性受损，那么同源重组将会遭受破坏。例如，乳腺癌、卵巢癌等其携带的brca突变将会导致同源重组的抑制，而癌细胞的存在是依赖于parp-1的修复过程的。

    通过加入dna损伤的结合药物将能抑制parp-1的功能，从而存进细胞的凋亡，从而为抑制肿瘤的发生提供了可能的途径。然而这种做法还是有着缺陷的，因为我们机体内有着许多与该催化位点类似的其他蛋白位点的存在，而这些位点对于正常的机体细胞来说是必要的。当前的任务是如何找到副作用更小的药物，来达到目的。

 

编辑：山西:小张