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更昔洛韦氯化钠注射液
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【药品名称】
通用名称：更昔洛韦氯化钠注射液
英文名称：GanciclovirAndSodiumChlorideInjection
商品名称：迪都
【成份】更昔洛韦 化学名称为：9-(1,3-二羟基-2-丙氧甲基)-鸟嘌呤分子式：C9H12N5O4分子量：255.21
【性状】本品为无色或几乎无色的澄明液体。
【适应症】
仅用于免疫功能缺陷者包括爱滋病患者发生的巨细胞病毒性视网膜炎。预防可能发生于接受器官移植者的巨细胞病毒感染。
【功能主治】仅用于免疫功能缺陷者包括爱滋病患者发生的巨细胞病毒性视网膜炎。预防可能发生于接受器官移植者的巨细胞病毒感染。
【规格】250ml:0.25g更昔洛韦与2.25g氯化钠
【包装】无色透明的输液瓶
【不良反应】
较易发生粒细胞减少症,贫血症及血小板减少症。可见:视网膜脱落、头痛、头昏、呼吸困难、恶心、呕吐、腹疼、腹泻、厌食、消化道出血、心律失常、血压升高或血压降低、寒战、血尿、血尿素氮增加、脱发、瘙痒、荨麻疹、血糖降低、浮肿、周身不适、肌酐增加、嗜睡等。
【禁忌】对本品或阿昔洛韦过敏者禁用。
【注意事项】
一次最大剂量为6mg/kg,充分溶解后,缓慢静滴。溶液呈强碱性,故滴注时间不得少于1小时,避免与皮肤、粘膜接触,避免液体渗漏到血管外组织。白细胞计数低于500/mmSUP>3或血小板计数低于25.000/mmSUP>3患者慎用。肾功能损害患者慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】本品治疗剂量下可引起胎儿畸形,没有进行孕妇用药安全性对照性研究,孕妇只有在获益大于胎儿致畸风险时使用。尚不清楚本品是否经乳汁分泌,哺乳期妇女用药时,应停止哺乳。
【儿童用药】儿童用药的安全性和有效性尚未确定,只有在利害评估获益大于风险时使用。
【老人用药】老年人用药无特殊。如肾功能减退应酌情使用。
【药物相互作用】
去羟肌苷：更昔洛韦与去羟肌苷合用，稳态时去羟肌苷AUC0-12增加111±114%，更昔洛韦AUC减少21±17%，但AUC不受DDI的影响。齐多夫定:更昔洛韦与齐多夫定合用,稳态时齐多夫定AUC0-4增加19±27%,更昔洛韦AUC0-6下降17±25%,两者均有潜在的神经毒性和引起贫血的可能,合用时不宜全量给予。丙磺舒：更昔洛韦与丙磺舒合用时，其肾清除率下降。亚胺培南,西司他丁:更昔洛韦与之合用有引起癫痫发作的可能,避免同时使用。抑制高分裂相细胞(骨髓、精原细胞、皮肤和胃肠道粘膜生发层)复制的药物(氨苯砜、喷他脒、氟胞嘧啶、长春新碱、长春花碱、阿霉素、两性霉素B、甲氧苄啶/磺胺恶唑或其他核苷类)与更昔洛韦合用时毒性增加。合用时应权衡利弊。有文献报道更昔洛韦注射液与已知有神经毒性药物环孢毒素或两性霉素B使用时，血清肌酐增加。
【药物过量】文献报道:1例合并巨细胞病毒性结肠炎的成年艾滋病患者,高剂量使用该品(每天3000mg)2天后,出现严重的不可逆性全血细胞减少,继而发展为恶性消化道症状和急性肾功能衰竭而不得不进行血液透析,最终死于恶液质。其他过量的不良反应包括持续性骨髓抑制,不可逆性中性粒细胞减少、肝炎、肾毒性、肌酐升高、癫痫发作。一例成年患者玻璃体内注射后引起短暂视觉丧失和视网膜中心动脉闭塞。血液透析有利于降低更昔洛韦血清浓度,应充分水化。酌情使用造血生长因子。
【药理】更昔洛韦为一种2,-脱氧鸟嘌呤核苷的类似物,可抑制疱疹病毒的复制。其作用机理是:更昔洛韦首先被CMV编码(UL97基因)的蛋白激酶同系物磷酸化成单磷酸盐,再通过细胞激酶进一步磷酸化成二磷酸盐和三磷酸盐.在CMV感染的细胞内,三磷酸盐的水平比非感染细胞中的水平高100倍,提示本品在感染细胞中可优先磷酸化.更昔洛韦一旦形成三磷酸盐,能在CMV感染的细胞内持续数天.更昔洛韦的三磷酸盐被认为能通过以下方式抑制病毒的DNA合成:竞争性抑制病毒DNA聚合酶;直接掺入病毒DNA内,从而导致病毒DNA延长的终止。临床已证实,更昔洛韦对巨细胞病毒(CMV)和单纯疱疹病毒(HSV)所致的感染有效。
【毒理】更昔洛韦浓度分别为50～500mg/ml和250～2000mg/ml时,体外可增加小鼠淋巴瘤细胞的突变和人淋巴细胞DNA的损伤。在小鼠微核试验中,更昔洛韦在150和500mg/kg(iv)(以AUC计算,相当于人暴露量的2.8至10倍)时,有致突变作用,但在50mg/kg(以AUC计算,与人用药剂量相当)时无此作用。Ames沙门氏菌试验表明,更昔洛韦在500～5000mg/kg的浓度下,无致突变作用。生殖毒性:雌性小鼠静脉给予更昔洛韦90mg/kg/日(以AUC计算,约相当于人给药剂量5mg/kg平均暴露水平的1.7倍),可引起交配行为减少,生育能力减低,并增加胚胎死亡率。每日口服或静脉给予本品剂量范围为0.2～10mg/kg时,可引起雄性小鼠生育力下降,并降低小鼠和狗的生精能力。不同种属动物显示毒性反应的最低剂量下的AUC范围为推荐人静脉剂量下AUC的0.03～0.1倍。更昔洛韦静脉给药,对家兔和小鼠均显示有胚胎毒性,并对家兔有致畸作用。在给药剂量分别为60mg/kg/日和108mg/kg/日(相当于人的2倍AUC)下,至少85%的家兔和小鼠出现胚胎重吸收。在家兔观察到的作用包括:胚
【药代动力学】
据资料介绍,对于免疫功能缺陷但肾功能正常的22例严重巨细胞病毒感染患者,以本品5mg/kg静脉滴注一小时,1小时后血药浓度达峰值,其浓度为8.3±4.0μg/ml;11小时后,血药浓度降低至最低浓度,其谷浓度为0.56±0.66μg/ml,血浆半衰期为2.9±1.3小时,总清除率为3.64±1.86ml/kg/min(相当于250ml/min/1.73mSUP>2),以5mg/kg静脉滴注,每日二次,每次1小时,连续12～14天,首次给药后血药浓度为7.1μg/ml(3.1～14.0μg/ml),多次给药后的血药浓度为9.5μg/ml(2.7～24.2μg/ml),首次给药后7小时末的血药浓度为0.85μg/ml(0.2～1.8μg/ml)。多次给药后至下一次给药前的血药浓度为1.2μg/ml(0.6～1.8μg/ml)。本品以原形物经肾小球滤过作为其主要排泄途径。对于肾功能正常患者,尿排泄可达90%,对于10例肾功能损害患者,血浆半衰期不同程度地延长,其中4例轻度肾功能损害者(肌酐清除率50～70ml/min/1.73mSUP>2),总清除率为128±63ml/min/1.73mSU
【ATC分类】J05A;S01A
【医保类别】乙
【编码】HD018911
【贮藏】密闭,在10℃以上保存
