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更昔洛韦胶囊

    【药品名称】
    通用名称:更昔洛韦胶囊
    英文名称:GanciclovirCapsules
    商品名称:丽科乐
    【成份】更昔洛韦 化学名称为:9-(1,3-二羟基-2-丙氧甲基)-鸟嘌呤分子式:C9H12N5O4分子量:255.21
    【性状】本品为胶囊剂,内容物为白色颗粒。
    【适应症】
    用于免疫损伤引起巨细胞病毒感染的患者。用于免疫功能损伤(包括艾滋病患者)发生的巨细胞病毒性视网膜炎的维持治疗。预防可能发生于器官移植受者的巨细胞病毒感染。预防晚期HIV感染患者的巨细胞病毒感染。
    【功能主治】用于免疫损伤引起巨细胞病毒感染的患者。用于免疫功能损伤(包括艾滋病患者)发生的巨细胞病毒性视网膜炎的维持治疗。预防可能发生于器官移植受者的巨细胞病毒感染。预防晚期HIV感染患者的巨细胞病毒感染。
    【规格】0.25g
    【包装】聚烯烃药用塑料瓶,一瓶12粒。
    【用法用量】
    肾功能正常情况下:CMV视网膜炎的维持治疗:在诱导治疗后,推荐维持量为每次1000mg,一天3次,与食物同服。也可在非睡眠时每次服500mg,每3小时1次,每日6次,与食物同服。维持治疗时若CMV视网膜炎有发展,则应重新进行诱导治疗。晚期HIV感染患者CMV病的预防:预防剂量为每次1000mg,一天3次,与食物同服。器官移植受者CMV病的预防:预防剂量为每次1000mg,一天3次,与食物同服。用药疗程根据免疫抑制的时间和程度确定。若患者肾功能减退,则应根据肌酐清楚率的情况调整用量:≥70ml/min一次1000mg,一日3次;或一次500mg,一日6次,每隔3小时服一次。50~69ml/min一天1500mg或500mg,一日3次。25~49ml/min一天1000mg或500mg,一日2次。10~24ml/min一天500mg。<10ml/min继血液透析后,每周3次,一次500mg。
    【不良反应】
    本品可引起粒细胞减少/中性白细胞减少及血小板减少。罕见:头痛、头昏、呼吸困难、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、厌食、消化道出血、心律失常、血压升高或血压降低、寒战、血尿、血尿素氨增加、脱发、瘙庠、荨麻疹、血糖降低、浮肿、周身不适、肌酐增加、嗜伊红细胞增多症等。有巨细胞病毒感染性视网膜炎的艾滋病患者可出现视网膜剥离。
    【注意事项】
    给患者的信息:更昔洛韦的主要毒性为中性粒细胞减少症、贫血和血小板减少症,必要时需进行剂量调整包括停药。应强调在治疗中密切接受血细胞计数检查的重要性。更昔洛韦与血清肌酐升高有关。更昔洛韦可能造成胎儿损害,不建议妊娠期使用。建议育龄妇女在使用本品治疗时需采取有效的避孕措施,男性在治疗期间和治疗后至少90天应避孕。
    【儿童用药】接受本品治疗的儿童不良事件与成人相似,最常报告的是粒细胞减少症和血小板减少。在潜在的获益超过风险时方可给儿科患者用药。
    【老人用药】一般来说,由于老年患者肝、肾或心脏功能减低,以及合并其他疾病或药物治疗,所以对老年患者选剂量时应特别小心,通常从剂量范围的最低点开始。
    【药物相互作用】
    地丹诺辛:在口服本品前2小时或同时服用地丹诺辛,可使地丹诺辛稳态AUCo-12增加111±114%。在口服本品前2小时服用地丹诺辛,更昔洛韦的稳态AUC下降21±17%,但两药同时用时更昔洛韦的AUC不受影响。两种药物的肾清除率均没有显著改变。
    【药理】核苷类抗病毒药,鸟嘌呤核苷衍生物。对巨细胞病毒(CMV)有很强的抑制作用,对人类疱疹病毒(CMV)有很强的抑制作用,对人类疱疹病毒有抑制作用。体外实验本品抑制病毒作用较阿昔洛韦强。本品进入细胞后迅速被磷酸化为单磷酸化合物,然后经细胞激酶的作用成为三磷酸化合物,在已感染巨细胞病毒的细胞内其磷酸化较正常细胞更快。更昔洛韦可竞争性抑制DNA多聚酶,并掺入病毒及宿主细胞的DNA中,从而抑制DNA合成。本品对病毒DNA多聚酶的抑制作用较宿主细胞多聚酶为强。动物实验中本品有致畸、致癌、免疫抑制作用和生殖系统毒性。
    【药代动力学】
    本品在体内广泛分布于各种组织中,并可透过胎盘。脑脊液内浓度为同期血药浓度的24%~70%;本品亦可进入眼内组织。分布容积(Vd)为0.74L/kg。蛋白结合率低,为1%~2%,在体内不代谢。
    【ATC分类】J05A;S01A
    【医保类别】乙
    【编码】HD002776
    【贮藏】密封保存

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