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磷酸丙吡胺注射液
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【药品名称】
通用名称：磷酸丙吡胺注射液
汉语拼音：Linsuɑn Binɡbi’ɑn Zhusheye
英文名称：Disopyramide phosphate Injection
【成份】本品主要成份及其化学名称为：?-[-2-[双-(1-甲基乙基)氨基]乙基]-??-苯基-2-吡啶乙酰胺磷酸盐。结构式：（参见磷酸丙吡胺缓释片）分子式：C21H29N3O?H3PO4分子量：437.47
【性状】本品为无色的澄明液体。
【适应症】
用于其他药物无效的危及生命的室性心律失常。
【功能主治】用于其他药物无效的危及生命的室性心律失常。
【规格】（1）2ml：50mg（2）2ml：100mg
【用法用量】
静脉注射：按体重2mg/kg，最大量不宜超过0.15g。可以氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液或乳酸钠注射液稀释，静注5分钟，必要时给药后20分钟重复一次，最大总量不应超过0.3g，再加上口服药量，每日最大量不应超过0.8g。
【不良反应】
（1）心血管①过量可致呼吸暂停、神志丧失、心脏停搏、传导阻滞及室性心律失常，心电图出现P-R间期延长、QRS波增宽及Q-T延长，扭转性室速及室颤；②负性肌力作用是本品最重要的不良反应，可使50%患者心力衰竭复发或加重，无心力衰竭史者发生心力衰竭的机会少于5%，可致低血压，甚至休克；③已有报道静注可产生明显的冠状动脉收缩。（2）抗胆碱作用是本品最常见的不良反应，有口干、尿潴留、尿频、尿急、便秘、视力模糊、青光眼加重等。（3）胃肠恶心、呕吐、厌食、腹泻。（4）肝脏肝脏胆汁郁积或肝功能不正常。（5）血液粒细胞减少。（6）神经系统失眠、精神抑郁或失常。（7）其他低血糖、阳萎、水储留、静注时血压升高、过敏性皮疹、光敏性皮炎、潮红及紫癫也偶有发生。
【禁忌】下列情况应禁用：（1）Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞及双束支传导阻滞（除非已有起搏器）；（2）病态窦房结综合征；（3）心源性休克；（4）青光眼；（5）尿缩留，以前列腺肥大为最常见发病原因；（6）重症肌无力。
【注意事项】
1．心肌病或可能产生心功能不全者不宜用负荷量，并应严密监测血压及心功能情况。2．剂量应根据疗效及耐受性个体化给药，并逐渐增量；肝、肾功能不全者及体重轻者应适当减量。3．服用硫酸奎尼丁或盐酸普鲁卡因胺者如需换用本品，应先停服硫酸奎尼丁6～12小时或盐酸普鲁卡因胺3～6小时。4．血液透析可清除本品，故透析后可能需加一剂药。5．肾功能受损者应依据肾功能适当减量。6．对诊断的干扰：①血糖降低（原因不明）；②心电图QRS波增宽，P-R及Q-T间期延长。7．下列情况应慎用：①对本品过敏者；②I度房室或室内阻滞；③肾功能衰竭；④未经治疗控制的充血性心力衰竭或有心力衰竭史；⑤广泛心肌损害，如心肌病等；⑥低血压；⑦肝功能受损者；⑧低钾血症。8．用药期间应注意随访检查：①血压；②心电图：QRS增宽超过25%时应停药；③心功能监测；④肝、肾功能；⑤眼压；⑥血清钾（治疗前及治疗中定期测定）。
【孕妇及哺乳期妇女用药】本品可通过胎盘，仅有很轻度的生育力受损。孕妇用药的临床经验也有限，已报道可引起孕妇子宫收缩。研究证明啮齿类动物乳汁中药物浓度较血浆浓度高1～3倍。
【儿童用药】小儿常用量：尚未确定。需根据血药浓度逐渐增量。
【老人用药】老年人及肾功能受损者应依据肾功能适当减量。
【药物相互作用】
1．与其他抗心律失常药合用时，可进一步延长传导时间，抑制心功能。2．中至大量乙醇与之合用由于协同作用，低血糖及低血压发生机会增多。3．与华法林合用时，抗凝作用可更明显。4．与药酶诱导剂如苯巴比妥、苯妥英钠及利福平同用，可诱导本品的代谢，在某些患者中本品可诱导自身的代谢。
【药物过量】静注丙吡胺过量可引起呼吸暂停、意识丧失、心律失常和自主呼吸消失。严重者可致死。血清丙吡胺达中毒水平时，可发生心电图QRS波和Q-T间期增宽，充血性心力衰竭恶化，低血压，不同种类和程度的传导异常，心动过缓，最终导致心脏骤停。治疗原则如下：①发生心脏停搏或传导阻滞时可静滴异丙肾上腺素或用心室起搏。②心脏呈现异常激动时，治疗目的是减轻或终止心动过速并防止发展成室颤，不宜用奎尼丁、普鲁卡因胺及胺碘酮等使Q-T间期延长的药物，可用利多卡因或苯妥英钠；对Q-T间期延长伴扭转性室性心动过速，可用异丙肾上腺素，补钾补镁，临时起搏，如仍不能终止，应采用电除颤。③低血压时可静滴异丙肾上腺素，应同时注意纠正电解质紊乱、酸中毒等。④其他治疗措施与一般药物中毒及过敏反应处理原则大致相似，首先应停药，对过量者必要时洗胃、服大量高渗液减少吸收。血液透析也可能有益。
【药代动力学】
静脉给药后，广泛分布于全身，表观分布容积（Vd）为3.0～5.7L／kg。蛋白结合率依血药浓度而异，约为35%～95%。T1/2约4～10小时，肾肌酐清除率低于每分钟40ml时为10～18小时。15分钟内按体重2mg/kg静滴时为3?g/m1。治疗血药浓度为3～7?g/m1。在肝内脱去异丙基代谢，其血浆浓度为原药的1/10。主要经肾排泄，总排除达65%～96%，47%～67%为原形，11%～37%为代谢物。静注后大部分在8小时内排出。尿液pH值不影响清除，粪便中排出8%～45%，静注后经粪便排出可高达45%。中毒血药浓度在人体尚未确定，一般认为超过10ug/m1就易出现不良反应。
【编码】HD016413
【贮藏】密封保存
