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氯雷他定颗粒

    【药品名称】
    通用名称:氯雷他定颗粒
    英文名称:LoratadineGranules
    商品名称:氯雷他定颗粒
    【成份】氯雷他定。
    【性状】本品为白色或类白色可溶颗粒。
    【适应症】
    用于缓解过敏性鼻炎有关的症状,如喷嚏、流涕及鼻痒、鼻塞以及眼部痒及烧灼感。亦适用于缓解慢性荨麻疹、瘙痒性皮肤病及其他过敏性皮肤病的症状及体征。
    【功能主治】用于缓解过敏性鼻炎有关的症状,如喷嚏、流涕及鼻痒、鼻塞以及眼部痒及烧灼感。亦适用于缓解慢性荨麻疹、瘙痒性皮肤病及其他过敏性皮肤病的症状及体征。
    【规格】10mg。
    【包装】铝塑复合袋包装,10包/盒。
    【用法用量】
    用温开水溶解后口服。成人:每天一次,每次1包(10mg);2~12岁儿童,体重>30kg,每天一次,每次1包(10mg);体重≤30kg,每天一次,每次半包(5mg)。
    【不良反应】
    在临床对照试验中,氯雷他定未显示临床上明显的镇静或抗胆碱能作用,其发生率与安慰剂相似。嗜睡、口干、体重增加、乏力、头痛和恶心的报告很罕见。
    【禁忌】对本品具有过敏反应或特异体质的病人禁用。
    【注意事项】
    精神运动试验研究表明,本品与酒同时服用时不会产生药力相加作用。抗组胺药能清除或减轻皮肤对所有变应原的阳性反应,因此在作皮试前的约48小时应停止使用氯雷他定。本品对心脏功能无影响,但偶有心律失常报道,有心律失常病史者应慎用。对肝功能不全者,消除半衰期有所延长,应适当调整剂量。
    【孕妇及哺乳期妇女用药】到目前为止,尚无妊娠期女性应用氯雷他定的临床资料;另外,氯雷他定可以从乳汁中分泌,并且抗组胺药对婴儿的危险性较大,特别是对新生儿和早产儿,所以妊娠期及哺乳期妇女应慎用本品。
    【儿童用药】2岁以下儿童服用氯雷他定的安全性及疗效目前尚未确定。
    【老人用药】60岁以上的老年患者服用氯雷他定后,与年轻成人患者相比,在分布上没有明显差别。
    【药物相互作用】
    临床试验显示,健康成人同时服用氯雷他定(10mg)、治疗剂量的红霉素、卡米替定等药物后,本品及其代谢物的血药浓度有轻微上升,其吸收、分布、代谢没有明显变化。
    【药物过量】成人过量服用本品(40~180mg)后,会出现嗜睡、心动过速和头痛等症状,儿童服用过量本品(10mg)有锥体外系迹象、心悸等症状。在以上情况下,可采取催吐、活性炭吸附等措施。
    【药理】本品为长效三环类抗组胺药,可通过选择性地拮抗外周H1受体,缓解季节性过敏性鼻炎的鼻部或非鼻部症状。
    【毒理】遗传毒性在Ames试验、正向点突变试验、DNA损伤试验、染色体畸变试验中,均未见氯雷他定有致突变作用。在小鼠淋巴瘤试验中,在非活化状态时,出现阳性结果,活化状态时为阴性。生殖毒性雄性大鼠经口给予氯雷他定,剂量达64mg/kg(按体表面折算,约相当于临床推荐最大日口服剂量的50倍)时,可致生育力下降,表现为雌鼠受孕率降低。经口给予氯雷他定剂量达24mg/kg(按体表面折算,约相当于临床推荐最大日口服剂量的20倍)时,对雌雄大鼠生育力无影响。大鼠和家兔经口给予氯雷他定剂量达96mg/kg(按体表面折算,约相当于临床推荐最大日口服剂量的75倍和150倍)时,未见致畸作用。致癌性小鼠连续18个月经口给予氯雷他定,剂量达40mg/kg时,雄性小鼠肝细胞瘤(包括腺瘤和癌)的发生率明显增加;大鼠连续2年经口给予氯雷他定,剂量达10mg/kg组雄鼠和25mg/kg组雌雄大鼠肝细胞瘤(包括腺瘤和癌)的发生率明显增加。人长期服用氯雷他定时,上述发现的临床意义尚不明确。
    【执行标准】国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH10942006
    【药代动力学】
    氯雷他定口服后迅速自胃肠道吸收,健康成人一次10、20、40mg,1-1.5小时后,本品的血药浓度分别为5、11和26ug/l。本品在体内广泛代谢,其主要代谢产物去羧乙氧氯雷他定(DCL)具有很强的抗H1受体作用。本品和去羧乙氧氯雷他定的半衰期分别为12和18小时。本品与血浆蛋白的结合率为98%左右,去羧乙氧氯雷他定的结合率较低为73%~76%。本品及其代谢产物可以在乳汁中检出,但通过血脑屏障的药量不多,本品及其代谢产物随尿和粪便排出体外。服药24小时后,约27%从尿排出;10天后约40%从尿排出,42%从粪便排出。
    【ATC分类】R06A
    【医保类别】乙
    【编码】HD004729
    【贮藏】遮光,密封保存。

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