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氯氧喹胶囊

    【药品名称】
    通用名称:氯氧喹胶囊
    英文名称:ChloroxoquinolineCapsules
    商品名称:安体舒
    【成份】氯氧喹 化学名称为:7-氯-4-氧代-喹啉分子式:C9H6ClNO分子量:179.6
    【性状】本品为胶囊剂,内容物为白色或类白色结晶性粉末。
    【适应症】
    用于乳腺癌、非小细胞肺癌等肿瘤治疗。
    【功能主治】用于乳腺癌、非小细胞肺癌等肿瘤治疗。
    【规格】0.2g
    【包装】聚乙烯塑料瓶,每瓶45粒,每盒1瓶。
    【用法用量】
    口服,一次2粒,一日3次;或以体重计每日每公斤体重20-30毫克,分三次服。连服4周为一疗程。
    【不良反应】
    胃肠道反应:胃部不适、食欲欠佳、恶心、呕吐等。血液系统:白细胞减少,血红蛋白减少。
    【禁忌】对本品成分过敏者禁用。
    【注意事项】
    长期服用定期检查血象及肝功能。
    【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。
    【儿童用药】尚不明确。
    【老人用药】尚不明确。
    【药物相互作用】
    本品具有中枢神经抑制作用,与中枢抑制药合用时,后者剂量应酌减。本品具有肝药酶诱导作用,注意由此而产生的药物相互作用。
    【药理】动物实验显示,氯氧喹对肿瘤细胞的DNA合成具有抑制作用,其作用方式属损伤DNA模板型。
    【毒理】重复给药:犬和猕猴3个月的重复给药试验中,剂量(按体表面积折算)分别达人体临床用量的3.7和5.4倍时,部分犬肝细胞出现轻度肿胀、脂肪和水样变性,猕猴出现血清丙氨酸氨基转移酶水平升高,肝细胞浊肿和水样变性。生殖毒性:小鼠一般生殖毒性试验、大鼠致畸敏感期试验和围产期试验中,氯氧喹剂量(按体表面积折算)分别为人体临床用量的1.1、2.7和3.2倍,未见明显与药物相关的生殖毒性反应。此外雄性小鼠给予人体临床用量2.2倍的氯氧喹,精子畸形率未见明显升高。遗传毒性:鼠伤寒沙门氏菌回复突变试验、哺乳动物细胞染色体畸变试验、啮齿类动物显性致死试验和微核试验结果均为阴性。
    【药代动力学】
    健康志愿者的药代动力学符合口服给药二室开放模型。胃肠道吸收快,1.25小时血药浓度达峰值;分布较快t1/2α为2.094±0.958小时,t1/2β为20.283±1.491小时。鼻咽癌患者药代动力学结果符合一级吸收、二室开放模型。1.6小时血药浓度达峰值,t1/2α为1.91±0.07小时,t1/2β为16.93±1.29小时。
    【ATC分类】L01X
    【编码】HD004787
    【贮藏】常温、避光、密封保存。

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