英文名称：RoxithromycinTablets

【成份】罗红霉素 化学名称为：9-[O-[(2-甲氧基乙氧基)-甲基]肟]红霉素分子式：C41H76N2O15分子量：837.03

【性状】本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

【适应症】

本品适用于化脓性链球菌引起的咽炎及扁桃体炎，敏感菌所致的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作，肺炎支原体或肺炎衣原体所致的肺炎；沙眼衣原体引起的尿道炎和宫颈炎；敏感细菌引起的皮肤软组织感染。

【规格】0.15g。

【包装】10片/板×1板/盒，铝塑压膜包装。

【用法用量】

空腹口服，一般疗程为5～12日。成人一次0.15g(1片)，一日2次；也可一次0.3g(2片)，一日1次。儿童一次按体重2.5～5mg/kg，一日2次。

【不良反应】

主要不良反应为腹痛、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应，但发生率明显低于红霉素。偶见皮疹、皮肤瘙痒、头昏、头痛、肝功能异常(ALT及AST升高)、外周血细胞下降等。

【禁忌】对本品、红霉素或其他大环内酯类药物过敏者禁用。

【注意事项】

肝功能不全者慎用。严重肝硬化者的半衰期延长至正常水平2倍以上，如确实需要使用，则一次给药0.15g，一日1次。轻度肾功能不全者不需作剂量调整，严重肾功能不全者给药时间延长一倍(一次给药0.15g，一日1次)。本品与红霉素存在交叉耐药性。食物对本品的吸收有影响，进食后服药会减少吸收，与牛奶同服可增加吸收。服用本品后可影响驾驶及机械操作能力。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女慎用。低于0.05%的给药量排入母乳，虽然有报道对婴儿的影响不大，但仍需考虑是否中止授乳。

【老人用药】如老年人的药动学无明显改变，不需调整剂量。

【药物相互作用】

不与麦角胺、二氢麦角胺、溴隐亭、特非那定、酮康唑及西沙必利配伍。对氨茶碱的代谢影响小，对卡马西平、华法林、雷尼替丁及其他制酸药基本无影响。

【药理】本品为半合成的14元环大环内酯类抗生素。抗菌谱与抗菌作用基本上与红毒素相仿，对革兰阳性菌的作用较红霉素略差，对嗜肺军团菌的作用较红霉素强。对肺炎衣原体、肺炎支原体、溶脲脲原体的抗微生物作用与红霉素相仿或略强。本品可透过细菌细胞膜，在接近供体(“P”位)与细菌核糖体的50S亚基成可逆性结合，阻断了转移核糖核酸(t-RNA)结合至“P”位上，同时也阻断了多肽链自受位(“A”位)至“P”位的转移，因而细菌蛋白质合成受到抑制。

【药代动力学】

口服吸收好，血药峰浓度(Cmax)高，单剂量口服罗红霉素0.15g后约2小时达血药峰浓度(Cmax)为6.6～7.9mg/L，进食可使生物利用度下降约一半。分布广，扁桃体、鼻窦、中耳、肺、痰、前列腺及其他泌尿生殖道组织中的药物浓度均可达有效治疗水平。其蛋白结合率在血浓度2.5mg/L时为96%。以原形及5个代谢物从体内排出，7.4%自尿液排出。血消除半衰期(t1/2β)为8.4～15.5小时。