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马来酸噻吗洛尔眼用胶体溶液
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【药品名称】
通用名称:马来酸噻吗洛尔眼用胶体溶液
汉语拼音:Mɑlɑisuɑn Sɑimɑluo’er Yɑnyonɡjiɑotironɡye-
英文名称:Timolol Maleate Ophthalmic Gel Forming Solution
【成份】本品主要成份为:马来酸噻吗洛尔。其化学名称为:(-)-1-(叔丁氨基)-3-[(4-吗啉基-1,2,5-噻二唑-3-基)氧]-2-丙醇顺丁烯二酸盐。结构式:(参见马来酸噻吗洛尔滴眼液)分子式:C13H24N4O3S?C4H4O4分子量:432.49
【性状】本品为无色的澄明胶体溶液。
【适应症】
对原发性开角型青光眼具有良好的降低眼内压疗效。对于某些继发性青光眼,高眼压症,部分原发性闭角型青光眼以及其他药物及手术无效的青光眼,加用本品滴眼可进一步增强降眼压效果。
【功能主治】对原发性开角型青光眼具有良好的降低眼内压疗效。对于某些继发性青光眼,高眼压症,部分原发性闭角型青光眼以及其他药物及手术无效的青光眼,加用本品滴眼可进一步增强降眼压效果。
【规格】(1)2.5ml:6.25mg(2)5ml:12.5mg(3)2.5ml:12.5mg(4)5ml:25mg
【用法用量】
滴眼,一日1次,一次1滴。滴于结膜囊内,滴后用手指压迫内毗角泪囊部3~5分钟。如与其他滴眼药合用,用本品前应间隔10分钟。
【不良反应】
1.1/3的患者出现暂时性视物模糊,持续30秒至5分钟。1/8的患者出现烧灼感及眼刺痛。2.1%~5%的患者出现下列不良反应。(1)眼部:眼痛,结膜炎,异物感,眼痒,流泪。(2)全身:头痛,头晕及上呼吸道感染。3.其他少见眼部不良反应有:睑缘炎,角膜炎,眼干,上睑下垂,角膜知觉减退,黄斑囊样水肿,复视,滤过术后脉络膜脱离。4.全身症状:疲劳,胸痛。5.心血管系统:心动过缓,心率失常,低血压,高血压,晕厥,心传导阻滞,脑血管意外,脑缺血,心衰,心绞痛,心悸,心搏停止,肺水肿,水肿,跛行,四肢发冷。6.消化系统:恶心,腹泻,消化不良,厌食,口干。7.免疫系统:系统性红斑狼疮。8.神经系统:加重重症肌无力的症状,感觉异常,嗜睡,失眠,恶梦,抑郁,精神错乱,幻觉,焦虑,紧张,记忆力丧失。9.皮肤:脱发,牛皮癣样疹。10.过敏反应:血管神经性水肿,荨麻疹及局部和全身性药物疹。11.呼吸系统:支气管痉挛,呼吸衰竭,呼吸困难,鼻腔充血,咳嗽。12.内分泌系统:掩盖糖尿病患者应用胰岛素或降糖药后的低血糖症状。13.泌尿生殖器系统:性欲减退,阳痿。
【禁忌】1.支气管哮喘者或有支气管哮喘史者,严重慢性阻塞性肺部疾病。2.窦性心动过缓,Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞,明显心衰,心源性休克。3.对本品过敏者。
【注意事项】
1.当出现呼吸急促、脉搏明显减慢、过敏等症状时,请立即停止使用本品。2.使用中若出现脑供血不足症状时应立即停药。3.心功能损害者,使用本品时应避免服用钙离子拮抗剂。4.对无心衰史的患者,如出现心衰症状应立即停药。5.正在服用儿茶酚胺耗竭药(如利血平)者,使用本品时应严密观察。6.冠状动脉疾患、糖尿病、甲状腺机能亢进和重症肌无力患者,用本品滴眼时需遵医嘱。7.本品慎用于自发性低血糖患者及接受胰岛素或口服降糖药治疗的患者,因?受体阻滞剂可掩盖低血糖症状。8.本品不易单独用于治疗闭角型青光眼。9.与其他滴眼液联合使用时,请间隔10分钟以上。10.定期复查眼压,根据眼压变化调整用药方案。11.用前应摇匀,避免容器尖端接触眼睛,防止滴眼液污染。
【孕妇及哺乳期妇女用药】本品对于孕妇的安全性尚未确立,孕妇及哺乳期妇女应慎用。滴眼后可在哺乳期妇女乳汁中测到本品,因对授乳婴儿具有多种潜在不良反应,所以哺乳期妇女应权衡利弊,在医生指导下方可使用。
【儿童用药】本品对于儿童的安全性和疗效尚未确立。
【药物相互作用】
1.与肾上腺素合用可引起瞳孔扩大。2.不主张两种局部?受体阻断剂同时应用。3.本品与钙通道拮抗剂合用应慎重,因可引起房室传导阻滞,左心室衰竭及低血压。对心功能受损的患者,应避免两种药合并使用。4.正在服用儿茶酚胺耗竭药(如利血平)者,使用本品时应严密观察,因可引起低血压和明显的心动过缓。5.本品与洋地黄类和钙通道拮抗剂合用可进一步延长房室传导时间。6.本品与奎宁丁合用能引起心率减慢等全身?受体阻断的副作用。可能的原因是奎宁丁可抑制P450酶和CYPZD6对噻吗洛尔的代谢作用。
【药物过量】尚未见过量应用本品的报道。过量应用马来酸噻吗洛尔滴眼液可引起类似全身应用?受体阻断剂的副作用,如头晕,头痛,气短,心动过缓,支气管痉挛及心搏停止。
【药代动力学】
对6个受试者的血浆药物浓度测定显示,早晨应用0.5%本品滴眼1次,平均血浆峰浓度为0.28ng/ml,显著低于应用马来酸噻吗洛尔滴眼液者。
【ATC分类】S01E
【编码】HD018489
【贮藏】遮光,密闭保存。








