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双嘧达莫分散片

    【药品名称】
    通用名称:双嘧达莫分散片
    英文名称:DispersibleDipyridamoleTablets
    商品名称:升达
    【成份】本品主要成分为双嘧达莫,其化学名称为:2,2,2,2-[4,8-二哌啶基嘧啶并[5,4-d]嘧啶-2,6-二基]双次氮基]-四乙醇。其化学名称为:2,2,2,2-[4,8-二哌啶基嘧啶并[5,4-d]嘧啶-2,6-二基]双次氮基]-四乙醇分子式:C24H40N8O4分子量:504.63
    【性状】本品为黄色片。
    【适应症】
    抗血小板药物,用于预防血栓栓塞性疾病。
    【功能主治】抗血小板药物,用于预防血栓栓塞性疾病。
    【规格】25mg
    【包装】铝塑板,12片/板,3板/盒
    【用法用量】
    口服。每次25~50mg(1~2片),每日3次。口服或溶于100ml左右温水中服用,须按医嘱用药。
    【不良反应】
    治疗剂量时不良反应轻而短暂,长期服用最初的副作用多消失。常见的不良反应有头晕、头痛、呕吐、腹泻、脸红,皮疹和瘙痒,罕见心绞痛和肝功能不全。不良反应持续或不能耐受者少见,停药后可消失。在上市后临床报道中,罕见不良反应喉头水肿、疲劳、不适、感觉异常、肌痛、关节炎、恶心、消化不良、肝炎、胆石症、心悸、秃头
    【禁忌】对本品过敏者禁用。
    【注意事项】
    严重冠脉病变患者使用本品后缺血可能加重。可引起外周血管扩张,故低血压患者应慎用。有出血倾向患者慎用。有报告本品可能引起肝酶升高。
    【孕妇及哺乳期妇女用药】未在孕妇中作适当的对照研究,仅当确有必要方可用于孕妇。双嘧达莫从人乳汁中排泌,故哺乳妇女应慎用。
    【儿童用药】12岁以下儿童用药的安全性和效果未确定。
    【老人用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。
    【药物相互作用】
    本品与阿司匹林有协同作用。与阿司匹林合用时需减少剂量。本品与肝素、双香豆素类抗凝药、头孢孟多、头孢替坦、普卡霉素或丙戊酸等合用时,可加重低凝血酶原血症或进一步抑制血小板聚集,有引起出血的危险,需加强观察。
    【药物过量】如果发生低血压,必要时可用升压药。急性中毒症状在啮齿动物有共济失调、运动减少和腹泻,在狗中有呕吐、共济失调和抑郁。双嘧达莫与血浆蛋白高度结合,透析可能无益。
    【药理】具有抗血栓形成作用。双嘧达莫抑制血小板聚集,高浓度(50μg/ml)可抑制血小板释放。作用机制可能为:抑制血小板、上皮细胞和红细胞摄取腺苷,治疗浓度(0.5-1.9μg/dl)时该抑制作用成剂量依赖性。局部腺苷浓度增高,作用于血小板的A2受体,刺激腺苷酸环化酶,使血小板内环磷酸腺苷(cAMP)增多。通过这一途径,血小板活化因子(PAF)、胶原和二磷酸腺苷(ADP)等刺激引起的血小板聚集受到抑制。抑制各种组织中的磷酸二酯酶(PDE)。治疗浓度抑制环磷酸鸟苷磷酸二酯酶(cGMP-PDE),对cAMP-PDE的抑制作用弱,因而强化内皮舒张因子(EDRF)引起的cGMP浓度增高。抑制血栓烷素A2(TXA2)形成,TXA2是血小板活性的强力激动剂。增强内源性PGI2的作用。双嘧达莫对血管有扩张作用。犬经十二指肠给予双嘧达莫0.5~4.0mg/kg产生剂量相关性体循环和冠状血管阻力降低,体循环血压降低和冠脉血流增加。给药后24分钟起效,作用持续约3小时。在人观察到相同的血流动力学效应。但急性静脉给药可使狭窄冠脉远端局部心肌灌注减少。在小鼠111周和大鼠128-142周口服试验中,8、25和75mg
    【执行标准】YBH02822005
    【药代动力学】
    相对生物利用度为95.9%±17.5%。消除半衰期为2.13±0.49小时,达峰时间和达峰浓度分别为0.5±0.1小时和1321.15±277.51ng/ml。与血浆蛋白结合率高。在肝内代谢,与葡萄糖醛酸结合,从胆汁排泌。
    【ATC分类】B01A
    【编码】HD006411
    【贮藏】遮光、密闭,阴凉处(不超过20℃)保存。

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