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替加氟注射液

    【药品名称】
    通用名称:替加氟注射液
    英文名称:TegafurInjection
    商品名称:替加氟注射液
    【成份】本品主要成份为替加氟。辅料为氢氧化钠。
    【性状】本品为几乎无色的澄明液体。
    【适应症】
    主要用于治疗消化道肿瘤,如胃癌、直肠癌、胰腺癌、肝癌,亦可用于乳腺癌。
    【功能主治】主要用于治疗消化道肿瘤,如胃癌、直肠癌、胰腺癌、肝癌,亦可用于乳腺癌。
    【规格】10ml:0.5g
    【包装】低硼硅玻璃管制注射剂瓶,2支/小盒。
    【用法用量】
    单药成人一日剂量800~1000mg或按体重一次15—20mg/kg,溶于5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液500ml中,一日1次静滴,总量20~40g为一疗程。也可与其他抗肿瘤药物联合应用。
    【不良反应】
    骨髓抑制反应轻,有白细胞、血小板下降。神经毒性反应有头痛、眩晕、共济失调、精神状态改变等。少数病人恶心、呕吐、腹泻、肝肾功能改变。局部注射部位有静脉炎、肿胀和疼痛。偶见发热、皮肤瘙痒、色素沉着。
    【禁忌】孕妇及哺乳期妇女禁用。
    【注意事项】
    定期查血象、肝肾功能,异常时根据程度减量或停药。本品注射液禁与酸性药物配伍。替加氟注射液若遇冷析出结晶,可温热使溶解并摇匀后使用。
    【孕妇及哺乳期妇女用药】禁用。
    【儿童用药】尚无实验数据及可靠文献。
    【老人用药】尚无实验数据及可靠文献。
    【药物相互作用】
    替加氟呈碱性且含碳酸盐,避免与含钙、镁离子及酸性较强的药物合用。
    【药理】本品为氟尿嘧啶的衍生物,在体内经肝脏活化逐渐转变为氟尿嘧啶而起抗肿瘤作用。能干扰和阻断DNA、RNA及蛋白质合成,主要作用于S期,是抗嘧啶类的细胞周期特异性药物,其作用机理、疗效及抗瘤谱与氟尿嘧啶相似,但作用持久,吸收良好,毒性较低。化疗指数为氟尿嘧啶的2倍,毒性仅为氟尿嘧啶的1/4~1/7。慢性毒性试验中未见到严重的骨髓抑制,对免疫的影响较轻微。
    【执行标准】《中国药典》2010年版二部。
    【药代动力学】
    静注后,均匀分布于肝、肾、小肠、脾和脑,而以肝、肾浓度较高,且可通过血脑屏障,脑脊液中浓度比氟尿嘧啶高,血浆t1/25小时,24小时后尿排出原型23%,55%以CO2形式从肺经呼吸排出。
    【ATC分类】L01B
    【医保类别】乙
    【编码】HD006664
    【贮藏】遮光、密闭保存。

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