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硝酸异山梨酯片
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【药品名称】
通用名称：硝酸异山梨酯片
英文名称：IsosorbideDinitrateTablets
商品名称：硝酸异山梨酯片
【成份】硝酸异山梨酯。
【性状】本品为白色片。
【适应症】
冠心病的长期治疗；心绞痛的预防；心肌梗死后持续心绞痛的治疗：与洋地黄和/或利尿剂联合应用，治疗慢性充血性心力衰竭：肺动脉高压的治疗。
【功能主治】冠心病的长期治疗；心绞痛的预防；心肌梗死后持续心绞痛的治疗：与洋地黄和/或利尿剂联合应用，治疗慢性充血性心力衰竭：肺动脉高压的治疗。
【规格】5mg。
【包装】塑料包装，100片/瓶。
【用法用量】
口服：预防心绞痛，一次5～10mg（1～2片），一日2～3次，一日总量10～30mg（2～6片）。由于个体反应不同，需个体化调整剂量。舌下给药：一次5mg（1片），缓解症状。
【不良反应】
用药初期可能会出现硝酸酯引起的血管扩张性头痛，还可能出现面部潮红、眩晕、直立性低血压和反射性心动过速。偶见血压明显降低、心动过缓和心绞痛加重，罕见虚脱及晕厥。
【禁忌】急性循环衰竭（休克、循环性虚脱）：严重低血压（收缩压＜90mmHg）；急性心肌梗死伴低充盈压（除非在有持续血流动力学监测的条件下）；肥厚梗阻型心肌病；缩窄性心包炎或心包填塞；严重贫血；青光眼；颅内压增高；原发性肺动脉高压；对硝基化合物过敏者。
【注意事项】
低充盈压的急性心肌梗死、主动脉或二尖瓣狭窄、体位性低血压、颅内压增高者慎用。不应突然停止用药，以避免反跳现象。
【孕妇及哺乳期妇女用药】动物实验中未观察到对胚胎的毒性效应，但除非确有必要方可用于孕妇。不清楚硝酸异山梨酯(ISDN)是否经乳汁排泌，故哺乳期妇女应慎用。
【儿童用药】儿童用药的安全性及效果均不确定。
【老人用药】尚不明确。
【药物相互作用】
与其他血管扩张剂、钙拮抗剂、-受体阻滞剂、降压药、三环抗抑郁药及酒精合用，可增强本类药物的降血压效应。可加强二氢麦角碱的升压作用。同时使用类固醇类抗炎药可降低本药的疗效。
【药物过量】与血管过度扩张有关的反应有颅内压增高、眩晕、心悸、视力模糊、恶心与呕吐、晕厥、呼吸困难、出汗伴皮肤潮红或湿冷、传导阻滞与心动过缓、瘫痪、昏迷、癫痫发作或死亡，无特异的拮抗剂可对抗ISDN的血管扩张作用，用肾上腺素和其他动脉收缩剂可能弊大于利，处理方法包括抬高患者的下肢以促进静脉回流以及静脉补液。也可能发生高铁血红蛋白血症，治疗方法是静注亚甲蓝1～2mg/kg。
【药理】ISDN主要药理作用是松弛血管平滑肌。ISDN在体内代谢生成单硝酸异山梨酯(ISMN)，后者释放一氧化氮(NO)，NO与内皮舒张因子相同，激活鸟苷酸环化酶，使平滑肌细胞内的环鸟苷酸(cGMP)增多，从而松弛血管平滑肌，使外周动脉和静脉扩张，对静脉的扩张作用更强。静脉扩张使血液潴留在外周，回心血量减少，左室舒张末压和肺毛细血管楔嵌压（前负荷）减低。动脉扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压（后负荷）减低。冠状动脉扩张，使冠脉灌注量增加。总的效应是使心肌耗氧量减少，供氧量增多，心绞痛得以缓解。
【毒理】动物实验未观察到致癌和致突变现象。
【执行标准】《中国药典》2005年版二部
【药代动力学】
ISDN口服吸收完全，平均生物利用度(F)约25%，口服30%，舌下40%～60%，肝脏首过效应明显。血清浓度达峰时间在服药后1小时，一次用药作用持续2～4小时。吸收后的分布容积为2～4L/kg，清除率为2～4L/min，半衰期约1小时。脱硝基后生成2-单硝酸酯(15%～25%)和5-单硝酸酯(75%～85%)，两者均有生物活性。5-单硝酸酯的活性更强，半衰期为5小时，在血清中脱硝后形成异山梨醇(大约37%)和右旋山梨醇（大约7%），由尿中排出，此外25%以葡萄糖醛酸形式排出，2%以原形排出，粪便中排出＜1%。5-单硝酸酯的代谢产物均无扩血管作用。
【ATC分类】C01D
【医保类别】甲
【编码】HD007439
【贮藏】密封保存。
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